Identificación
Nombre Eszopiclona Número de acceso DB00402 Descripción
Eszopiclona, comercializado por Sepracor bajo la marca Lunesta, es un medicamento hipnótico no benzodiazepínico utilizado para tratar el insomnio. Es el estereoisómero activo de la zopiclona, perteneciente a la clase de medicamentos conocidos como ciclopirrolonas.1,12 Los fármacos de ciclopirrolona demuestran una alta eficacia y baja toxicidad9, ofreciendo una alternativa más segura a otros fármacos utilizados para el insomnio.
Uno de los principales beneficios de la eszopiclona es que está aprobado por la FDA para el tratamiento a largo plazo del insomnio. Esto lo diferencia de muchos otros sedantes hipnóticos, que generalmente están aprobados solo para el alivio del insomnio a corto plazo (6-8 semanas). La Eszopiclona fue aprobada inicialmente por la FDA en 2004.10
Grupos de Moléculas Pequeñas Aprobados, Estructura de Investigación
3D
Estructuras similares
Estructura para Eszopiclona (DB00402)
×
Peso promedio: 388.808
Monoisotópico: 388.105066147 Fórmula química C17H17ClN6O3 Sinónimos Identificaciones externas
- GSK-1755165
Farmacología
Indicación
La eszopiclona está indicada para el tratamiento del insomnio.10
Condiciones asociadas
- Insomnio
Contraindicaciones & Advertencias de Blackbox
Farmacodinámica
La eszopiclona induce rápidamente el sueño y disminuye la latencia del sueño. También ayuda en el mantenimiento del sueño, previniendo despertares frecuentes.3,4,10 Este medicamento ha mostrado propiedades anticonvulsivas y relajantes musculares en animales, pero se usa en humanos por sus efectos sedantes.9
La eszopiclona es un depresor del sistema nervioso central con diversos efectos. Estos incluyen cambios en el estado de alerta y la coordinación motora y el riesgo de deterioro a la mañana siguiente, que aumentan con la cantidad de eszopiclona administrada. Tenga cuidado y desaconseje conducir un vehículo motorizado o realizar actividades que requieran un estado de alerta mental completo a la mañana siguiente.10 Los comportamientos complejos del sueño pueden resultar del uso de eszopiclona. En estos casos, se debe interrumpir el tratamiento con eszopiclona.15 Evite el uso de alcohol y otros depresores del SNC cuando se administre eszopiclona. Aconseje a los pacientes que omitan la dosis de eszopiclona si se ha consumido alcohol antes de acostarse o por la noche. Utilice la dosis más pequeña posible de eszopiclona, especialmente en pacientes de edad avanzada, que pueden experimentar efectos farmacológicos exagerados. Aunque el potencial de dependencia y abuso con eszopiclona es menor que con otras drogas hipnóticas, se ha abusado de esta droga y se sabe que causa dependencia.14
Mecanismo de acción
El mecanismo de acción exacto de la eszopiclona se desconoce en este momento, pero se cree que ocurre a través de la unión con los complejos receptores de GABA en los sitios de unión ubicados cerca de los receptores de benzodiazepinas, posiblemente explicando sus efectos hipnóticos y sedantes.3,10 Tiene una afinidad particular por las subunidades 1, 3 y 5.5,6,7 del receptor GABA-A (o GABAA), lo que aumenta significativamente las corrientes del canal GABA-A.5 Los canales GABA-A son los principales canales inhibitorios que causan depresión del SNC cuando se activan sus receptores.8
| Target | Actions | Organism |
|---|---|---|
| AGamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-1 |
potentiator
|
Humans |
| UGamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-2 |
agonist
|
Humans |
| AGABA(A) Receptor |
positive allosteric modulator
|
Humans |
| UGamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-3 |
agonist
|
Humans |
| Subunidad alfa del receptor del ácido UGamma-aminobutírico-5 |
agonista
|
Humanos |
Absorción
La eszopiclona se absorbe rápidamente y la concentración máxima se alcanza aproximadamente 1 hora después de la administración oral.3,10 El AUC medio después de una dosis de 3 mg de eszopiclona fue de 278 ng/ml × h.1 Se ha demostrado que el consumo de un producto con alto contenido en grasas ralentiza la absorción. Las concentraciones de eszopiclona en estado estacionario se alcanzan en 24-48 horas.4
