fenytoin
Dilantin-125, Dilantin Infatab
fenytoinnatrium (prompt)
Fenytoinnatrium (utvidet)
Dilantin Kapseals, Fenytek
Farmakologisk klassifisering: hydantoinderivat
Terapeutisk klassifisering: antikonvulsiv
graviditetsrisiko kategori d
tilgjengelige former
Kun Tilgjengelig På Resept
fenytoin
mikstur, suspensjon: 30 mg/5 Ml◆, 125 mg/5 ml
tabletter (tyggbare): 50 Mg
Fenytoinnatrium (Utvidet)
kapsler: 30 mg (27.6 mg base), 100 mg (92 mg base), 200 mg (184 mg base), 300 mg (276 mg base)
fenytoinnatrium (rask)
Kapsler: 100 mg
Injeksjon: 50 mg/ml (46 mg base)
Indikasjoner og doser 
Generaliserte tonisk-kloniske anfall, status epilepticus, ikke-epileptiske anfall (post-head trauma, reyes syndrom). Voksne: Startdose er 10 til 15 mg/Kg Iv sakte, ikke overskride 50 mg/minutt; oral startdose er 1 g delt inn i tre doser (400 mg, 300 mg, 300 mg) gitt med 2-timers intervaller. Når kontrollert, vedlikeholdsdose er 300 mg P. O. daglig (utvidet bare); bruk først en dose delt t. i. d. (utvidet eller rask).
Barn: Startdose er 15 til 20 mg / kg Iv ved 50 mg / minutt, Eller P. O. delt q 8 til 12 timer; deretter starter vedlikeholdsdose på 4 til 8 mg/kg P. O. eller I. V. daglig, delt q 12 timer. Nevrotisk smerte(migrene, trigeminusnevralgi og Bells parese). Voksne: 200 til 600 mg P. O. daglig i delte doser.
Skjelettmuskulaturavslappende. Voksne: 200 til 600 mg Daglig, pr Ventrikulære arytmier som ikke reagerer på lidokain eller prokainamid, og arytmier indusert av hjerteglykosider ◇. Voksne: 50 til 100 mg q 10 til 15 minutter, p.r. n., ikke overstige 15 mg / kg. Infusjonshastigheten bør ikke overstige 50 mg / minutt(sakte Iv-trykk).
Alternativ metode: 100 mg Iv q 15 minutter til bivirkninger utvikles, arytmier kontrolleres, eller 1 g er gitt. Kan også administrere hele startdosen av 1 G I. V. sakte på 25 mg/minutt. Kan fortynnes i normal saltoppløsning. I. m. rute anbefales ikke på grunn av smerte og uregelmessig absorpsjon. Profylaktisk kontroll av anfall under nevrokirurgi. Voksne: 100 til 200 mg Iv med intervaller på ca 4 timer i perioperative og postoperative perioder.
Farmakodynamikk
Antikonvulsiv virkning: som andre hydantoin-derivater stabiliserer fenytoin nevronmembraner og begrenser anfallsaktiviteten ved enten å øke effluks eller redusere tilstrømningen av natriumioner over cellemembraner i motor cortex under generering av nerveimpulser. Fenytoin utøver sin antiarytmiske effekt ved å normalisere natriumtilstrømning Til Purkinjes fibre hos pasienter med hjerteglykosidinduserte arytmier. Det er indikert for generalisert tonisk-klonisk (grand mal) og partielle anfall.
Andre tiltak: Hemmer overdreven kollagenaseaktivitet hos pasienter med epidermolysis bullosa.
Farmakokinetikk
Absorpsjon: Absorberes langsomt fra tynntarmen; absorpsjonen er formavhengig og biotilgjengeligheten kan variere mellom produktene. Im doser absorberes uberegnelig; ca 50% til 75% Av Im dose absorbert i 24 timer.
