phenytoin
Dilantin-125, Dilantin Infatab
phenytoin natrium (prompt)
Dilantin
phenytoin natrium (udvidet)
Dilantin Kapseals, Phenytek
farmakologisk klassifikation: hydantoinderivat
terapeutisk klassifikation: antikonvulsiv
graviditetsrisikokategori d
tilgængelige former
fås kun på recept
phenytoin
oral suspension: 30 mg/5 ml liter, 125 mg/5 ml
tabletter (tyggetabletter): 50 mg
phenytoin natrium (udvidet)
kapsler: 30 mg (27.6 mg base), 100 mg (92 mg base), 200 mg (184 mg base), 300 mg (276 mg base)
phenytoin natrium (prompt)
kapsler: 100 mg
injektion: 50 mg/ml (46 mg base)
indikationer og doser 
generaliserede tonisk-kloniske anfald, status epilepticus, nonepileptiske anfald (post-head trauma, Reye ‘ s syndrom). Voksne: ladningsdosis er 10 til 15 mg/kg IV langsomt, ikke over 50 mg / minut; oral ladningsdosis er 1 g opdelt i tre doser (400 mg, 300 mg, 300 mg) givet med 2 timers intervaller. Når den er kontrolleret, er vedligeholdelsesdosis 300 mg P. O. dagligt (kun forlænget); brug først en dosis opdelt t. I.d. (udvidet eller hurtig).
børn: ladningsdosis er 15 til 20 mg/kg IV ved 50 mg/minut eller P. O. opdelt hver 8.til 12 timer; start derefter vedligeholdelsesdosis på 4 til 8 mg/kg P. O. eller IV dagligt, opdelt hver 12. time. neuritisk smerte (migræne, trigeminal neuralgi og Bells parese). Voksne: 200 til 600 mg P. O. dagligt i opdelte doser.
skeletmuskelafslappende middel. Voksne: 200 til 600 mg P. O. dagligt, p.r.n. ventrikulære arytmier, der ikke reagerer på lidokain eller procainamid, og arytmier induceret af hjerteglykosider-Larsen. Voksne: 50 til 100 mg hver 10 til 15 minutter, p.r.n., må ikke overstige 15 mg/kg. Infusionshastigheden bør ikke overstige 50 mg / minut (langsom I. V. push).
alternativ metode: 100 mg I. V. hver 15. minut, indtil bivirkninger udvikler sig, arytmier kontrolleres, eller der er givet 1 g. Kan også administrere hele ladningsdosis på 1 g I. V. langsomt ved 25 mg / minut. Kan fortyndes i normal saltopløsning. I. M. rute anbefales ikke på grund af smerte og uregelmæssig absorption.
profylaktisk kontrol af anfald under neurokirurgi. Voksne: 100 til 200 mg I. V. 4 timer under perioperative og postoperative perioder.
farmakodynamik
antikonvulsiv virkning: ligesom andre hydantoinderivater stabiliserer phenytoin neuronale membraner og begrænser anfaldsaktivitet ved enten at øge udstrømningen eller mindske tilstrømningen af natriumioner over cellemembraner i motorbarken under dannelse af nerveimpulser. Phenytoin udøver sine antiarytmiske virkninger ved normalisering af natriumtilstrømning til Purkinjes fibre hos patienter med hjerteglykosidinducerede arytmier. Det er indiceret til generaliseret tonisk-klonisk (grand mal) og partielle anfald.
andre handlinger: hæmmer overdreven kollagenaseaktivitet hos patienter med epidermolyse bullosa.
farmakokinetik
Absorption: absorberes langsomt fra tyndtarmen; absorption er formafhængig, og biotilgængeligheden kan variere mellem produkterne. 50% til 75% af I. M. dosis absorberet på 24 timer.