Volumen de distribución
El volumen de distribución de eszopiclona se estima en 89.9L11
Unión a proteínas
Este medicamento se une al 52-59% a proteínas plasmáticas.10
Metabolismo
Tras la administración oral, la eszopiclona se biotransforma ampliamente y los metabolitos principales son S-desmetilzopiclona y zopiclona-N-óxido, que son en gran medida inactivos.2. Las enzimas involucradas en el metabolismo de la eszopiclona son CYP3A (la enzima metabolizadora primaria), CYP2C8 y CYP2E1.2El derivado de N-óxido muestra una actividad farmacológica débil en animales. El metabolito N-desmetilo es farmacológicamente activo.10
Desplácese sobre los productos a continuación para ver los socios de reacción
- Eszopiclona
-
N-óxido de zopiclona
-
N-desmetilzopiclona
-
Dióxido de carbono
-
Vía de eliminación
Solo aproximadamente el 10% de una dosis de eszopiclona se encuentra excretada en la orina como fármaco original.3,10 Hasta el 75% de una dosis oral de zopiclona racémica se excreta en la orina en forma de metabolitos. Eszopiclona, el isómero S de la zopiclona racémica, probablemente mostraría el mismo patrón de excreción.10
Semivida
La semivida es de 6,1 horas en pacientes sanos, pero se prolonga en varios pacientes, incluidos aquellos con insuficiencia hepática, pacientes de edad avanzada, además de aquellos que toman fármacos inhibidores de la enzima CYP3A.1,10
Aclaramiento
El aclaramiento medio de eszopiclona en voluntarios jóvenes sanos fue de 184 ml/min en un estudio farmacocinético.1
Efectos adversos
Toxicidad
La LD50 oral de eszopiclona en ratas es de 980 mg/kg y 3200 mg/kg en conejos.13 Los síntomas de sobredosis pueden incluir cambios en el estado mental y somnolencia, lo que demuestra una exageración general de los efectos farmacológicos del medicamento. Realice un lavado gástrico y ofrezca tratamiento de apoyo si se sospecha una sobredosis, incluyendo líquidos intravenosos según sea necesario. Se puede usar flumazenilo. Además de los síntomas del paciente, se deben monitorizar estrechamente los signos vitales. Se deben emplear intervenciones médicas adecuadas. Se debe considerar la posibilidad de una sobredosis con múltiples medicamentos. Asegúrese de ponerse en contacto con el centro local de control de intoxicaciones para obtener el tratamiento más actualizado de la sobredosis de drogas hipnóticas.10
Organismos afectados
- Seres humanos y otros mamíferos
Vías No disponibles Efectos farmacogenómicos / RAMs
No disponible
Interacciones
Interacciones medicamentosas
- Aprobado
- Veterinario aprobado
- L
- Ilícito
- Retirado
- Investigación
- Experimental
- Todos los Medicamentos
| de Drogas | Interacción |
|---|---|
|
Integrar fármaco-
interacciones en su software |
|
| Abacavir | Eszopiclona puede disminuir la tasa de excreción de Abacavir lo que podría resultar en un mayor nivel en suero. |
| Abametapir | La concentración sérica de Eszopiclona se puede aumentar cuando se combina con Abametapir. |
| Abatacept | El metabolismo de la Eszopiclona puede aumentar cuando se combina con Abatacept. |
| Abiraterona | El metabolismo de la Eszopiclona puede disminuir cuando se combina con Abiraterona. |
| Acalabrutinib | El metabolismo de la Eszopiclona puede disminuir cuando se combina con Acalabrutinib. |
| Acarbosa | La acarbosa puede disminuir la tasa de excreción de Eszopiclona, lo que podría dar lugar a un nivel sérico más alto. |
| Aceclofenaco | Aceclofenaco puede disminuir la tasa de excreción de Eszopiclona, lo que podría dar lugar a un nivel sérico más alto. |
| Acemetacina | La acemetacina puede disminuir la tasa de excreción de Eszopiclona, lo que podría dar lugar a un nivel sérico más alto. |
| Acetaminofén | La concentración sérica de Eszopiclona se puede disminuir cuando se combina con acetaminofén. |
| Acetazolamida | El riesgo o la gravedad de la depresión del SNC pueden aumentar cuando la acetazolamida se combina con Eszopiclona. |
Más información
Interacciones con los alimentos
- Evite el alcohol.
