Farmakologi: Rabeprazol tilhører en klasse antisekretoriske forbindelser (substituerte benzimidazolprotonpumpehemmere) som ikke utviser antikolinerge eller histamin H2-reseptorantagonistegenskaper, men undertrykker magesyresekresjon ved å hemme gastrisk H+, K+ ATPase på den sekretoriske overflaten av den gastriske parietalcellen. Fordi dette enzymet regnes som syre (proton) pumpe i parietalcellen, Har Rabeprazol blitt karakterisert som en gastrisk protonpumpehemmer. Rabeprazol blokkerer det siste trinnet av magesyresekresjon. I gastriske parietalceller protoneres Rabeprazol, akkumuleres og omdannes til et aktivt sulfonamid.
Farmakokinetikk: Barol 20: etter oral administrering av 20 mg Rabeprazol, oppstår maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax) Av Rabeprazol over et område på 2,0 til 5,0 timer (Tmax). Det er ingen merkbar akkumulering når doser på 10 mg til 40 mg administreres hver 24. time; farmakokinetikken til Rabeprazol endres ikke ved gjentatt dosering. Plasmahalveringstiden varierer fra 1 til 2 timer.
etter oral administrering Av 20 mg Rabeprazol absorberes Det og kan påvises i plasma innen 1 time. Absolutt biotilgjengelighet For En 20 mg oral Kapsel Rabeprazol er omtrent 52%. Rabeprazol er 96,3% bundet til humane plasmaproteiner.
Rabeprazol metaboliseres i stor grad. Tioeter og sulphone er de primære metabolittene målt i humant plasma. Disse metabolittene ble ikke observert å ha signifikant antisekretorisk aktivitet. In vitro-studier har vist at Rabeprazol primært metaboliseres i leveren av cytokromer P450 3a (sulphonmetabolitt) OG 2c19 (desmetyl Rabeprazol). 90% av stoffet elimineres i urinen, primært som tioeterkarboksylsyre; dets glukuronid og merkapturinsyremetabolitter.
den antisekretoriske effekten begynner innen en time etter oral administrering Av 20 mg Rabeprazol. Median hemmende effekt Av Rabeprazol på 24 timers surhetsgrad i magesekken er 88% av maksimal effekt etter første dose. Rabeprazol 20 mg hemmer basal og peptonmel-stimulert syresekresjon versus placebo med henholdsvis 86% og 95% og øker prosentandelen av en 24-timers periode som gastrisk pH>3 fra 10% til 65%. Denne relativt langvarige farmakodynamiske virkningen sammenlignet med den korte farmakokinetiske halveringstiden (1-2 timer) reflekterer vedvarende inaktivering Av H+, K+ ATPase.
Spesielle Populasjoner: Geriatrisk: Rapporterte data fra kliniske studier hos friske eldre indikerer at AUC-verdiene er omtrent doblet og Cmax økte med 60% sammenlignet med verdier i en parallell yngre kontrollgruppe. Det var ingen tegn på legemiddelakkumulering etter en gang daglig dosering.
Pediatrisk: farmakokinetikken Til Rabeprazol i pediatri er ikke undersøkt.
Kjønn og rase: i analyse av kroppsmasse og vekt viste farmakokinetikken Til Rabeprazol ingen klinisk signifikante forskjeller mellom mannlige og kvinnelige frivillige.
Nyresykdom: Ingen klinisk signifikant forskjell ble observert i farmakokinetikken Til Rabeprazol mellom friske frivillige og pasienter som trengte vedlikeholdshemodialyse.
Leversykdom: Rapporterte data fra en enkeltdose klinisk studie indikerer AT AUC & eliminasjonshalveringstid er doblet hos pasienter med mild til moderat levercirrhose sammenlignet med friske frivillige. Det foreligger ingen informasjon om rabeprazolfordeling hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Barolinjeksjon: det er ingen merkbar akkumulering når 10 til 40 mg dose administreres hver 24. time. Farmakokinetikken til Rabeprazol endres ikke ved gjentatt dosering. Plasma ½ levetid varierer fra 1 til 2 timer. Absolutt biotilgjengelighet for En 20 mg oral Rabeprazol sammenlignet med intravenøs er omtrent 52%. Rabeprazol er 96,3% bundet til plasmaproteiner. Rabeprazol metaboliseres i stor grad. Disse metabolittene har ikke antisekretorisk aktivitet. Omtrent 90% av legemidlet elimineres i urinen, primært som tioeterkarboksylsyre; dets glukuronid og merkapturinsyremetabolitter. Disse metabolittene ble ikke observert å ha signifikant antisekretorisk aktivitet. Ingen uendret Rabeprazol gjenfinnes i urin eller avføring.