Distribution: bredt fordelt i hele kroppen; terapeutiske plasmaniveauer 10 til 20 mcg/ml; 5 til 10 mcg/ml hos nogle patienter. Lateral nystagmus kan forekomme ved niveauer over 20 mcg/ml; ataksi normalt ved niveauer over 30 mcg/ml; signifikant nedsat mental kapacitet ved 40 mcg/ml. 90% proteinbundet; mindre hos uræmiske patienter.
metabolisme: metaboliseret af leveren til inaktive metabolitter.
udskillelse: udskilles i urinen; udviser dosisafhængig (nul-orden) elimineringskinetik. Over et bestemt doseringsniveau øger små dosisforøgelser uforholdsmæssigt serumniveauerne.
|
kontraindikationer og forholdsregler
kontraindiceret hos patienter med hydantoin overfølsomhed, sinus bradykardi, SA – blok, anden-eller tredje grad AV-blok eller Adams-Stokes syndrom.
brug forsigtigt til ældre eller svækkede patienter; hos dem med leverdysfunktion, hypotension, myokardieinsufficiens, diabetes eller respirationsdepression; og hos dem, der får hydantoinderivater.
interaktioner
lægemiddel-lægemiddel. : Phenytoin interacts with many drugs. Diminished therapeutic effects and toxic reactions commonly are the result of recent changes in drug therapy.
Allopurinol, amiodarone, benzodiazepines, chloramphenicol, chlorpheniramine, cimetidine, diazepam, disulfiram, fluconazole, ibuprofen, imipramine, isoniazid, metronidazole, miconazole, omeprazole, phenacemide, phenylbutazone, salicylates, succinimides, trimethoprim, valproic acid: Increases therapeutic effects of phenytoin. Monitor patient.
Amiodarone, APAP, carbamazepine, corticosteroids, cyclosporine, dicumarol, digitoxin, disopyramide, dopamine, doxycycline, estrogens, furosemide, haloperidol, hormonal contraceptives, levodopa, mebendazole, meperidine, methadone, metyrapone, phenothiazines, quinidine, sulfonylureas: Decreases effects of these drugs via increased hepatic metabolism. Adjust dosages as needed.
Antacids, antineoplastics, barbiturates, calcium, calcium gluconate, carbamazepine, charcoal, diazoxide, folic acid, loxapine, nitrofurantoin, pyridoxine, rifampin, sucralfate, theophylline: Reducerer terapeutiske virkninger af phenytoin. Overvåg patienten.
antipsykotiske lægemidler: sænker anfaldstærsklen. Brug forsigtigt sammen.
Lithium: øger lithiumtoksicitet. Overvåg serum lithium niveauer.
Varfarin: kan fortrænge varfarin, hvilket resulterer i øget PT og INR. Monitor PT og INR.
Stof-mad. Enteral ernæringsterapi: kan reducere oralt administrerede phenytoin niveauer. Overvej at administrere phenytoin 2 timer før start af enteral fodring, eller vent 2 timer efter stop af enteral fodring for at administrere phenytoin.
Stof-livsstil. Alkohol: Reducerer terapeutiske virkninger. Afskrække alkoholbrug.
bivirkninger
CNS: ataksi, sløret tale, svimmelhed, søvnløshed, nervøsitet, træk, hovedpine, mental forvirring, nedsat koordinering.
CV: periarteritis nodosa, hypotension.
EENT: nystagmus, diplopi, sløret syn.
GI: kvalme, opkastning, forstoppelse, gingival hyperplasi (især hos børn).
hæmatologisk: trombocytopeni, leukopeni, agranulocytose, pancytopeni, makrocytæmi, megaloblastisk anæmi.
lever: giftig hepatitis.
metabolisk: hyperglykæmi, nedsat proteinbundet jod.
muskuloskeletale: osteomalacia.
hud: scarlatiniform eller morbilliform udslæt; bulløs, eksfoliativ eller purpurisk dermatitis; Stevens-Johnsons syndrom; lupus erythematosus; hirsutisme; toksisk epidermal nekrolyse; lysfølsomhed; smerte, nekrose og betændelse på injektionsstedet; misfarvning af huden (lilla handskesyndrom), hvis det gives af I. V. skub i bagsiden af hånden.
andet: lymfadenopati, hypertrichose.