- No tome con o inmediatamente después de una comida rica en grasas. Esto disminuye la absorción de eszopiclona.
Productos
Imágenes de productos Internacional/Otras marcas Dorplen (LKM) / Esleep (Opsonin) / Eszop (Silesia) / Fulnite (Sun) / Inductal (Roemmers) / Isoklon (Tecnoquimicas) / Nirvan (Saval) / Noptic (Andromaco) / Plessir (Medipharm) / Sanilent (Sanitas) / Sleepil (Aristopharma) / Sono (Acme) / Valnoc (Drugtech) / Wen Fei (Tasly) / Zopilone (Incepta) / Zopinon (Chile) Productos con receta de marca
| Nombre | Dosis | Fuerza | Ruta | Etiquetadora | Marketing Inicio | Marketing Extremo | Región | Imagen |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Lunesta | Tablet, recubierto | 1 mg/1 | Oral | Lago Erie Médicos DBA Calidad de los Productos de Cuidado de la LLC | 2011-07-18 | 2014-06-01 | NOSOTROS |
|
| Lunesta | Tablet, recubierto | 2 mg/1 | Oral | S del Medicamento Soluciones | 2005-04-04 | No aplicable | NOSOTROS |
 |
| Lunesta | Tabletas, recubiertos | 2 mg/1 | Oral | Sunovion Pharmaceuticals Inc. | 2005-04-04 | No aplicable | NOSOTROS |
|
| Lunesta | Tabletas, recubiertos | 1 mg/1 | Oral | Médicos Total Care, Inc. | 2006-09-29 | No aplicable | NOSOTROS |
|
| Lunesta | Tabletas, recubiertos | 3 mg/1 | Oral | Médicos Total Care, Inc. | 2005-08-24 | No aplicable | NOSOTROS |
 |
| Lunesta | Tablet | 2 mg | Oral | Sunovion | 2020-10-20 | No aplicable | Canadá |
|
| Lunesta | Tabletas, recubiertos | 3 mg/1 | Oral | San Marías Medical Park Farmacia | 2005-04-04 | 2012-10-31 | NOSOTROS |
|
| Lunesta | Tabletas, recubiertos | 2 mg/1 | Oral | Dispensación Solutions, Inc. | 2005-04-04 | No aplicable | NOSOTROS |
 |
| Lunesta | Tabletas, recubiertos | 3 mg/1 | Oral | Unidad de Dosis de Servicios | 2005-04-04 | 2017-12-31 | NOSOTROS |
 |
| Lunesta | Tabletas, recubiertos | 3 mg/1 | Oral | Como Medicamentos, Soluciones | 2005-04-04 | 2016-10-31 | NOSOTROS |
 |
Medicamentos Genéricos, Productos
| Nombre De | Dosis | Fuerza | Ruta | Etiquetadora | Marketing Inicio | Marketing Extremo | Región | Imagen |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| La Eszopiclona | Tablet, recubiertos con película | 3 mg/1 | Oral | San Mary’s Medical Park Farmacia | 2019-10-15 | No aplicable | NOSOTROS |
|
| la Eszopiclona | Tabletas, recubiertos con película | 2 mg/1 | Oral | bryant rancho prepack | 2016-09-15 | No aplicable | NOSOTROS |
|
| la Eszopiclona | Tabletas, recubiertos con película | 1 mg/1 | Oral | Lupin Pharmaceuticals, Inc. | 2014-04-15 | No aplicable | NOSOTROS |
|
| la Eszopiclona | Tabletas, recubiertos con película | 1 mg/1 | Oral | OrchidPharma Inc | 2014-09-25 | No aplicable | NOSOTROS |
|
| la Eszopiclona | Tabletas, recubiertos con película | 1 mg/1 | Oral | el Hospital Avera McKennan | 2016-01-06 | 2017-05-24 | NOSOTROS |
|
| la Eszopiclona | Tabletas, recubiertos con película | 2 mg/1 | Oral | Teva Pharmaceuticals USA, Inc. | 2014-04-14 | No aplicable | NOSOTROS |
 |
| la Eszopiclona | Tabletas, recubiertos con película | 3 mg/1 | Oral | Como Medicamentos, Soluciones | 2014-04-15 | 2016-02-29 | NOSOTROS |
|
| la Eszopiclona | Tabletas, recubiertos con película | 1 mg/1 | Oral | Como Medicamentos, Soluciones | 2014-04-14 | 2018-04-30 | NOSOTROS |
 |
| la Eszopiclona | Tablet | 1 mg/1 | Oral | West-Ward Pharmaceuticals Corp | 2014-04-15 | 2020-08-23 | US |
|
| Eszopiclone | Tablet, film coated | 2 mg/1 | Oral | Aurobindo Pharma Limited | 2016-09-15 | Not applicable | US |
Categories
ATC Codes N05CF04 — Eszopiclone
- N05CF — Benzodiazepine related drugs
