フェニトイン

フェニトイン
ディランチン-125、ディランチンInfatab
フェニトインナトリウム(プロンプト)
ディランチン
フェニトインナトリウム(拡張)
ディランチンKapseals、Phenytek

薬理学的分類:ヒダントイン誘導体
治療上の分類:抗けいれん剤
妊娠リスクカテゴリー d

利用可能なフォーム
処方箋のみで利用可能
フェニトイン
経口懸濁液:30mg/5Ml◆、125mg/5ml
錠剤(チュアブル):50Mg
フェニトインナトリウム(拡張)
カプセル:30mg(27.100mg(92mg基盤)、200mg(184mg基盤)、300mg(276mg基盤)
phenytoinナトリウム(プロンプト)
カプセル:100mg
注入:50mg/ml(46mg基盤)

徴候および適量
一般化された強直間代、非てんかん発作(頭部外傷後、ライ症候群)。 大人:負荷の線量は10から15mg/kg i.v.ゆっくり、50mg/分を超過しないためです;口頭負荷の線量は2時間間隔で与えられる3つの線量(400mg、300mg、300mg)に分けら 管理されて、維持の線量は300mg P.O.dailyです(延長だけ); 最初に分けられた線量を使用して下さいt.i.d.(延長されるか、または敏速な)。
小児:負荷用量は15〜20mg/kg I.V.で50mg/分、またはP.O.分割q8〜12時間であり、その後、毎日4〜8mg/kg P.O.またはI.V.の維持用量を開始し、q12時間を分割する。
神経性疼痛(片頭痛、三叉神経痛、ベル麻痺)。 大人:分けられた線量の200から600mg P.O.の日刊新聞。
成人:毎日200-600mg P.O.、p.r.n.
リドカインまたはプロカインアミドに反応しない心室性不整脈、および強心配糖体によって誘発される不整脈◇。 大人: 50から100mg q10から15分、p.r.n。、15mg/kgを超過しないため。 注入率は50のmg/minute(遅いI.V.押し)を超過するべきではないです。
代替方法:100mg I.V.q副作用が発現するまで15分、不整脈が制御されるか、または1gが与えられている。 また25のmg/minuteで1つのg I.V.の全体の負荷の線量をゆっくり管理するかもしれません。 通常の生理食塩水で希釈することができます。 I.M.ルートは苦痛および不安定な吸収のために推薦されません。
大人:100から200mg I.V. 周術期および術後期間中に約4時間の間隔で。

薬力学
抗けいれん作用:他のヒダントイン誘導体と同様に、フェニトインは神経インパルスの生成中に運動皮質の細胞膜を横切るナトリウムイオンの流出を増加させるか、または流入を減少させることにより、神経膜を安定化させ、発作活性を制限する。 強心配糖体誘発性不整脈患者のプルキンエ線維へのナトリウム流入を正常化することにより、フェニトインは抗不整脈作用を発揮する。 それは一般化された強直間代性(grand mal)および部分的な捕捉のために示されます。
その他の作用:表皮水疱症患者における過剰なコラゲナーゼ活性を阻害する。

薬物動態
吸収:小腸からゆっくりと吸収され、吸収は形態依存性であり、生物学的利用能は製品間で異なる可能性がある。 I.M.の線量は不規則に吸収しました;I.M.の線量の約50%から75%は24時間に吸収しました。
分布:体全体に広く分布し、治療血漿レベルは10〜20mcg/ml、一部の患者では5〜10mcg/mlである。 側方眼振は、20mcg/ml以上のレベルで発生する可能性があります;通常30mcg/ml以上のレベルで運動失調;40mcg/mlで有意に精神能力を減少させました。 約90%のタンパク質結合;尿毒症患者ではあまりそうではありません。
新陳代謝:不活性代謝物質にレバーによって新陳代謝します。
排泄:尿中に排泄され、用量依存的(ゼロオーダー)排泄動態を示す。 ある特定の適量のレベルの上で、適量の小さい増加は不釣り合いに血清のレベルを増加します。

ルート 発症 ピーク 持続時間
P.O.、レギュラー 不明 1 1/2-3 hr 不明
P.O.、拡張リリース 不明 4-12hr 不明
I.V. 即時 1-2時間 不明
I.M. 不明 不明 不明

禁忌および注意事項
ヒダントイン過敏症、洞徐脈、SAブロック、第二または第三度AVブロック、またはアダムス-ストークス症候群の患者には禁忌である。
高齢者または衰弱した患者、肝機能障害、低血圧、心筋不全、糖尿病、または呼吸抑制を有する患者、およびヒダントイン誘導体を投与されている患者には慎重に使用してください。

相互作用
薬物-薬物。 : Phenytoin interacts with many drugs. Diminished therapeutic effects and toxic reactions commonly are the result of recent changes in drug therapy.
Allopurinol, amiodarone, benzodiazepines, chloramphenicol, chlorpheniramine, cimetidine, diazepam, disulfiram, fluconazole, ibuprofen, imipramine, isoniazid, metronidazole, miconazole, omeprazole, phenacemide, phenylbutazone, salicylates, succinimides, trimethoprim, valproic acid: Increases therapeutic effects of phenytoin. Monitor patient.
Amiodarone, APAP, carbamazepine, corticosteroids, cyclosporine, dicumarol, digitoxin, disopyramide, dopamine, doxycycline, estrogens, furosemide, haloperidol, hormonal contraceptives, levodopa, mebendazole, meperidine, methadone, metyrapone, phenothiazines, quinidine, sulfonylureas: Decreases effects of these drugs via increased hepatic metabolism. Adjust dosages as needed.
Antacids, antineoplastics, barbiturates, calcium, calcium gluconate, carbamazepine, charcoal, diazoxide, folic acid, loxapine, nitrofurantoin, pyridoxine, rifampin, sucralfate, theophylline: フェニトインの治療効果を減少させます。 モニターの患者。
抗精神病薬:発作閾値を低下させる。 慎重に一緒に使用してください。
リチウム:リチウム毒性を増加させる。 血清リチウムレベルを監視する。
ワルファリン:ワルファリンを置換し、PTおよびINRを増加させる可能性がある。 PTおよびINRを監視して下さい。
経腸栄養療法:経口投与されたフェニトインレベルを低下させる可能性がある。 経腸栄養を開始する前に2時間フェニトインを投与することを検討するか、経腸栄養を停止してから2時間待ってフェニトインを投与する。
アルコール使用: 治療効果を低下させる。 アルコールの使用を阻止します。

