fenytoina
Dilantin-125, Dilantin Infatab
fenytoina sodowa (prompt)
Dilantin
fenytoina sodowa (Rozszerzona)
Dilantin Kapsale, Fenytek
Klasyfikacja farmakologiczna: pochodna hydantoiny
Klasyfikacja terapeutyczna: lek przeciwdrgawkowy
kategoria ryzyka ciąży d
dostępne formy
dostępne wyłącznie na receptę
fenytoina
zawiesina doustna: 30 mg/5 ml ◆, 125 mg/5 ml
tabletki (do żucia): 50 mg
fenytoina sodowa (Rozszerzona)
kapsułki: 30 mg (27.6 mg Zasady), 100 mg (92 mg Zasady), 200 mg (184 mg Zasady), 300 mg (276 mg Zasady)
fenytoina sodowa (prompt)
kapsułki: 100 mg
wstrzyknięcie: 50 mg/ml (46 mg Zasady)
wskazania i dawki 
uogólnione napady toniczno-kloniczne, stan napady padaczkowe, napady nieepileptyczne (uraz głowy, zespół Reye ’ a). Dorośli: dawka nasycająca wynosi od 10 do 15 mg/kg dożylnie powoli, nie przekraczając 50 mg / minutę; doustna dawka nasycająca wynosi 1 g podzielona na trzy dawki (400 mg, 300 mg, 300 mg) podawane w odstępach 2-godzinnych. Po uzyskaniu kontroli, dawka podtrzymująca wynosi 300 mg P. O. na dobę (tylko przedłużona); początkowo stosować podzieloną dawkę t. i. d. (rozszerzoną lub szybką).
dzieci: dawka nasycająca wynosi od 15 do 20 mg/kg IV. w dawce 50 mg/minutę lub P. O. podzielona co 8 do 12 godzin; następnie należy rozpocząć dawkę podtrzymującą od 4 do 8 mg/kg mc. lub IV. na dobę, podzieloną co 12 godzin. ból Neurytyczny (migrena, neuralgia nerwu trójdzielnego i porażenie Bella). Dorośli: 200 do 600 mg P. O. na dobę w dawkach podzielonych. lek zwiotczający mięśnie szkieletowe. Dorośli: 200 do 600 mg P. O. na dobę, p. r.n. komorowe zaburzenia rytmu serca nie reagujące na lidokainę lub prokainamid oraz zaburzenia rytmu serca wywołane glikozydami serca ◇. Dorośli: 50 do 100 mg co 10 do 15 minut, nie przekraczać 15 mg / kg. Szybkość infuzji nie powinna przekraczać 50 mg / minutę (powolne podawanie dożylne).
Metoda alternatywna: 100 mg IV. q 15 minut do wystąpienia działań niepożądanych, opanowanie arytmii lub podanie 1 g. Może również podawać całą dawkę nasycającą 1 g dożylnie powoli w dawce 25 mg/minutę. Można rozcieńczyć w normalnym roztworze soli fizjologicznej. Droga im nie jest zalecana ze względu na ból i nieregularne wchłanianie. profilaktyczna Kontrola napadów podczas neurochirurgii. Dorośli: 100 do 200 mg IV. w odstępach około 4 godzin w okresie okołooperacyjnym i pooperacyjnym.
Farmakodynamika
działanie przeciwdrgawkowe: podobnie jak inne pochodne hydantoiny, fenytoina stabilizuje błony neuronalne i ogranicza aktywność napadową poprzez zwiększenie wypływu lub zmniejszenie napływu jonów sodu przez błony komórkowe w korze ruchowej podczas generowania impulsów nerwowych. Fenytoina wywiera działanie antyarytmiczne poprzez normalizację dopływu sodu do włókien Purkinjego u pacjentów z arytmią indukowaną glikozydami serca. Jest wskazany w uogólnionych napadach toniczno-klonicznych (grand mal) i częściowych.
inne działania: hamuje nadmierną aktywność kolagenazy u pacjentów z epidermolysis bullosa.
farmakokinetyka
wchłanianie: wchłania się powoli z jelita cienkiego; wchłanianie zależy od postaci, a biodostępność może się różnić w zależności od produktów leczniczych. Dawki I. M. wchłaniane nieregularnie; około 50% do 75% dawki I. M. wchłaniane w ciągu 24 godzin.