- N05C — HYPNOTICS AND SEDATIVES
- N05 — PSYCHOLEPTICS
- N — NERVOUS SYSTEM
Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Descripción Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como ciclopirrolonas. Estos son compuestos que pertenecen a una familia de productos químicos a base de piridina-2-ilpirrol. El pirrol generalmente se fusiona con un benceno, pirimidina o ditiina. Kingdom Organic compounds Super Class Organoheterocyclic compounds Class Pyrrolopyrazines Sub Class Cyclopyrrolones Direct Parent Cyclopyrrolones Alternative Parents Piperazine carboxylic acids / 2-heteroaryl carboxamides / N-methylpiperazines / Pyridines and derivatives / Pyrazines / Aryl chlorides / Imidolactams / Tertiary carboxylic acid amides / Carbamate esters / Heteroaromatic compounds / Trialkylamines / Organic carbonic acids and derivatives / Lactams / Azacyclic compounds / Carbonyl compounds / Hydrocarbon derivatives / Organic oxides / Organochlorides / Organopnictogen compounds
show 9 more Substituents 1,4-diazinane / 2-heteroaryl carboxamide / Amine / Amino acid or derivatives / Aromatic heteropolycyclic compound / Aryl chloride / Aryl halide / Azacycle / Carbamic acid ester / Carbonic acid derivative / Carbonyl group / Carboxamide group / Carboxylic acid derivative / Cyclopyrrolone / Heteroaromatic compound / Hydrocarbon derivative / Imidolactam / Lactam / N-alkylpiperazine / N-methylpiperazine / Organic nitrogen compound / Organic oxide / Organic oxygen compound / Organochloride / Organohalogen compound / Organonitrogen compound / Organooxygen compound / Organopnictogen compound / Piperazine / Piperazine-1-carboxylic acid / Pyrazine / Pyridine / Tertiary aliphatic amine / Tertiary amine / Tertiary carboxylic acid amide
show 25 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors zopiclone (CHEBI:53760)
Chemical Identifiers
UNII UZX80K71OE CAS number 138729-47-2 InChI Key GBBSUAFBMRNDJC-INIZCTEOSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
Synthesis Reference
Marioara MENDELOVICI, Anita LIBERMAN, Alex MAINFELD, Nina FINKELSTEIN, «METHODS FOR PREPARING ESZOPICLONE CRYSTALLINE FORM A, SUBSTANTIALLY PURE ESZOPICLONE AND OPTICALLY ENRICHED ESZOPICLONE.» U.S. Patent US20070270590, issued November 22, 2007.
US20070270590 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0014546 PubChem Compound 969472 PubChem Substance 46505809 ChemSpider 839530 BindingDB 26265 RxNav 461016 ChEBI 53760 ChEMBL CHEMBL1522 ZINC ZINC000019632834 Therapeutic Targets Database DAP000933 PharmGKB PA162630444 RxList RxList Drug Page Wikipedia Eszopiclone AHFS Codes
- 28:24.92 — Varios Sedantes Ansiolíticos e Hipnóticos
Ensayos Clínicos
Ensayos Clínicos
| Fase | Estado | Propósito | Condiciones | Número |
|---|---|---|---|---|
| 4 | Completado | No Disponible | Insomnio / Migraña | 1 |
| 4 | Completado | Ciencia Básica | Insomnio | 1 |
| 4 | Completado | Diagnóstico | Apnea Obstructiva del Sueño (OSA) | 1 |
| 4 | Completado | Cuidado de Apoyo | Síndrome Coronario Agudo (SCA) / Trastorno del Sueño | 1 |
| 4 | Completado | Cuidado de Apoyo | Apnea Obstructiva del Sueño (OSA) | 1 |
| 4 | Completado | Tratamiento | Ansiedad / Depresión, Insomnio | 1 |
| 4 | Completado | Tratamiento | Depresión / el Sueño de la Iniciación y Mantenimiento de los Trastornos de la | 1 |
| 4 | Completado | Tratamiento | Fibromyalgia / Insomnia | 1 |
| 4 | Completed | Treatment | Generalized Anxiety Disorder (GAD) / Insomnia | 1 |
| 4 | Completed | Treatment | Insomnia | 2 |
Pharmacoeconomics
Manufacturers
- Sepracor inc
- Sepracor Inc.