Distribusjon: Bredt distribuert i hele kroppen; terapeutiske plasmanivåer 10 til 20 mcg / ml; 5 til 10 mcg / ml hos noen pasienter. Lateral nystagmus kan forekomme ved nivåer over 20 mikrogram / ml; ataksi vanligvis ved nivåer over 30 mikrogram / ml; signifikant redusert mental kapasitet ved 40 mikrogram / ml. Omtrent 90% proteinbundet; mindre så hos uremiske pasienter.
Metabolisme: Metabolisert av lever til inaktive metabolitter.
Utskillelse: Utskilt i urin; viser doseavhengig (nullordens) eliminasjonskinetikk. Over et bestemt doseringsnivå øker små doseøkninger uforholdsmessig serumnivåene.
|
Kontraindikasjoner og forsiktighetsregler
Kontraindisert hos pasienter med hydantoin hypersensitivitet, sinus bradykardi, sa-blokk, ANDRE-eller tredje grad av-blokk, Eller Adams-Stokes syndrom.
bruk med forsiktighet hos eldre eller svekkede pasienter; hos de med nedsatt leverfunksjon, hypotensjon, myokardinsuffisiens, diabetes eller respirasjonsdepresjon; og hos de som får hydantoin-derivater.
Interaksjoner
Stoff-stoff. : Phenytoin interacts with many drugs. Diminished therapeutic effects and toxic reactions commonly are the result of recent changes in drug therapy.
Allopurinol, amiodarone, benzodiazepines, chloramphenicol, chlorpheniramine, cimetidine, diazepam, disulfiram, fluconazole, ibuprofen, imipramine, isoniazid, metronidazole, miconazole, omeprazole, phenacemide, phenylbutazone, salicylates, succinimides, trimethoprim, valproic acid: Increases therapeutic effects of phenytoin. Monitor patient.
Amiodarone, APAP, carbamazepine, corticosteroids, cyclosporine, dicumarol, digitoxin, disopyramide, dopamine, doxycycline, estrogens, furosemide, haloperidol, hormonal contraceptives, levodopa, mebendazole, meperidine, methadone, metyrapone, phenothiazines, quinidine, sulfonylureas: Decreases effects of these drugs via increased hepatic metabolism. Adjust dosages as needed.
Antacids, antineoplastics, barbiturates, calcium, calcium gluconate, carbamazepine, charcoal, diazoxide, folic acid, loxapine, nitrofurantoin, pyridoxine, rifampin, sucralfate, theophylline: Reduserer terapeutiske effekter av fenytoin. Overvåk pasienten.
Antipsykotiske legemidler: Senker anfallstærskelen. Bruk forsiktig sammen.
Litium: Øker litiumtoksisiteten. Overvåk serumlitiumnivåer.
Warfarin: kan erstatte warfarin, noe som resulterer i økt PT og INR. Overvåk PT og INR.
Narkotika-mat. Enteral ernæringsterapi: kan redusere oralt administrerte fenytoinnivåer. Vurder å administrere fenytoin 2 timer før enteral mating, eller vent 2 timer etter avsluttet enteral mating med å administrere fenytoin.
Narkotika-livsstil. Bruk av alkohol: Reduserer terapeutiske effekter. Motvirke alkoholbruk.
Bivirkninger
CNS: ataksi, sløret tale, svimmelhet, søvnløshet, nervøsitet, tråkking, hodepine, mental forvirring, nedsatt koordinasjon.
CV: periarteritt nodosa, hypotensjon.
EENT: nystagmus, diplopi, sløret syn.
GI: kvalme, oppkast, forstoppelse, gingival hyperplasi (spesielt hos barn).
Hematologisk: trombocytopeni, leukopeni, agranulocytose, pancytopeni, makrocytemi, megaloblastisk anemi.
Lever: giftig hepatitt.
Metabolsk: hyperglykemi, redusert proteinbundet jod.
Muskelskjelett: osteomalasi.
Hud: scarlatiniform eller morbilliform utslett; bulløs, eksfoliativ eller purpurisk dermatitt; Stevens-Johnson syndrom; lupus erythematosus; hirsutisme; toksisk epidermal nekrolyse; fotosensitivitet; smerte, nekrose og betennelse på injeksjonsstedet; misfarging av huden (lilla hanskesyndrom) hvis Gitt Av I. V. trykk i håndbaken.
