fenitoína
Dilantin-125, Dilantin Infatab
phenytoin sodium (prompt)
Dilantin
phenytoin sodium (estendido)
Dilantin Kapseals, Phenytek
Farmacológico classificação: hidantoína derivativos
classificação Terapêutica: anticonvulsivante
Gravidez categoria de risco D
formulários
Disponível somente sob prescrição médica
fenitoína
suspensão Oral: 30 mg/5 ml do ◆, 125 mg/5 ml
Tabletes (mastigáveis): 50 mg
phenytoin sodium (estendido)
Cápsulas: 30 mg (27.6-mg de base), 100 mg (92 mg de base), 200 mg (184-mg de base), 300 mg (276-mg de base)
phenytoin sodium (prompt)
Cápsulas de 100 mg
Injeção: 50 mg/ml (46 mg de base)
Indicações e dosagens 
Generalizadas tónico-clónicas, estado de mal epiléptico, nonepileptic convulsões (pós-trauma na cabeça, síndrome de Reye). Adultos: a dose de carga é de 10 a 15 mg/kg de Via intravenosa lentamente, não excedendo 50 mg/minuto; a dose de carga oral é de 1 g dividida em três doses (400 mg, 300 mg, 300 mg) administradas com intervalos de 2 horas. Uma vez controlada, a dose de manutenção é de 300 mg por dia (prolongada apenas); inicialmente utilize uma dose dividida por T. I. D. (prolongada ou imediata).
Crianças: dose de Carga é de 15 a 20 mg/kg, I. V. a 50 mg/minuto, ou P. O. dividido q 8 a 12 horas; em seguida, começar a dose de manutenção de 4 a 8 mg/kg de P. O. ou I. V. diário, dividido q 12 horas.
dor Neurítica (enxaqueca, nevralgia trigeminal e paralisia de Bell). Adultos: 200 a 600 mg por dia em doses divididas. Relaxante do músculo esquelético . Adultos: 200 a 600 mg por dia, P. R. N.
arritmias ventriculares não respondem à lidocaína ou procainamida,e arritmias induzidas pelos glicosidos cardíacos◇. Adulto: 50 a 100 mg q 10 a 15 minutos, P. R. N., não deve exceder 15 mg / kg. A velocidade de perfusão não deve exceder 50 mg/minuto (administração intravenosa lenta). Método alternativo: 100 mg I. V. q 15 minutos até se desenvolverem efeitos adversos, as arritmias são controladas ou 1 g foi administrado. Pode também administrar uma dose de carga completa de 1 g de intravenosa lentamente a 25 mg / minuto. Pode ser diluído em solução salina normal. A via de M. i. não é recomendada devido à dor e absorção errática.
controlo profiláctico das convulsões durante a neurocirurgia. Adultos: 100 a 200 mg I. V. em intervalos de cerca de 4 horas durante períodos perioperatórios e pós-operatórios.
Farmacodinâmica
Anticonvulsivante ação: Como outros hidantoína derivados, fenitoína estabiliza as membranas neuronais e limita a atividade de apreensão pelo aumento do efluxo ou diminuindo o influxo de íons de sódio através das membranas celulares no córtex motor, durante a geração de impulsos nervosos. A fenitoína exerce os seus efeitos antiarrítmicos através da normalização do influxo de sódio às fibras de Purkinje em doentes com arritmias cardíacas induzidas pelos glicosidos. É indicado para crises generalizadas tónico-clónicas (grand mal) e parciais. Outras acções: inibe a actividade colagenase excessiva em doentes com Epidermólise bullosa. Absorção: absorvida lentamente a partir do intestino delgado; a absorção é dependente da forma e a biodisponibilidade pode diferir entre os produtos. Doses I. M. absorvidas erraticamente; cerca de 50% a 75% da dose I. M. absorvida em 24 horas. Distribuição
: amplamente distribuída por todo o corpo; níveis plasmáticos terapêuticos de 10 a 20 mcg / ml; 5 a 10 mcg / ml em alguns doentes. Pode ocorrer nistagmo Lateral em níveis acima de 20 mcg / ml; ataxia geralmente em níveis acima de 30 mcg/ml; diminuição significativa da capacidade mental a 40 mcg/ml. Cerca de 90% de ligação às proteínas; menos em doentes uremicos. Metabolismo: metabolizado pelo fígado em metabolitos inactivos. Excreção :excretada na urina; apresenta cinética de eliminação dependente da dose (ordem zero). Acima de um determinado nível de dosagem, pequenos aumentos na dosagem aumentam desproporcionadamente os níveis séricos.