Packagers
- A-S Medication Solutions LLC
- Caremark LLC
- Centaur Pharmaceuticals Pvt Ltd.
- DispenseXpress Inc.
- Soluciones dispensadoras
- Diversified Healthcare Services Inc.
- H. J. Harkins Co. Inc.
- Innoviant Pharmacy Inc.
- Suministros médicos y Quirúrgicos de Lake Erie
- Lupin Pharmaceuticals Inc.
- Mckesson Corp.
- Murfreesboro Pharmaceutical Nursing Supply
- Nucare Pharmaceuticals Inc.
- Palmetto Pharmaceuticals Inc.
- Patheon Inc.
- PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
- Physicians Total Care Inc.
- Rebel Distributors Corp.
- Sepracor Pharmaceuticals Inc.
- Southwood productos Farmacéuticos
- Stat Rx Usa
Formas de dosificacion
| Formulario | Ruta | Fuerza |
|---|---|---|
| Tabletas, recubiertos con película | Oral | 1 mg |
| Tabletas, recubiertos con película | Oral | 2 mg |
| Tabletas, recubiertos con película | Oral | 3 mg |
| Tablet | Oral | 1 mg/1 |
| Tablet | Oral | 2 mg/1 |
| Tablet | Oral | 3 mg/1 |
| Tabletas, recubiertos con película | Oral | 1 mg/1 |
| Tabletas, recubiertos con película | Oral | 2 mg/1 |
| Tabletas, recubiertos con película | Oral | 3 mg/1 |
| Tabletas, recubiertos con película | Orofaríngea | 3 mg/1 |
| Tabletas, recubiertos | Oral | 1 mg |
| Tablet | Oral | 1 mg |
| Tablet | Oral | 2 mg |
| Tablet | Oral | 3 mg |
| Tablet, recubierto | Oral | 1 mg/1 |
| Tabletas, recubiertos | Oral | 2 mg/1 |
| Tabletas, recubiertos | Oral | 3 mg/1 |
| Cápsula, llenos de líquido | Oral | 3 mg |
| Cápsula, líquido lleno de | Oral | 1 mg |
| Cápsula, líquido lleno de | Oral | 2 mg |
| Tablet, recubierto | Oral | 2 mg |
| Tabletas, recubiertos | Oral | 3 mg |
Precios
| descripción de la Unidad | Unidad de | |
|---|---|---|
| Lunesta comprimido de 2 mg | 8.08 USD | tablet |
| Lunesta 3 mg tablet | 7.28 USD | tablet |
| Lunesta 1 mg tablet | 7.24 USD | tablet |
Patentes
| Número de Patente | Pediátricos Extensión | Aprobado | Caduca (estimado) | Región |
|---|---|---|---|---|
| US6444673 | No | 2002-09-03 | 2014-02-14 | NOSOTROS |
| US6319926 | No | 2001-11-20 | 2012-01-16 | NOSOTROS |
Propiedades
Estado Sólido Experimental de las Propiedades de Predijo las Propiedades de
| la Propiedad | Valor | Fuente |
|---|---|---|
| Water Solubility | 0.885 mg/mL | ALOGPS |
| logP | 0.97 | ALOGPS |
| logP | 0.81 | ChemAxon |
| logS | -2.6 | ALOGPS |
| pKa (Strongest Acidic) | 13.04 | ChemAxon |
| pKa (Strongest Basic) | 6.89 | ChemAxon |
| Physiological Charge | 0 | ChemAxon |
| Hydrogen Acceptor Count | 6 | ChemAxon |
| Hydrogen Donor Count | 0 | ChemAxon |
| Polar Surface Area | 91.76 Å2 | ChemAxon |
| Rotatable Bond Count | 3 | ChemAxon |
| Refractivity | 95.89 m3·mol-1 | ChemAxon |
| Polarizability | 37.67 Å3 | ChemAxon |
| Número de Anillos | 4 | ChemAxon |
| la Biodisponibilidad | 1 | ChemAxon |
| la Regla de los Cinco | Sí | ChemAxon |
| Ghose Filtro | Sí | ChemAxon |
| Veber de la Regla | No | ChemAxon |