Dystrybucja: szeroko rozpowszechniona w całym organizmie; terapeutyczne stężenia w osoczu 10 do 20 µg/ml; 5 do 10 µg / ml u niektórych pacjentów. Oczopląs boczny może wystąpić przy stężeniu powyżej 20 µg/ml; ataksja zwykle przy stężeniu powyżej 30 µg/ml; znaczne zmniejszenie zdolności umysłowej przy stężeniu 40 µg / ml. Około 90% wiąże się z białkami; mniej u pacjentów z mocznicą.
metabolizm: metabolizowany przez wątrobę do nieaktywnych metabolitów.
wydalanie: wydalany z moczem; wykazuje kinetykę wydalania zależną od dawki (rzędu zerowego). Powyżej pewnego stężenia w surowicy, niewielkie zwiększenie dawki nieproporcjonalnie zwiększa stężenie w surowicy.
|
przeciwwskazania i środki ostrożności
przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na hydantoinę, bradykardią zatokową, blokiem SA, blokiem przedsionkowo – komorowym drugiego lub trzeciego stopnia lub zespołem Adamsa-Stokesa.
ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych; u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, niedociśnieniem, niewydolnością mięśnia sercowego, cukrzycą lub depresją oddechową; oraz u pacjentów otrzymujących pochodne hydantoiny.
: Phenytoin interacts with many drugs. Diminished therapeutic effects and toxic reactions commonly are the result of recent changes in drug therapy.
Allopurinol, amiodarone, benzodiazepines, chloramphenicol, chlorpheniramine, cimetidine, diazepam, disulfiram, fluconazole, ibuprofen, imipramine, isoniazid, metronidazole, miconazole, omeprazole, phenacemide, phenylbutazone, salicylates, succinimides, trimethoprim, valproic acid: Increases therapeutic effects of phenytoin. Monitor patient.
Amiodarone, APAP, carbamazepine, corticosteroids, cyclosporine, dicumarol, digitoxin, disopyramide, dopamine, doxycycline, estrogens, furosemide, haloperidol, hormonal contraceptives, levodopa, mebendazole, meperidine, methadone, metyrapone, phenothiazines, quinidine, sulfonylureas: Decreases effects of these drugs via increased hepatic metabolism. Adjust dosages as needed.
Antacids, antineoplastics, barbiturates, calcium, calcium gluconate, carbamazepine, charcoal, diazoxide, folic acid, loxapine, nitrofurantoin, pyridoxine, rifampin, sucralfate, theophylline: Zmniejsza działanie terapeutyczne fenytoiny. Monitoruj pacjenta.
leki przeciwpsychotyczne: obniża próg drgawkowy. Stosować ostrożnie razem.
lit: zwiększa toksyczność litu. Monitoruj poziom litu w surowicy.
warfaryna: może wyprzeć warfarynę, powodując zwiększenie PT i INR. Monitoruj PT i INR.
Lek-jedzenie. Żywienie dojelitowe: może zmniejszać poziom fenytoiny podawanej doustnie. Należy rozważyć podanie fenytoiny 2 godziny przed rozpoczęciem karmienia dojelitowego lub odczekać 2 godziny po zakończeniu karmienia dojelitowego, aby podać fenytoinę.
Lek-styl życia. Spożywanie alkoholu: Zmniejsza efekty terapeutyczne. Zniechęcaj do spożywania alkoholu.
działania niepożądane
OUN: ataksja, niewyraźna mowa, zawroty głowy, bezsenność, nerwowość, drgawki, ból głowy, splątanie psychiczne, osłabienie koordynacji.
CV: guzowate zapalenie okołostawowe, niedociśnienie.
EENT: oczopląs, podwójne widzenie, niewyraźne widzenie.
GI: nudności, wymioty, zaparcia, rozrost dziąseł (zwłaszcza u dzieci).
hematologiczne: małopłytkowość, leukopenia, agranulocytoza, pancytopenia, makrocytemia, niedokrwistość megaloblastyczna.
wątroba: toksyczne zapalenie wątroby.
metabolizm: hiperglikemia, zmniejszenie ilości jodu związanego z białkami.
układ mięśniowo-szkieletowy: osteomalacja.
skóra: wysypka bliznowaciała lub chorobotwórcza; pęcherzowe, złuszczające lub purpurowe zapalenie skóry; Zespół Stevensa-Johnsona; toczeń rumieniowaty; hirsutyzm; toksyczna nekroliza naskórka; nadwrażliwość na światło; ból, martwica i stan zapalny w miejscu wstrzyknięcia; odbarwienie skóry (zespół purpurowej rękawiczki), jeśli jest podawane dożylnie w tylnej części dłoni.