effekter på laboratorietestresultater
karrus kan øge alkalisk fosfatase, GGT og glukoseniveauer.
det kan nedsætte antallet af hæmoglobin, hæmatokrit og blodplader, leukocyttal, RBC og granulocyttal.
overdosering og behandling
tidlig toksicitet kan forårsage døsighed, kvalme, opkastning, nystagmus, ataksi, dysartri, tremor og sløret tale; derefter hypotension, arytmier, respirationsdepression og koma. Døden er forårsaget af åndedræts-og kredsløbsdepression. Estimeret dødelig dosis hos voksne er 2 til 5 g.
behandl overdosering med gastrisk skylning eller opkastning og følg med understøttende behandling. Overvåg omhyggeligt vitale tegn og væske-og elektrolytbalance. Tvungen diurese er af ringe eller ingen værdi. Hæmodialyse eller peritonealdialyse kan være nyttigt.
særlige overvejelser
kun kapsler med forlænget frigivelse er godkendt til dosering en gang dagligt; alle andre former gives i opdelte doser hver 8.til 12. time.
oral eller nasogastrisk fodring med urin kan interferere med absorptionen af oral suspension; separate doserings-og fodringstider så meget som muligt, men med ikke mindre end 1 time. Under kontinuerlig rørfodring skal røret skylles før og efter dosis.
hvis suspensionen anvendes, rystes den godt.
Hr. administration bør undgås; det er smertefuldt, og lægemiddelabsorptionen er uregelmæssig.
liter bland I. V. doser i normal saltopløsning og brug inden for 30 minutter; blandinger med D5V vil udfælde. Køleskab Ikke opløsning; bland ikke med andre lægemidler. In-line filter anbefales.
Larus hvis du bruger I. V. bolus, skal du bruge langsom (50 mg/minut) I. V. push eller konstant infusion; for hurtig I. V. injektion kan forårsage hypotension og kredsløbskollaps. Brug ikke IV push in vener på bagsiden af hånden; større vener er nødvendige for at forhindre misfarvning forårsaget af lilla handske syndrom.
når du giver I. V., Overvåg EKG, blodtryk og åndedrætsstatus kontinuerligt.
det er vigtigt at monitorere serumniveauerne på grund af dosisafhængig udskillelse. Ret pludselig tilbagetrækning kan udfælde status epilepticus.
luth Phenytoin forkortes almindeligvis som DPH (diphenylhydantoin), et ældre lægemiddelnavn.
lægemidlet kan interferere med 1 mg-suppressionstesten.
ammepatienter
kurstof forekommer i modermælk. Et alternativ til amning anbefales under behandlingen.
pædiatriske patienter
særlig suspension af pædiatrisk styrke (30 mg/5 ml) fås kun i Canada. Vær yderst forsigtig med at bruge korrekt styrke. Forveks ikke med voksen styrke (125 mg/5 ml).
geriatriske patienter
ældre ældre patienter metaboliserer og udskiller lægemidlet langsomt; de kan kræve lavere doser.
patientuddannelse
liter Fortæl patienten at bruge samme mærke phenytoin konsekvent. Ændring af mærker kan ændre effekt.
Karl instruerer patienten om at tage medicin sammen med mad eller mælk for at minimere GI-nød.
karrus advarer patienten om ikke at stoppe medikamentet, undtagen med lægeligt tilsyn; at undgå farlige aktiviteter, der kræver opmærksomhed, indtil CNS-effekten er bestemt; og at undgå alkoholholdige drikkevarer, som kan nedsætte lægemidlets effektivitet og øge bivirkninger.
fortæl patienten, at han skal underrette udbyderen, hvis der opstår hududslæt.
vi opfordrer patienten til at bære et medicinsk identifikationsarmbånd eller halskæde.
larp Stress god mundhygiejne for at minimere overvækst og følsomhed af tandkød.
reaktioner kan være almindelige, Ikke almindelige, livstruende eller almindelige og livstruende.
kun Kerr Canada
ikke mærket klinisk anvendelse