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Contra-indicações e precauções
Contra-indicado em pacientes com hidantoína de hipersensibilidade, bradicardia sinusal, SA bloco, segundo ou terceiro grau, bloqueio AV, ou de Adams-Stokes síndrome.
utilizar com precaução em doentes idosos ou debilitados; em doentes com disfunção hepática, hipotensão, insuficiência do miocárdio, diabetes ou depressão respiratória; e em doentes a receber derivados da hidantoína.
interacções
fármaco-fármaco. : Phenytoin interacts with many drugs. Diminished therapeutic effects and toxic reactions commonly are the result of recent changes in drug therapy.
Allopurinol, amiodarone, benzodiazepines, chloramphenicol, chlorpheniramine, cimetidine, diazepam, disulfiram, fluconazole, ibuprofen, imipramine, isoniazid, metronidazole, miconazole, omeprazole, phenacemide, phenylbutazone, salicylates, succinimides, trimethoprim, valproic acid: Increases therapeutic effects of phenytoin. Monitor patient.
Amiodarone, APAP, carbamazepine, corticosteroids, cyclosporine, dicumarol, digitoxin, disopyramide, dopamine, doxycycline, estrogens, furosemide, haloperidol, hormonal contraceptives, levodopa, mebendazole, meperidine, methadone, metyrapone, phenothiazines, quinidine, sulfonylureas: Decreases effects of these drugs via increased hepatic metabolism. Adjust dosages as needed.
Antacids, antineoplastics, barbiturates, calcium, calcium gluconate, carbamazepine, charcoal, diazoxide, folic acid, loxapine, nitrofurantoin, pyridoxine, rifampin, sucralfate, theophylline: Diminui os efeitos terapêuticos da fenitoína. Monitoriza o paciente.
drogas antipsicóticas:reduz o limiar de crises. Utilizar em conjunto com precaução.
lítio: aumenta a toxicidade do lítio. Monitorizar os níveis séricos de lítio.Varfarina
: pode deslocar a varfarina, resultando num aumento do TP e do INR. Monitor PT e INR.
alimento medicamentoso. Terapêutica nutricional entérica: pode reduzir os níveis de fenitoína administrada por via oral. Considere a administração de fenitoína 2 horas antes de iniciar a alimentação entérica, ou espere 2 horas após a interrupção da administração de fenitoína.
estilo de vida drogado. Alcool: Diminui os efeitos terapêuticos. Desencorajar o consumo de álcool.
reacções adversas
SNC: ataxia, fala arrastada, tonturas, insónia, nervosismo, contracções musculares, cefaleias, confusão mental, coordenação diminuída.
CV: periarterite nodosa, hipotensão.
EENT: nistagmo, diplopia, visão turva.
GI: náuseas, vómitos, obstipação, hiperplasia gengival (especialmente em crianças).
hematológica: trombocitopenia, leucopenia, agranulocitose, pancitopenia, macrocitemia, anemia megaloblástica.
hepática: hepatite tóxica.
metabólico: hiperglicemia, diminuição do iodo ligado às proteínas. Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos: osteomalácia.
pele: erupção cutânea scarlatiniforme ou morbilliforme; dermatite Bulhosa, esfoliativa ou púrpura; síndrome de Stevens-Johnson; lúpus eritematoso; hirsutismo; necrólise epidérmica tóxica; fotossensibilidade; dor, necrose e inflamação no local da injecção; descoloração da pele (síndrome da luva púrpura) se administrada por via intravenosa. Outros: linfadenopatia, hipertricose.
