fenitoină
Dilantin-125, Dilantin Infatab
fenitoină sodică (prompt)
Dilantină
fenitoină sodică (extinsă)
Dilantin Kapseals, Fenitek
clasificare farmacologică: derivat de hidantoină
clasificare terapeutică: anticonvulsivant
categoria de risc pentru sarcină d
forme disponibile
disponibil numai pe bază de rețetă
fenitoină
suspensie orală: 30 mg/5 ml olux, 125 mg/5 ml
comprimate (masticabile): 50 mg
fenitoină sodică (extinsă)
capsule: 30 mg (27.6-mg bază), 100 mg (92-mg bază), 200 mg (184-mg bază), 300 mg (276-mg bază)
fenitoină sodică (prompt)
capsule: 100 mg
injecție: 50 mg/ml (46-mg bază)
indicații și doze 
convulsii tonico-clonice generalizate, status epilepticus, convulsii nonepileptice (traumatism post-cap, Sindromul Reye). Adulți: doza de încărcare este de 10 până la 15 mg/kg I. V. încet, să nu depășească 50 mg/minut; doza de încărcare orală este de 1 g împărțită în trei doze (400 mg, 300 mg, 300 mg) administrate la intervale de 2 ore. Odată controlată, doza de întreținere este de 300 mg P. O. zilnic (numai prelungit); utilizați inițial o doză divizată t. i. d. (extinsă sau promptă).
copii: doza de încărcare este de 15 până la 20 mg/kg I. V. la 50 mg/minut, sau P. O. împărțită la 8 până la 12 ore; apoi începeți doza de întreținere de 4 până la 8 mg/kg P. O. sau I. V. zilnic, împărțită la 12 ore. durere nevrită (migrenă, nevralgie trigeminală și paralizie Bell). Adulți: 200 până la 600 mg P. O. zilnic în doze divizate. relaxant muscular scheletic. Adulți: 200 până la 600 mg P. O. pe zi, p.r.n. aritmii ventriculare care nu răspund la lidocaină sau procainamidă și aritmii induse de glicozide cardiace. Adulți: 50 până la 100 mg q 10 până la 15 minute, p.r.n., să nu depășească 15 mg/kg. Viteza perfuziei nu trebuie să depășească 50 mg/minut (apăsare intravenoasă lentă).
metodă alternativă: 100 mg I. V. q 15 minute până la apariția efectelor adverse, aritmii sunt controlate sau 1 g a fost administrat. De asemenea, poate administra întreaga doză de încărcare de 1 g intravenos lent la 25 mg/minut. Poate fi diluat în soluție salină normală. I. M. traseul nu este recomandat din cauza durerii și absorbției neregulate. controlul profilactic al convulsiilor în timpul neurochirurgiei. Adulți: 100 până la 200 mg I. V. la intervale de aproximativ 4 ore în perioadele perioperatorii și postoperatorii.
farmacodinamică
acțiune anticonvulsivantă: ca și alți derivați de hidantoină, fenitoina stabilizează membranele neuronale și limitează activitatea convulsivă fie prin creșterea efluxului, fie prin scăderea influxului de ioni de sodiu prin membranele celulare din cortexul motor în timpul generării impulsurilor nervoase. Fenitoina își exercită efectele antiaritmice prin normalizarea influxului de sodiu în fibrele Purkinje la pacienții cu aritmii induse de glicozide cardiace. Este indicat pentru convulsii tonico-clonice generalizate (grand mal) și parțiale.
alte acțiuni: inhibă activitatea excesivă a colagenazei la pacienții cu epidermoliză buloasă.
farmacocinetică
absorbție: absorbită lent din intestinul subțire; absorbția este dependentă de formă și biodisponibilitatea poate diferi între produse. Dozele im absorbite haotic; aproximativ 50% până la 75% din doza im absorbită în 24 de ore.
distribuție: distribuită pe scară largă în organism; niveluri plasmatice terapeutice de 10 până la 20 mcg/ml; 5 până la 10 mcg/ml la unii pacienți. Nistagmusul Lateral poate apărea la niveluri peste 20 mcg/ml; ataxie de obicei la niveluri peste 30 mcg/ml; scăderea semnificativă a capacității mentale la 40 mcg / ml. Aproximativ 90% legat de proteine; mai puțin la pacienții uremici.
