phenytoin
Dilantin-125, Dilantin Infatab
phenytoin sodium (prompt)
Dilantin
phenytoin sodium (extended)
Dilantin Kapseals, Phenytek
Farmacologica classificazione: idantoina derivati
Terapeutica classificazione: anticonvulsivanti
rischio di Gravidanza categoria D
tipi
Disponibile solo su prescrizione medica
phenytoin
sospensione Orale: 30 mg/5 ml ◆, 125 mg/5 ml
Compresse masticabili): 50 mg
phenytoin sodium (extended)
Capsule: 30 mg (27.6-mg base), 100 mg (92-mg base), 200 mg (184-mg base), 300 mg (276-mg base)
fenitoina sodica (prompt)
Capsule: 100 mg
Iniezione: 50 mg/ml (46-mg base)
Indicazioni e dosaggi 
Crisi tonico-cloniche generalizzate, stato epilettico, convulsioni nonepilettiche (trauma post-cranico, sindrome di Reye). Adulti: La dose di carico è 10-15 mg/kg I. V. lentamente, non superare 50 mg/minuto; la dose di carico orale è 1 g diviso in tre dosi (400 mg, 300 mg, 300 mg) date ad intervalli di 2 ore. Una volta controllato, la dose di mantenimento è di 300 mg P. O. al giorno (solo estesa); inizialmente utilizzare una dose divisa t.i. d. (estesa o pronta).
Bambini: La dose di carico è 15-20 mg/kg I. V. a 50 mg / minuto, o P. O. diviso q 8-12 ore; quindi inizi la dose di mantenimento di 4-8 mg/kg P. O. o I. V. quotidiano, diviso q 12 ore.
Dolore neuritico (emicrania, nevralgia del trigemino e paralisi di Bell). Adulti: da 200 a 600 mg P. O. al giorno in dosi divise.
Rilassante muscolare scheletrico. Adulti: da 200 a 600 mg P. O. al giorno, p.r.n. Aritmie ventricolari che non rispondono alla lidocaina o alla procainamide e aritmie indotte dai glicosidi cardiaci ◇. Adulto: 50-100 mg q 10-15 minuti, p.r. n., non superare 15 mg/kg. La velocità di infusione non deve superare i 50 mg / minuto (spinta endovenosa lenta).
Metodo alternativo: 100 mg I. V. q 15 minuti fino a sviluppare effetti avversi, aritmie sono controllati, o 1 g è stato dato. Inoltre può amministrare l’intera dose di carico di 1 g I. V. lentamente a 25 mg / minuto. Può essere diluito in soluzione salina normale. La via di I. M. non è raccomandata a causa del dolore e dell’assorbimento irregolare.
Controllo profilattico delle convulsioni durante la neurochirurgia. Adulti: da 100 a 200 mg per via endovenosa ad intervalli di circa 4 ore durante i periodi perioperatori e postoperatori.
Farmacodinamica
Azione anticonvulsivante: come altri derivati dell’idantoina, la fenitoina stabilizza le membrane neuronali e limita l’attività convulsiva aumentando l’efflusso o diminuendo l’afflusso di ioni sodio attraverso le membrane cellulari nella corteccia motoria durante la generazione di impulsi nervosi. La fenitoina esercita i suoi effetti antiaritmici normalizzando l’afflusso di sodio alle fibre di Purkinje in pazienti con aritmie cardiache indotte da glicosidi. È indicato per le crisi tonico-cloniche generalizzate (grand mal) e parziali.
Altre azioni: Inibisce l’eccessiva attività della collagenasi nei pazienti con epidermolisi bollosa.
Farmacocinetica
Assorbimento: Assorbito lentamente dall’intestino tenue; l’assorbimento è dipendente dalla forma e la biodisponibilità può differire tra i prodotti. Dosi di I. M. assorbite in modo irregolare; circa il 50% al 75% della dose di I. M. assorbita in 24 ore.