副作用
CNS:運動失調、ぼやけたスピーチ、めまい、不眠症、緊張、けいれん、頭痛、精神的混乱、調整の減少。
CV:結節性動脈周囲炎、低血圧。
EENT:眼振、複視、視力のぼけ。
GI:悪心、嘔吐、便秘、歯肉過形成(特に小児)。
血液学的:血小板減少症、白血球減少症、無顆粒球症、汎血球減少症、大赤血球血症、巨赤芽球性貧血。

メタボリック: 高血糖、タンパク質結合ヨウ素を減少させた。

皮:scarlatiniformかmorbilliform発疹;水疱性、exfoliative、またはpurpuric皮膚炎;Stevens-Johnsonシンドローム;エリテマトーデス;多毛症;有毒な表皮の壊死;光感受性;注入の場所の苦痛、壊死および発火;皮の変色(紫色の手袋シンドローム)手の背部のI.V.押しによって与えられたら。
その他:リンパ節腫脹、多毛症。

実験室試験結果への影響
†アルカリホスファターゼ、GGT、およびグルコースレベルを増加させる可能性があります。
†ヘモグロビン、ヘマトクリット、血小板、WBC、RBC、顆粒球数を減少させる可能性があります。

過剰摂取と治療
早期毒性は、眠気、悪心、嘔吐、眼振、運動失調、構音障害、振戦、およびぼやけた発話を引き起こす可能性があり、その後、低血圧、不整脈、呼吸抑制、および昏睡を引き起こす可能性がある。 死亡は、呼吸器および循環器のうつ病によって引き起こされる。 成人における推定致死量は2-5gである。
胃洗浄または嘔吐による過剰摂取を治療し、支持療法を行う。 バイタルサインと体液と電解質のバランスを慎重に監視します。 強制的な利尿はほとんど、あるいはまったく価値がありません。 血液透析または腹膜透析が有用であり得る。

特別な考慮事項
♦一日一回の投与のために承認された延長放出カプセルのみ、他のすべての形態は8-12時間ごとに分割用量で与えられます。
経口または経鼻胃の摂食は、経口懸濁液の吸収を妨げる可能性があります;可能な限り投薬および摂食時間を別々にしますが、1時間以上。 連続的な経管栄養の間に、管は線量の前後に洗い流されるべきです。
①懸濁液を使用する場合は、よく振ってください。
管理は避けるべきです;それは苦痛であり、薬剤の吸収は不安定です。
①通常の生理食塩水に静脈内投与量を混合し、30分以内に使用すると、D5Wとの混合物が沈殿します。 他の薬剤と混合しないで下さい。 インラインフィルタが推奨されます。
♦静脈内ボーラスを使用する場合は、遅い(50mg/分)静脈内プッシュまたは一定の注入を使用してください。 手の背部の静脈でI.V.押しを使用しないで下さい;より大きい静脈は必要紫色の手袋シンドロームによって引き起こされる変色を防ぐためにです。
、ECG、血圧および呼吸の状態を絶えず監視して下さい。
†血清レベルのモニタリングは、用量依存的排泄のために不可欠である。 突然の撤退はてんかん重積状態を沈殿させることがあります。
†フェニトインは一般にDPH(diphenylhydantoin)、より古い薬剤の名前と省略されます。
†薬物は、1mgのデキサメタゾン抑制試験を妨害する可能性がある。
授乳中の患者
①母乳中に薬物が出現する。 治療中には、母乳育児の代替が推奨されます。
小児患者
♦特別な小児強度懸濁液(30mg/5ml)はカナダでのみ利用可能です。 正しい強さを使用するために細心の注意を払ってください。 大人の強さ(125mg/5ml)と混同しないでください。
老人患者
①高齢患者は薬物をゆっくりと代謝し排泄する。

忍耐強い教育
♦はphenytoinの同じブランドを一貫して使用するように患者に言います。 ブランドの変更は効果を変えるかもしれない。
①消化管の苦痛を最小限に抑えるために、食物または牛乳と一緒に薬物を服用するように患者に指示する。
①医師の監督を除き、薬物を停止しないように患者に警告する;CNS効果が決定されるまで覚醒を必要とする危険な活動を避ける;薬物の有効性を低下させ、有害反応を増加させる可能性のあるアルコール飲料を避ける。
①皮膚発疹が発症した場合には、患者に提供者に通知するように指示する。
①医療識別ブレスレットやネックレスを着用する患者を奨励します。
①歯茎の過成長と感受性を最小限に抑えるために、良好な口腔衛生にストレスを与えます。

反応は、一般的な、珍しい、生命を脅かす、または一般的で生命を脅かす可能性があります。
◆カナダのみ
◇非標識臨床使用

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