Metabolism: metabolizat de ficat în metaboliți inactivi.
excreție: excretat în urină; prezintă cinetică de eliminare dependentă de doză (de ordin zero). Peste un anumit nivel de dozare, creșteri mici ale dozei cresc disproporționat nivelurile serice.
|
contraindicații și precauții
contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate la hidantoină, bradicardie sinusală, bloc SA, bloc AV de gradul doi sau trei sau sindrom Adams – Stokes.
se utilizează cu precauție la pacienții vârstnici sau debilitați; la cei cu disfuncție hepatică, hipotensiune arterială, insuficiență miocardică, diabet sau depresie respiratorie; și la cei care primesc derivați de hidantoină.
interacțiuni
medicament-medicament. : Phenytoin interacts with many drugs. Diminished therapeutic effects and toxic reactions commonly are the result of recent changes in drug therapy.
Allopurinol, amiodarone, benzodiazepines, chloramphenicol, chlorpheniramine, cimetidine, diazepam, disulfiram, fluconazole, ibuprofen, imipramine, isoniazid, metronidazole, miconazole, omeprazole, phenacemide, phenylbutazone, salicylates, succinimides, trimethoprim, valproic acid: Increases therapeutic effects of phenytoin. Monitor patient.
Amiodarone, APAP, carbamazepine, corticosteroids, cyclosporine, dicumarol, digitoxin, disopyramide, dopamine, doxycycline, estrogens, furosemide, haloperidol, hormonal contraceptives, levodopa, mebendazole, meperidine, methadone, metyrapone, phenothiazines, quinidine, sulfonylureas: Decreases effects of these drugs via increased hepatic metabolism. Adjust dosages as needed.
Antacids, antineoplastics, barbiturates, calcium, calcium gluconate, carbamazepine, charcoal, diazoxide, folic acid, loxapine, nitrofurantoin, pyridoxine, rifampin, sucralfate, theophylline: Scade efectele terapeutice ale fenitoinei. Monitor pacient.
medicamente antipsihotice: scade pragul convulsiv. Utilizați împreună cu prudență.
litiu: crește toxicitatea litiului. Monitorizați nivelurile serice de litiu.
Warfarina: poate înlocui warfarina, ducând la creșterea PT și INR. Monitor PT și INR.
droguri-alimente. Terapia nutrițională enterală: poate reduce nivelurile de fenitoină administrate oral. Luați în considerare administrarea fenitoinei cu 2 ore înainte de a începe hrănirea enterală sau așteptați 2 ore după oprirea hrănirii enterale pentru a administra fenitoina.
droguri-stil de viață. Consumul de alcool: Scade efectele terapeutice. Descurajați consumul de alcool.
reacții Adverse
SNC: ataxie, vorbire neclară, amețeli, insomnie, nervozitate, spasme, cefalee, confuzie mentală, scăderea coordonării.
CV: periarterită nodoasă, hipotensiune arterială.
EENT: nistagmus, diplopie, vedere încețoșată.
GI: greață, vărsături, constipație, hiperplazie gingivală (în special la copii).
Hematologic: trombocitopenie, leucopenie, agranulocitoză, pancitopenie, macrocitemie, anemie megaloblastică.
Hepatic: hepatită toxică.
metabolice: hiperglicemie, scăderea iodului legat de proteine.
musculo-scheletice: osteomalacie.
piele: erupție scarlatiniformă sau morbiliformă; dermatită buloasă, exfoliativă sau purpurică; sindrom Stevens-Johnson; lupus eritematos; hirsutism; necroliză epidermică toxică; fotosensibilitate; durere, necroză și inflamație la locul injectării; decolorarea pielii (sindromul mănușii purpurii) dacă este administrată prin injectare intravenoasă.
altele: limfadenopatie, hipertricoză.
efectele asupra rezultatelor testelor de laborator
pot crește nivelurile de fosfatază alcalină, GGT și glucoză.