Distribuzione: Ampiamente distribuito in tutto il corpo; livelli plasmatici terapeutici da 10 a 20 mcg / ml; da 5 a 10 mcg/ml in alcuni pazienti. Nistagmo laterale può verificarsi a livelli superiori a 20 mcg / ml; atassia di solito a livelli superiori a 30 mcg / ml; significativamente diminuita capacità mentale a 40 mcg/ml. Circa il 90% legato alle proteine; meno nei pazienti uremici.
Metabolismo: metabolizzato dal fegato a metaboliti inattivi.
Escrezione: escreto nelle urine; mostra cinetica di eliminazione dose-dipendente (ordine zero). Al di sopra di un certo livello di dosaggio, piccoli aumenti del dosaggio aumentano in modo sproporzionato i livelli sierici.
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Controindicazioni e precauzioni
Controindicato in pazienti con idantoina ipersensibilità, bradicardia sinusale, SA blocco, secondo o terzo grado blocco AV, o di Adams-Stokes sindrome.
Usare con cautela in pazienti anziani o debilitati; in quelli con disfunzione epatica, ipotensione, insufficienza miocardica, diabete o depressione respiratoria; e in quelli che ricevono derivati dell’idantoina.
Interazioni
Droga-droga. : Phenytoin interacts with many drugs. Diminished therapeutic effects and toxic reactions commonly are the result of recent changes in drug therapy.
Allopurinol, amiodarone, benzodiazepines, chloramphenicol, chlorpheniramine, cimetidine, diazepam, disulfiram, fluconazole, ibuprofen, imipramine, isoniazid, metronidazole, miconazole, omeprazole, phenacemide, phenylbutazone, salicylates, succinimides, trimethoprim, valproic acid: Increases therapeutic effects of phenytoin. Monitor patient.
Amiodarone, APAP, carbamazepine, corticosteroids, cyclosporine, dicumarol, digitoxin, disopyramide, dopamine, doxycycline, estrogens, furosemide, haloperidol, hormonal contraceptives, levodopa, mebendazole, meperidine, methadone, metyrapone, phenothiazines, quinidine, sulfonylureas: Decreases effects of these drugs via increased hepatic metabolism. Adjust dosages as needed.
Antacids, antineoplastics, barbiturates, calcium, calcium gluconate, carbamazepine, charcoal, diazoxide, folic acid, loxapine, nitrofurantoin, pyridoxine, rifampin, sucralfate, theophylline: Diminuisce gli effetti terapeutici della fenitoina. Monitor paziente.
Farmaci antipsicotici: Abbassa la soglia convulsiva. Utilizzare insieme con cautela.
Litio: aumenta la tossicità del litio. Monitorare i livelli sierici di litio.
Warfarin: può spostare warfarin, con conseguente aumento di PT e INR. Monitorare PT e INR.
Droga-cibo. Terapia nutrizionale enterale: può ridurre i livelli di fenitoina somministrati per via orale. Considerare la somministrazione di fenitoina 2 ore prima di iniziare l’alimentazione enterale o attendere 2 ore dopo l’interruzione dell’alimentazione enterale per somministrare fenitoina.
Droga-stile di vita. Uso di alcol: Riduce gli effetti terapeutici. Scoraggiare l’uso di alcol.
Reazioni avverse
SNC: atassia, disturbi del linguaggio, vertigini, insonnia, nervosismo, spasmi, mal di testa, confusione mentale, diminuzione della coordinazione.
CV: periarterite nodosa, ipotensione.
EENT: nistagmo, diplopia, visione offuscata.
GI: nausea, vomito, stitichezza, iperplasia gengivale (specialmente nei bambini).
Ematologico: trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosi, pancitopenia, macrocitemia, anemia megaloblastica.
Epatico: epatite tossica.
Metabolico: iperglicemia, diminuzione dello iodio legato alle proteine.
Muscoloscheletrico: osteomalacia.
Pelle: eruzione scarlatiniforme o morbilliforme; dermatite bollosa, esfoliativa o purpurica; Sindrome di Stevens-Johnson; lupus eritematoso; irsutismo; necrolisi epidermica tossica; fotosensibilità; dolore, necrosi e infiammazione nel sito di iniezione; decolorazione della pelle (sindrome del guanto viola) se somministrata per via endovenosa.
Altro: linfoadenopatia, ipertricosi.
Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Può aumentare i livelli di fosfatasi alcalina, GGT e glucosio.
May Può diminuire emoglobina, ematocrito e conta piastrinica, WBC, RBC e granulociti.
Sovradosaggio e trattamento
Tossicità precoce può causare sonnolenza, nausea, vomito, nistagmo, atassia, disartria, tremore e disturbi del linguaggio; quindi ipotensione, aritmie, depressione respiratoria e coma. La morte è causata da depressione respiratoria e circolatoria. La dose letale stimata negli adulti è compresa tra 2 e 5 g.
Trattare il sovradosaggio con lavanda gastrica o emesi e seguire con un trattamento di supporto. Monitorare attentamente i segni vitali e l’equilibrio di liquidi ed elettroliti. La diuresi forzata ha poco o nessun valore. L’emodialisi o la dialisi peritoneale possono essere utili.
Considerazioni speciali
Solo le capsule a rilascio prolungato sono approvate per la somministrazione una volta al giorno; tutte le altre forme sono somministrate in dosi divise ogni 8-12 ore.
L’alimentazione orale o nasogastrica può interferire con l’assorbimento della sospensione orale; separare i tempi di somministrazione e di alimentazione il più possibile, ma non meno di 1 ora. Durante l’alimentazione continua del tubo, il tubo deve essere lavato prima e dopo la dose.
Se si utilizza la sospensione, agitare bene.
I. M. l’amministrazione dovrebbe essere evitata; è doloroso e l’assorbimento della droga è irregolare.
Mix Miscelare le dosi IV in soluzione salina normale e utilizzare entro 30 minuti; le miscele con D5W precipiteranno. Non refrigerare la soluzione; non mescolare con altri farmaci. Si consiglia il filtro in linea.
Se si utilizza un bolo endovenoso, utilizzare una spinta endovenosa lenta (50 mg / minuto) o un’infusione costante; un’iniezione endovenosa troppo rapida può causare ipotensione e collasso circolatorio. Non utilizzare I. V. spingere nelle vene sul dorso della mano; vene più grandi sono necessari per prevenire lo scolorimento causato dalla sindrome guanto viola.
Quando si dà I. V., monitor ECG, pressione sanguigna, e lo stato respiratorio continuamente.
Il monitoraggio dei livelli sierici è essenziale a causa dell’escrezione dose-dipendente. withdrawal La sospensione improvvisa può precipitare lo stato epilettico.
Phen La fenitoina è comunemente abbreviata come DPH (difenilidantoina), un nome di farmaco più vecchio.
Drug Il farmaco può interferire con il test di soppressione del desametasone da 1 mg.
Pazienti che allattano
Il farmaco compare nel latte materno. Un’alternativa all’allattamento al seno è raccomandata durante la terapia.
Pazienti pediatrici
La sospensione speciale a resistenza pediatrica (30 mg / 5 ml) è disponibile solo in Canada. Fare estrema attenzione a utilizzare la forza corretta. Non confondere con la forza adulta (125 mg/5 ml).
Pazienti geriatrici
patients I pazienti anziani metabolizzano ed espellono lentamente il farmaco; possono richiedere dosaggi più bassi.
Educazione del paziente
Tell Dire al paziente di utilizzare la stessa marca di fenitoina in modo coerente. Cambiare le marche può cambiare effetto.
Instruc Istruire il paziente a prendere farmaci con cibo o latte per ridurre al minimo il disagio GI.
Warn Avvertire il paziente di non interrompere il farmaco, se non sotto controllo medico; per evitare attività pericolose che richiedono vigilanza fino a quando non viene determinato l’effetto del SNC; e per evitare le bevande alcoliche, che possono diminuire l’efficacia del farmaco e aumentare le reazioni avverse.
Tell Informare il paziente di informare il fornitore se si sviluppa un’eruzione cutanea.
Encourage Incoraggiare il paziente a indossare un braccialetto o una collana di identificazione medica.
Stress Stress buona igiene orale per ridurre al minimo la crescita eccessiva e la sensibilità delle gengive.
Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o COMUNI E PERICOLOSE PER LA VITA.
◆ Solo Canada
◇ Uso clinico non etichettato