os efeitos nos resultados dos testes laboratoriais
podem aumentar os níveis de fosfatase alcalina, GGT e glucose.
pode diminuir a hemoglobina, hematócrito e contagem de plaquetas, leucócitos, leucócitos e granulócitos.
sobredosagem e tratamento
toxicidade precoce pode causar sonolência, náuseas, vómitos, nistagmo, ataxia, disartria, tremor e fala arrastada; depois hipotensão, arritmias, depressão respiratória e coma. A morte é causada por depressão respiratória e circulatória. A dose letal estimada em adultos é de 2 a 5 g.
tratar a sobredosagem com lavagem gástrica ou emese e seguir com tratamento de suporte. Monitorize cuidadosamente os sinais vitais e o equilíbrio de fluidos e electrólitos. Diurese forçada tem pouco ou nenhum valor. A hemodiálise ou a diálise peritoneal podem ser úteis.
considerações especiais
apenas as cápsulas de libertação prolongada são aprovadas para uma administração diária única; Todas as outras formas são administradas em doses divididas cada 8 a 12 horas.
a alimentação Oral ou nasogástrica pode interferir com a absorção da suspensão oral; a dosagem separada e os tempos de alimentação, tanto quanto possível, mas em pelo menos 1 hora. Durante a alimentação contínua da bisnaga, a bisnaga deve ser lavada antes e depois da dose. Se for utilizada a suspensão, agitar bem.
I. M. a administração deve ser evitada; é dolorosa e a absorção de drogas é errática. Misturar doses intravenosas numa solução salina normal e utilizar dentro de 30 minutos; precipitar-se-ão misturas com D5W. Não refrigerar a solução; não se misturar com outros medicamentos. Recomenda-se a utilização de um filtro em linha. Se utilizar bólus intravenoso, administrar injecção intravenosa lenta (50 mg/minuto) ou perfusão constante; uma injecção intravenosa demasiado rápida pode provocar hipotensão e colapso circulatório. Não use intravenosa nas veias na parte de trás da mão; veias maiores são necessárias para evitar a descoloração causada pela síndrome da luva púrpura.
quando administrado I. V., monitorar ECG, pressão arterial e estado respiratório continuamente. A monitorização dos níveis séricos é essencial devido à excreção dependente da dose. A suspensão abrupta pode precipitar o estado epiléptico.
fenitoína comumente é abreviado como DPH( difenil-hidantoína), um nome antigo da droga. O fármaco pode interferir com o teste de supressão de 1 mg de dexametasona.
em doentes a amamentar
o fármaco aparece no leite materno. Recomenda-se uma alternativa à amamentação durante o tratamento.
doentes pediátricos
suspensão especial de dosagem pediátrica (30 mg/5 ml) está disponível apenas no Canadá. Tome o máximo cuidado para usar a força correta. Não confundir com a dosagem para adultos (125 mg/5 ml). Doentes idosos metabolizam e excretam lentamente o fármaco; podem necessitar de doses mais baixas.
educação dos doentes
diga aos doentes para utilizarem consistentemente a mesma marca de fenitoína. Mudar de marca pode mudar o efeito.
Instruct instruir o doente a tomar o medicamento com alimentos ou leite para minimizar o sofrimento GI.
avisar o paciente para não parar o medicamento, exceto com supervisão médica; para evitar atividades perigosas que requerem alerta até que o efeito do SNC seja determinado; e para evitar bebidas alcoólicas, que podem diminuir a eficácia do medicamento e aumentar as reações adversas. Informe o doente para que informe o prestador de cuidados de saúde no caso de se desenvolver erupção cutânea.
encorajar o paciente a usar uma pulseira ou colar de identificação médica.
Stress boa higiene oral para minimizar o crescimento excessivo e a sensibilidade das gengivas.
as reacções podem ser Frequentes, Pouco frequentes, com risco de vida ou frequentes e com risco de vida.
◆ Canadá apenas
◇ uso clínico não marcado