poate scădea hemoglobina, hematocritul și numărul de trombocite, WBC, RBC și granulocite.
supradozajul și tratamentul
toxicitatea precoce pot provoca somnolență, greață, vărsături, nistagmus, ataxie, dizartrie, tremor și vorbire neclară; apoi hipotensiune arterială, aritmii, depresie respiratorie și comă. Moartea este cauzată de depresia respiratorie și circulatorie. Doza letală estimată la adulți este de 2 până la 5 g.
tratați supradozajul cu lavaj gastric sau vărsături și urmați tratamentul de susținere. Monitorizați cu atenție semnele vitale și echilibrul fluidelor și electroliților. Diureza forțată are o valoare mică sau deloc. Hemodializa sau dializa peritoneală pot fi de ajutor.
considerații speciale
OLX numai capsulele cu eliberare prelungită sunt aprobate pentru administrare o dată pe zi; toate celelalte forme se administrează în doze divizate la intervale de 8 până la 12 ore.
NOx hrănirea orală sau nazogastrică poate interfera cu absorbția suspensiei orale; timpii de dozare și hrănire separați cât mai mult posibil, dar nu mai puțin de 1 oră. În timpul alimentării continue a tubului, tubul trebuie spălat înainte și după doză.
XV dacă se utilizează suspensie, agitați bine.
I. M. administrarea trebuie evitată; este dureros și absorbția medicamentelor este neregulată.
XV se amestecă I. V. doze în soluție salină normală și se utilizează în decurs de 30 de minute; amestecurile cu D5W vor precipita. Nu refrigerați soluția; nu amestecați cu alte medicamente. Se recomandă filtrul în linie.
olfactiv dacă utilizați I. V. bolus, utilizați perfuzie intravenoasă lentă (50 mg/minut) sau perfuzie constantă; injecția intravenoasă prea rapidă poate provoca hipotensiune arterială și colaps circulator. Nu utilizați I. V. push în vene pe spatele mâinii; venele mai mari sunt necesare pentru a preveni decolorarea cauzată de sindromul mănușii purpurii.
de la I. V., monitorizați continuu ECG, tensiunea arterială și starea respiratorie.
oquu monitorizarea concentrațiilor plasmatice este esențială datorită excreției dependente de doză. Întreruperea bruscă a tratamentului poate precipita status epilepticus.
fenitoina este prescurtată în mod obișnuit ca DPH (difenilhidantoină), un nume de medicament mai vechi.
medicamentul poate interfera cu testul de suprimare a dexametazonei de 1 mg.
pacienții care alăptează
medicament apare în laptele matern. O alternativă la alăptare este recomandată în timpul tratamentului.
copii și adolescenți
suspensie specială pentru copii și adolescenți (30 mg/5 ml) este disponibilă numai în Canada. Aveți grijă extremă pentru a utiliza puterea corectă. Nu confundați cu puterea adulților (125 mg/5 ml).
pacienți geriatrici
olfactiv pacienții vârstnici metabolizează și excretă lent medicamentul; pot necesita doze mai mici.
educatia pacientului
olfactiv spune pacientului să utilizeze aceeași marcă de fenitoină în mod consecvent. Schimbarea mărcilor poate schimba efectul.
ing. instruiti pacientul sa ia medicamente cu alimente sau lapte pentru a minimiza distresul gastro-intestinal.
Avertizează pacientul să nu oprească de droguri, cu excepția cazului în supraveghere medicală; pentru a evita periculoase activități care necesită vigilență până CNS efect este determinat; și pentru a evita băuturi alcoolice, ceea ce poate reduce eficacitatea de droguri și de creștere a reacțiilor adverse.
olfactiv spuneți pacientului să anunțe furnizorul dacă apare o erupție pe piele.
XV încurajați pacientul să poarte o brățară sau un colier de identificare medicală.
– stres o buna igiena orala pentru a minimiza supraaglomerarea si sensibilitatea gingiilor.
reacțiile pot fi Frecvente, Mai puțin frecvente, pot pune viața în pericol sau pot pune viața în pericol.
numai pentru Canada
numai pentru Canada
utilizare clinică fără etichetă