| MDDR-como Regla | No | ChemAxon |
Predijo ADMET Características
| La Propiedad | Valor | Probabilidad |
|---|---|---|
| Human Intestinal Absorption | + | 1.0 |
| Blood Brain Barrier | + | 0.9382 |
| Caco-2 permeable | + | 0.5805 |
| P-glycoprotein substrate | Substrate | 0.6917 |
| P-glycoprotein inhibitor I | Inhibitor | 0.6381 |
| P-glycoprotein inhibitor II | Inhibitor | 0.5 |
| Renal organic cation transporter | Non-inhibitor | 0.6785 |
| citocromo p450 2C9 sustrato | No-sustrato | 0.7158 |
| CYP450 2D6 sustrato | No-sustrato | 0.9115 |
| el citocromo p450 3A4 sustrato | Sustrato | 0.6775 |
| CYP450 1A2 sustrato | No inhibidor de la | 0.9046 |
| citocromo p450 2C9 inhibidor | No inhibidor de la | 0.9071 |
| CYP450 2D6 inhibidor | No inhibidor de la | 0.923 |
| Citocromo p450 2C19 inhibidor | Inhibidor | 0.8995 |
| el citocromo p450 3A4 inhibidor | No inhibidor de la | 0.8309 |
| CYP450 inhibidora de la promiscuidad | Baja CYP Inhibidora de la Promiscuidad | 0.689 |
| prueba de Ames | AMES tóxicos | 0.5332 |
| Carcinogenicidad | No-carcinógenos | 0.9174 |
| la Biodegradación | No es rápidamente biodegradable | 0.9941 |
| Rata toxicidad aguda | 2.6411 LD50, mol / kg | No procede |
| Inhibición de hERG (predictor I) | Inhibidor débil | 0.7838 |
| Inhibición de hERG (predictor II) | No inhibidor | 0.5688 |
Espectros
Mass Spec (NIST) No se dispone de los Espectros
| Espectro | Espectro de Tipo | Splash Clave |
|---|---|---|
| Predijo GC-MS Espectro – GC-MS | Predicción GC-MS | No Disponible |
| Predijo MS/MS Espectro – 10V, Positivo (Anotado) | Predicción LC-MS/MS | No Disponible |
| Predijo MS/MS Espectro – 20V, Positivo (Anotado) | Predicción LC-MS/MS | No Disponible |
| Predijo MS/MS Espectro – 40V, Positivo (Anotado) | Predicción LC-MS/MS | No Disponible |
| Predijo MS/MS Espectro – 10V, Negativo (Anotado) | Predicción LC-MS/MS | No Disponible |
| Predijo MS/MS Espectro – 20V, Negativo (Anotado) | Predicción LC-MS/MS | No Disponible |
| Predijo MS/MS Espectro – 40V, Negativo (Anotado) | Predicción LC-MS/MS | No Disponible |
| MS/MS Espectro – , positivo | LC-MS/MS | splash10-0002-0190000000-979bdecccd14f99834e7 |
Objetivos
Acciones
- Nutt DJ, Stahl SM: Buscando un sueño perfecto: la evolución continua de los moduladores de receptores GABAA como hipnóticos. J Psicofarmacol. 2010 Nov;24 (11): 1601-12. doi: 10.1177 / 0269881109106927. Epub 2009 Nov 26.
- Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C: Los requisitos estructurales para la unión de eszopiclona y zolpidem al receptor de ácido gamma-aminobutírico tipo A (GABAA) son diferentes. J Med Chem. 27 de noviembre de 2008;51(22):7243-52. doi: 10.1021 / jm800889m.
Acciones
- Nutt DJ, Stahl SM: Buscando un sueño perfecto: la evolución continua de los moduladores de receptores GABAA como hipnóticos. J Psicofarmacol. 2010 Nov;24 (11): 1601-12. doi: 10.1177 / 0269881109106927. Epub 2009 Nov 26.
- Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C: Los requisitos estructurales para la unión de eszopiclona y zolpidem al receptor de ácido gamma-aminobutírico tipo A (GABAA) son diferentes. J Med Chem. 27 de noviembre de 2008;51(22):7243-52. doi: 10.1021 / jm800889m.
Acciones
Componentes:
- Doble A, Canton T, Malgouris C, Stutzmann J, Piot O, Bardone M, Pauchet C, Blanchard J: El mecanismo de acción de zopiclone. Eur Psiquiatría. 1995; 10 Suppl 3:117s-28s. doi: 10.1016/0924-9338(96)80093-9.
- Wadworth AN, McTavish D: Zopiclone. Una revisión de sus propiedades farmacológicas y eficacia terapéutica como hipnótico. Drogas Envejeciendo. 1993 Sep-Oct; 3 (5): 441-59. doi: 10.2165 / 00002512-199303050-00006.
- Dixon CL, Harrison NL, Lynch JW, Keramidas A: Zolpidem y eszopiclona receptores de GABAA alfa1beta2gamma2 para una mayor duración de la actividad. Br J Pharmacol. 2015 Jul;172 (14): 3522-36. doi: 10.1111 / bph.13142. Epub 2015 11 de mayo.
- Boleta de Calificaciones compuesta de ChEMBL
Acciones
- Nutt DJ, Stahl SM: Buscando un sueño perfecto: la evolución continua de los moduladores de receptores GABAA como hipnóticos. J Psicofarmacol. 2010 Nov;24 (11): 1601-12. doi: 10.1177 / 0269881109106927. Epub 2009 Nov 26.
- Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C: Los requisitos estructurales para la unión de eszopiclona y zolpidem al receptor de ácido gamma-aminobutírico tipo A (GABAA) son diferentes. J Med Chem. 27 de noviembre de 2008;51(22):7243-52. doi: 10.1021 / jm800889m.
Acciones
- Nutt DJ, Stahl SM: Buscando un sueño perfecto: la evolución continua de los moduladores de receptores GABAA como hipnóticos. J Psicofarmacol. 2010 Nov;24 (11): 1601-12. doi: 10.1177 / 0269881109106927. Epub 2009 Nov 26.
- Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C: Los requisitos estructurales para la unión de eszopiclona y zolpidem al receptor de ácido gamma-aminobutírico tipo A (GABAA) son diferentes. J Med Chem. 2008 Nov 27; 51(22): 7243-52. doi: 10.1021 / jm800889m.
Enzimas
Acciones
- Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Sustratos, inductores, inhibidores y relaciones estructura-actividad del Citocromo P450 2C9 humano e implicaciones en el desarrollo de fármacos. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Sep 1.
- Lalovic B, Phillips B, Risler LL, Howald W, Shen DD: Contribución cuantitativa de CYP2D6 y CYP3A al metabolismo de la oxicodona en microsomas hepáticos e intestinales humanos. Dispos de Metab de Drogas. 2004 Apr; 32 (4): 447-54.
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- Becquemont L, Mouajjah S, Escaffre O, Beaune P, Funck-Brentano C, Jaillon P: El citocromo P-450 3A4 y 2C8 están implicados en el metabolismo de la zopiclona. Dispos de Metab de Drogas. 1999 Sep; 27 (9): 1068-73.
- Etiqueta de Eszopiclona FDA
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- Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Sustratos, inductores, inhibidores y relaciones estructura-actividad del Citocromo P450 2C9 humano e implicaciones en el desarrollo de fármacos. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Sep 1.
- Lalovic B, Phillips B, Risler LL, Howald W, Shen DD: Contribución cuantitativa de CYP2D6 y CYP3A al metabolismo de la oxicodona en microsomas hepáticos e intestinales humanos. Dispos de Metab de Drogas. 2004 Apr; 32 (4): 447-54.
- Becquemont L, Mouajjah S, Escaffre O, Beaune P, Funck-Brentano C, Jaillon P: El citocromo P-450 3A4 y 2C8 están implicados en el metabolismo de la zopiclona. Dispos de Metab de Drogas. 1999 Sep; 27 (9): 1068-73.
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Droga creada el 13 de junio de 2005 07:24 / Actualizada el 06 de febrero de 2021 01:56