fenytoin
Dilantin-125, Dilantin Infatab
fenytoin sodný (řádku)
Dilantin
fenytoin sodný (rozšířená)
Dilantin Kapseals, Phenytek
Farmakologické klasifikace: deriváty hydantoinu
Terapeutické klasifikace: antikonvulzívum
Těhotenství rizikové kategorie D
k Dispozici formuláře
k Dispozici pouze na lékařský předpis
fenytoin
Perorální suspenze: 30 mg/5 ml ◆, 125 mg/5 ml
Tablety (žvýkací): 50 mg
fenytoin sodný (rozšířená)
Kapsle: 30 mg (27.6-mg báze), 100 mg (92 mg báze), 200 mg (184 mg báze), 300 mg (276 mg báze)
fenytoin sodný (řádku)
Kapsle: 100 mg
Injekce: 50 mg/ml (46 mg báze)
Indikace a dávkování 
Generalizované tonicko-klonické záchvaty, status epilepticus, nonepileptic záchvaty (post-trauma hlavy, Reye syndrom). Dospělí: úvodní dávka je 10 až 15 mg/kg I. V. pomalu, nesmí překročit 50 mg/min; perorální úvodní dávka je 1 g, rozdělené do tří dávek (400 mg, 300 mg, 300 mg) podáván ve 2-hodinových intervalech. Po kontrole je udržovací dávka 300 mg P. O. denně (pouze prodloužená); nejprve použijte dávku rozdělenou t.i.d. (rozšířené nebo rychlé).
Děti: úvodní dávka je 15 až 20 mg/kg I. V. v dávce 50 mg/minutu, nebo P. O. dělí q 8 do 12 hodin; pak začít udržovací dávku 4 až 8 mg/kg P. O. nebo I. V. denně, rozdělených q 12 hodin. Neuritická bolest (migréna, neuralgie trigeminu a Bellova obrna). Dospělí: 200 až 600 mg P. O. denně v rozdělených dávkách. relaxant kosterního svalstva. Dospělí: 200 až 600 mg P. O. denní, p.r.n. Komorové arytmie nereagující na lidokain nebo prokainamid, a arytmie vyvolané srdeční glykosidy ◇. Dospělí: 50 až 100 mg jednou za 10 až 15 minut, p. r. n., nepřesahuje 15 mg / kg. Rychlost infuze by neměla překročit 50 mg / minutu (pomalý nitrožilní tlak).
alternativní metoda: 100 mg i. v. q 15 minut do vývoje nežádoucích účinků, arytmií nebo podání 1 g. Také může podávat celou nasycovací dávku 1 g i.v. pomalu 25 mg/minutu. Může být zředěn v normálním fyziologickém roztoku. I. m. cesta se nedoporučuje kvůli bolesti a nepravidelné absorpci. profylaktická kontrola záchvatů během neurochirurgie. Dospělí: 100 až 200 mg i. v. v intervalech asi 4 hodiny během perioperačního a pooperačního období.
Farmakodynamika
Antikonvulzivní akce: stejně Jako ostatní deriváty hydantoinu, fenytoin stabilizuje neuronální membrány a omezuje aktivitu záchvatu, buď zvýšením nebo snížením efluxu příliv sodíkových iontů přes buněčné membrány v motorické kůry během generování nervových impulsů. Fenytoin vykazuje své antiarytmické účinky normalizací přílivu sodíku do Purkyňových vláken u pacientů se srdečními glykosidy indukovanými arytmiemi. Je indikován pro generalizované tonicko-klonické (grand mal) a částečné záchvaty.
další účinky: inhibuje nadměrnou aktivitu kolagenázy u pacientů s epidermolysis bullosa.