Inne: limfadenopatia, hipertrichoza .
wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
May może zwiększać poziom fosfatazy zasadowej, GGT i glukozy.
May może zmniejszać stężenie hemoglobiny, hematokrytu i płytek krwi, WBC, RBC i liczby granulocytów.
przedawkowanie i leczenie
wczesna toksyczność może powodować senność, nudności, wymioty, oczopląs, ataksję, dyzartrię, drżenie i niewyraźną mowę; następnie niedociśnienie, arytmie, depresję oddechową i śpiączkę. Śmierć jest spowodowana depresją oddechową i krążeniową. Szacowana dawka śmiertelna u dorosłych wynosi od 2 do 5 g.
leczenie przedawkowania płukaniem żołądka lub wymiotami i leczenie podtrzymujące. Uważnie monitoruj parametry życiowe oraz równowagę wodno-elektrolitową. Wymuszona diureza ma niewielką lub zerową wartość. Pomocne może być hemodializa lub dializa otrzewnowa.
uwagi specjalne
tylko kapsułki o przedłużonym uwalnianiu są dopuszczone do podawania raz na dobę; wszystkie inne postacie są podawane w dawkach podzielonych co 8 do 12 godzin. w przypadku użycia zawiesiny dobrze wstrząsnąć.
I. M. należy unikać podawania; jest bolesne, a wchłanianie leku jest nieregularne.
Mix wymieszać dawki dożylne w normalnym roztworze soli fizjologicznej i zużyć w ciągu 30 minut; mieszaniny z D5W wytrącą się. Nie przechowywać w lodówce roztworu; nie mieszać z innymi lekami. Zalecany jest filtr liniowy. przy podawaniu kroplówki, monitoruj EKG, ciśnienie krwi i stan dróg oddechowych w sposób ciągły.
essential monitorowanie stężeń leku w surowicy jest niezbędne ze względu na wydalanie zależne od dawki. Nagłe odstawienie może przyspieszyć stan padaczkowy.
Phen fenytoina często jest skracana jako DPH (difenylohydantoina), starsza nazwa leku.
Drug lek może zakłócać test supresji deksametazonu w dawce 1 mg .
pacjentki karmiące piersią
lek pojawia się w mleku matki. Podczas leczenia zaleca się alternatywę dla karmienia piersią.
pacjenci pediatryczni
Special specjalna zawiesina pediatryczna (30 mg/5 ml) jest dostępna tylko w Kanadzie. Zachowaj szczególną ostrożność, aby użyć odpowiedniej siły. Nie mylić z mocą dla dorosłych (125 mg / 5 ml).
pacjenci w podeszłym wieku
Elderly pacjenci w podeszłym wieku powoli metabolizują i wydalają lek; mogą wymagać niższych dawek.
edukacja pacjenta
Tell powiedz pacjentowi, aby konsekwentnie stosował tę samą markę fenytoiny. Zmiana marki może zmienić efekt.
Instruc poinstruuj pacjenta, aby przyjmował lek z jedzeniem lub mlekiem, aby zminimalizować cierpienie przewodu pokarmowego.
Warn Ostrzegaj pacjenta, aby nie przerywał stosowania leku, z wyjątkiem nadzoru lekarskiego; aby uniknąć niebezpiecznych działań, które wymagają czujności, dopóki nie zostanie określony efekt OUN; oraz aby uniknąć napojów alkoholowych, które mogą zmniejszać skuteczność leku i zwiększać działania niepożądane.
Tell powiedz pacjentowi, aby powiadomił dostawcę, Jeśli pojawi się wysypka skórna.
Encourage zachęcaj pacjenta do noszenia medycznej bransoletki identyfikacyjnej lub naszyjnika.
Stress stres dobra higiena jamy ustnej, aby zminimalizować przerost i wrażliwość dziąseł.
reakcje mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub częste i zagrażające życiu.
only tylko Kanada
◇ bez etykiet zastosowanie kliniczne