Farmakologie: Rabeprazol patří do skupiny antisekrečními látkami (substituovaný benzimidazol inhibitory protonové pumpy), které nevykazují anticholinergní nebo histaminu H2-receptorů vlastnosti, ale potlačují sekreci žaludeční kyseliny tím, že inhibuje žaludeční H+, K+ Atpáza na sekreční povrch žaludeční parietální buňky. Protože je tento enzym považován za kyselou (protonovou) pumpu v parietální buňce, Rabeprazol byl charakterizován jako inhibitor protonové pumpy žaludku. Rabeprazol blokuje poslední krok sekrece žaludeční kyseliny. V žaludečních parietálních buňkách je rabeprazol protonován, akumuluje se a transformuje se na aktivní sulfonamid.
Farmakokinetika: Barole 20: Po perorálním podání 20 mg Rabeprazol, maximální plazmatické koncentrace (Cmax) Rabeprazol se vyskytují v rozmezí 2,0 až 5,0 hodiny (Tmax). Při podávání dávek 10 mg až 40 mg každých 24 hodin nedochází k znatelné akumulaci; farmakokinetika rabeprazolu není opakovaným dávkováním změněna. Plazmatický poločas se pohybuje od 1 do 2 hodin.
po perorálním podání 20 mg rabeprazolu se absorbuje a může být detekován v plazmě za 1 hodinu. Absolutní biologická dostupnost pro 20 mg perorální tobolku rabeprazolu je přibližně 52%. Rabeprazol se z 96,3% váže na proteiny lidské plazmy.
Rabeprazol je extenzivně metabolizován. Thioether a sulfon jsou primární metabolity měřené v lidské plazmě. Nebylo pozorováno, že by tyto metabolity měly významnou antisekreční aktivitu. In vitro studie prokázaly, že Rabeprazol je primárně metabolizován v játrech prostřednictvím cytochromů P450 3A (sulfon metabolit) a 2C19 (desmethyl Rabeprazol). 90% léčiva se vylučuje močí, primárně jako kyselina thioether karboxylová; jeho glukuronid a metabolity kyseliny merkapturové.
antisekreční účinek začíná do jedné hodiny po perorálním podání 20 mg rabeprazolu. Medián inhibičního účinku rabeprazolu na 24hodinovou žaludeční kyselost je 88% maximální po první dávce. Rabeprazol 20 mg inhibuje bazální a peptonu jídlem stimulované sekrece kyseliny v porovnání s placebem o 86% a 95%, respektive, a zvyšuje procent z 24-hour období, že žaludeční pH>3 z 10% na 65%. Tento relativně prodloužený farmakodynamický účinek ve srovnání s krátkým farmakokinetickým poločasem (1-2 hodiny) odráží trvalou inaktivaci H+, K + ATPázy.
Zvláštní Populace: Geriatrické: Vykazované údaje z klinických studií u zdravých starších jedinců naznačuje, že hodnoty AUC přibližně zdvojnásobila, Cmax se zvýšila o 60% ve srovnání s hodnotami v paralelním mladší kontrolní skupiny. Nebyly zjištěny žádné známky akumulace léku po podání jednou denně.
pediatrické: farmakokinetika rabeprazolu v pediatrii nebyla studována.
Pohlaví a rasa: analýza tělesné hmotnosti a hmotnosti, Rabeprazol farmakokinetika ukázaly, žádné klinicky významné rozdíly mezi dobrovolníků mužského a ženského pohlaví.
onemocnění ledvin: Nebyl pozorován žádný klinicky významný rozdíl ve farmakokinetice rabeprazolu mezi zdravými dobrovolníky a pacienty vyžadujícími udržovací hemodialýzu.
Jaterní onemocnění: Hlášeno data z jedné dávky klinické studie naznačuje, že AUC & poločasy eliminace je dvojnásobná u pacientů s mírnou až středně těžkou cirhózou jater ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Neexistují žádné informace o dispozice rabeprazolu u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.
injekce Barolu: při podávání dávky 10 až 40 mg každých 24 hodin nedochází k znatelné akumulaci. Farmakokinetika rabeprazolu se nemění opakovaným dávkováním. Plazmatická ½ životnost se pohybuje od 1 do 2 hodin. Absolutní biologická dostupnost 20 mg perorálního rabeprazolu ve srovnání s intravenózním podáváním je přibližně 52%. Rabeprazol se z 96,3% váže na plazmatické proteiny. Rabeprazol je extenzivně metabolizován. Tyto metabolity nemají antisekreční aktivitu. Přibližně 90% léčiva se vylučuje močí, primárně jako kyselina thioether karboxylová; jeho glukuronid a metabolity kyseliny merkapturové. Nebylo pozorováno, že by tyto metabolity měly významnou protisekreční aktivitu. V moči nebo stolici se neobjevil žádný nezměněný Rabeprazol.