Farmakokinetika
Absorpce: pomalu Vstřebává z tenkého střeva; absorpce je forma závislé a biologická dostupnost se může lišit mezi produkty. Dávky I. m. absorbovány nepravidelně; asi 50% až 75% dávky I. m. absorbováno za 24 hodin.
distribuce: široce distribuovaná po celém těle; terapeutické plazmatické hladiny 10 až 20 mcg / ml; 5 až 10 mcg/ml u některých pacientů. Laterální nystagmus se může objevit při hladinách nad 20 mcg / ml; ataxie obvykle při hladinách nad 30 mcg / ml; významně snížená mentální kapacita při 40 mcg / ml. Asi 90% se váže na bílkoviny; méně u uremických pacientů.
metabolismus: metabolizován játry na neaktivní metabolity.
vylučování: vylučováno močí; vykazuje na dávce závislou kinetiku eliminace (nulového řádu). Nad určitou dávkovou hladinou malé zvýšení dávky neúměrně zvyšuje sérové hladiny.
|
Kontraindikace a bezpečnostní opatření
Kontraindikován u pacientů s hydantoin přecitlivělost, sinusová bradykardie, SA blok, druhý nebo třetí stupeň AV bloku, nebo Adams-Stokes syndrom.
Používat opatrně u starších nebo oslabených pacientů; u pacientů s jaterní dysfunkce, hypotenze, srdeční insuficience, diabetes, nebo respirační deprese; a u pacientů léčených deriváty hydantoinu.
interakce
lék-lék. : Phenytoin interacts with many drugs. Diminished therapeutic effects and toxic reactions commonly are the result of recent changes in drug therapy.
Allopurinol, amiodarone, benzodiazepines, chloramphenicol, chlorpheniramine, cimetidine, diazepam, disulfiram, fluconazole, ibuprofen, imipramine, isoniazid, metronidazole, miconazole, omeprazole, phenacemide, phenylbutazone, salicylates, succinimides, trimethoprim, valproic acid: Increases therapeutic effects of phenytoin. Monitor patient.
Amiodarone, APAP, carbamazepine, corticosteroids, cyclosporine, dicumarol, digitoxin, disopyramide, dopamine, doxycycline, estrogens, furosemide, haloperidol, hormonal contraceptives, levodopa, mebendazole, meperidine, methadone, metyrapone, phenothiazines, quinidine, sulfonylureas: Decreases effects of these drugs via increased hepatic metabolism. Adjust dosages as needed.
Antacids, antineoplastics, barbiturates, calcium, calcium gluconate, carbamazepine, charcoal, diazoxide, folic acid, loxapine, nitrofurantoin, pyridoxine, rifampin, sucralfate, theophylline: Snižuje terapeutické účinky fenytoinu. Monitorujte pacienta.
antipsychotika: snižuje práh záchvatů. Používejte společně opatrně.
Lithium: zvyšuje toxicitu lithia. Monitorujte hladiny lithia v séru.
Warfarin: může vytlačit warfarin, což má za následek zvýšení PT a INR. Monitor PT a INR.
Drug-food. Enterální nutriční terapie: může snížit perorálně podávané hladiny fenytoinu. Zvažte podávání fenytoinu 2 hodiny před zahájením enterální výživy, nebo počkat 2 hodiny po ukončení enterální výživu podávat fenytoin.
drogový životní styl. Užívání alkoholu: Snižuje terapeutické účinky. Odradit od užívání alkoholu.
Nežádoucí účinky
CNS: ataxie, nezřetelná řeč, závratě, nespavost, nervozita, tiky, bolesti hlavy, zmatenost, snížená koordinace.
CV: periarteritis nodosa, hypotenze.
EENT: nystagmus, diplopie, rozmazané vidění.
GI: nevolnost, zvracení, zácpa, gingivální hyperplazie (zejména u dětí).
hematologické: trombocytopenie, leukopenie, agranulocytóza, pancytopenie, makrocytémie, megaloblastická anémie.
jaterní: toxická hepatitida.
metabolické: hyperglykémie, snížený jód vázaný na bílkoviny.
muskuloskeletální: osteomalacie.
Kůže: scarlatiniform nebo morbiliformní vyrážka, bulózní, exfoliativní, nebo purpura dermatitidy, Stevens-Johnsonova syndromu; lupus erythematodes; hirsutismus; toxická epidermální nekrolýza; fotosenzitivita; bolest, nekróza, zánět v místě vpichu injekce; změna barvy kůže (purple glove syndrom) je-li dána kapačkou v ruce.
jiné: lymfadenopatie, hypertrichóza.