Annet: lymfadenopati, hypertrichose.
Effekter på lab testresultater
Kan øke alkalisk fosfatase, GGT og glukose nivåer.
Kan redusere hemoglobin, hematokrit og blodplate -, WBC -, RBC-og granulocyttall.
Overdose og behandling
tidlig toksisitet kan forårsake døsighet, kvalme, oppkast, nystagmus, ataksi, dysartri, tremor og sløret tale; deretter hypotensjon, arytmier, respirasjonsdepresjon og koma. Døden er forårsaket av respirasjons-og sirkulasjonsdepresjon. Estimert dødelig dose hos voksne er 2 til 5 g.
Behandle overdose med mageskylling eller oppkast og følg opp med støttebehandling. Overvåk vitale tegn og væske-og elektrolyttbalanse nøye. Tvungen diurese har liten eller ingen verdi. Hemodialyse eller peritonealdialyse kan være nyttig.
Spesielle hensyn
kun kapsler med utvidet frisetting er godkjent for dosering en gang daglig; alle andre former gis i delte doser hver 8. til 12. time.
oral eller nasogastrisk mating kan forstyrre absorpsjon av mikstur, suspensjon; separate doserings-og matetider så mye som mulig, men med ikke mindre enn 1 time. Under kontinuerlig sondemating skal slangen skylles før og etter dose.
hvis suspensjon brukes, rist godt.
I. M. administrasjon bør unngås; det er smertefullt og narkotika absorpsjon er uberegnelig.
Blanding I. V. doser i normal saltoppløsning og bruk innen 30 minutter; blandinger MED D5W vil utfelle. Ikke kjøle løsning; ikke bland med andre rusmidler. In-line filter anbefales.
ved Bruk Av Iv bolus, bruk langsom (50 mg/minutt) Iv-trykk eller konstant infusjon; for rask iv-injeksjon kan forårsake hypotensjon og sirkulasjonssvikt. Ikke bruk Iv trykk i venene på baksiden av hånden; større årer er nødvendig for å hindre misfarging forårsaket av lilla hanske syndrom.
Når du gir I. V., overvåke EKG, blodtrykk og respirasjonsstatus kontinuerlig.
Overvåking av serumnivåer er viktig på grunn av doseavhengig utskillelse. Brå seponering kan utløse status epilepticus.
Fenytoin forkortes vanligvis SOM DPH (difenylhydantoin), et eldre stoffnavn.
Kan påvirke 1 mg deksametasonsuppresjonstesten.
ammende pasienter
Legemiddel vises i morsmelk. Et alternativ til amming anbefales under behandlingen.
Pediatriske pasienter
suspensjon for spesiell pediatrisk styrke (30 mg / 5 ml) er kun tilgjengelig I Canada. Vær ekstremt forsiktig med å bruke riktig styrke. Ikke forveksle med voksen styrke (125 mg/5 ml).
Geriatriske pasienter
Eldre pasienter metaboliserer og utskiller stoffet sakte; de kan kreve lavere doser.
pasientopplæring
Be pasienten bruke samme fenytoin-merke konsekvent. Endre merker kan endre effekt.
Instruere pasienten til å ta stoffet med mat eller melk for å minimere GI nød.
Advare pasienten om ikke å stoppe stoffet, unntatt med medisinsk tilsyn; for å unngå farlige aktiviteter som krever årvåkenhet til CNS-effekten er bestemt; og for å unngå alkoholholdige drikkevarer, som kan redusere effektiviteten av stoffet og øke bivirkninger.
Be pasienten om å varsle leverandøren dersom hudutslett utvikles.
Oppfordrer pasienten til å bruke et medisinsk identifikasjonsarmbånd eller halsbånd.
Stress god munnhygiene for å minimere overvekst og følsomhet i tannkjøttet.
Reaksjoner kan være vanlige, mindre vanlige, livstruende eller VANLIGE OG LIVSTRUENDE.
kun◆ Canada
◇ Umerket klinisk bruk