rezumat
receptorii alfa 1-adrenergici ai unei linii celulare musculare nefuzive (BC3H1) au fost identificați pe preparate cu celule intacte și rupte prin utilizarea antagonistului cu afinitate ridicată prazosin. În celulele intacte, atât studiile de echilibru, cât și cele cinetice au dat valori KD în intervalul 0,07-0,12 nM. Numărul maxim de site-uri de legare determinate de analiza Scatchard a fost de aproximativ 85,000 +/- 9,000 site-uri / celulă. Antagoniști legați de locurile de legare a prazosinei cu caracteristici Michaelis-Menten, iar specificitatea lor a fost tipică receptorilor alfa 1-adrenergici. Nu s-a observat nicio modificare semnificativă a legării antagoniste nici după întreruperea celulelor, nici prin scăderea temperaturii de incubație la 4 grade. În schimb, în celulele intacte la 37 de grade, curbele de concurență agonistă au fost superficiale cu coeficienți de deal mai mici de 1. Eterogenitatea locurilor de legare a prazosinei către (–)- norepinefrină a apărut și în experimentele de saturație a prazosinei efectuate în absența și în prezența acestui agonist. După întreruperea celulelor, valorile CE50 ale curbelor de concurență agonistă au scăzut, iar coeficienții Hill au fost apropiați de 1. Când temperatura a fost redusă de la 37 de grade la 4 grade, afinitatea pentru (–)-norepinefrină în celulele intacte a crescut dramatic de 10.000 de ori, iar coeficientul de deal al curbei de concurență a fost egal cu unitatea. Această schimbare de afinitate indusă de temperatură nu a fost atât de importantă în preparatele cu celule rupte (de 50 de ori).