účinky na výsledky laboratorních testů
mohou zvýšit hladiny alkalické fosfatázy, GMT a glukózy.
může snížit počet hemoglobinu, hematokritu a krevních destiček, WBC, RBC a granulocytů.
Předávkování a léčba
Časné toxicity může způsobit ospalost, nevolnost, zvracení, nystagmus, ataxie, dysartrie, třes, nezřetelná řeč; pak hypotenze, arytmie, respirační deprese a kóma. Smrt je způsobena respirační a oběhovou depresí. Odhadovaná letální dávka u dospělých je 2 až 5 g.
předávkování léčte výplachem žaludku nebo zvracením a pokračujte podpůrnou léčbou. Pečlivě sledujte vitální funkce a rovnováhu tekutin a elektrolytů. Nucená diuréza má malou nebo žádnou hodnotu. Hemodialýza nebo peritoneální dialýza může být užitečná.
Speciální úvahy
Jen prodlouženým uvolňováním tobolky jsou schváleny pro podávání jednou denně; všechny ostatní formuláře jsou uvedeny v rozdělených dávkách každých 8 až 12 hodin.
perorální nebo nazogastrické podávání může interferovat s absorpcí perorální suspenze; oddělte dávkování a dobu podávání co nejvíce, ale ne méně než 1 hodinu. Během nepřetržitého podávání zkumavky by měla být zkumavka propláchnuta před a po dávce.
při použití suspenze dobře protřepejte.
I. I. M je třeba se vyhnout podávání; je to bolestivé a absorpce léků je nevyzpytatelná.
Mix smíchejte i. v. dávky v normálním fyziologickém roztoku a spotřebujte do 30 minut; směsi s D5W se vysráží. Chraňte roztok před chladem; nemíchejte s jinými léky. Doporučuje se In-line filtr.
Pokud používáte I. V. bolus, použijte pomalé (50 mg/minutu) I. V. push nebo konstantní infuze; příliš rychlé I. V. injekce může způsobit hypotenzi a oběhový kolaps. Nepoužívejte i. v. push v žilách na hřbetu ruky; větší žíly jsou zapotřebí, aby se zabránilo zabarvení způsobené syndromem fialové rukavice.
When při podávání i. v., nepřetržitě monitorujte EKG, krevní tlak a respirační stav.
Monitoring monitorování sérových hladin je nezbytné z důvodu vylučování závislé na dávce. Náhlé vysazení může vyvolat stav epilepticus.
fenytoin je běžně zkrácen jako DPH (difenylhydantoin), starší název léku.
Drug lék může interferovat s testem suprese dexamethasonu v dávce 1 mg.
kojící pacienti
Drug lék se objevuje v mateřském mléce Během léčby se doporučuje alternativa kojení.
Pediatričtí pacienti
Special speciální dětská suspenze (30 mg / 5 ml) je k dispozici pouze v Kanadě. Dbejte na to, abyste používali správnou sílu. Nezaměňujte se silou pro dospělé (125 mg / 5 ml).
geriatričtí pacienti
Elderly starší pacienti metabolizují a vylučují léčivo pomalu; mohou vyžadovat nižší dávky.
vzdělávání pacientů
Tell řekněte pacientovi, aby používal stejnou značku fenytoinu důsledně Změna značek může změnit účinek.
instruc instruujte pacienta, aby užíval lék s jídlem nebo mlékem, aby se minimalizovala úzkost GI.
Varovat pacienta, ne zastavit užívání, s výjimkou případů, lékařským dohledem, aby se zabránilo nebezpečné činnosti, které vyžadují bdělost, dokud CNS účinek je určen, a aby se zabránilo alkoholické nápoje, které mohou snížit účinnost léku a zvýšení nežádoucích účinků.
Tell řekněte pacientovi, aby informoval poskytovatele, pokud se objeví kožní vyrážka.
Encourage povzbuzujte pacienta, aby nosil lékařský identifikační náramek nebo náhrdelník.
Stress stres dobrá ústní hygiena, aby se minimalizovalo přerůstání a citlivost dásní.
reakce mohou být časté, Méně časté, život ohrožující nebo časté a život ohrožující.
◆ pouze Kanada
◇ neoznačené klinické použití