Olanzapin
Zyprexa, Zyprexa Zydis
Pharmakologische Klassifikation: Thienobenzodiazepinderivat
Therapeutische Klassifikation: Antipsychotikum
Schwangerschaftsrisikokategorie C
Indikationen und Dosierungen 
Kurzzeitbehandlung von akute manische Episoden im Zusammenhang mit der Bipolar-I-Störung. Erwachsene: Anfangs 10 bis 15 mg P.O. täglich. Passen Sie die Dosierung nach Bedarf in Schritten von 5 mg täglich im Abstand von 24 Stunden oder mehr an. Die maximale Dosis beträgt 20 mg P.O. täglich. Die Behandlungsdauer beträgt 3 bis 4 Wochen. Langzeitbehandlung von Schizophrenie. Erwachsene: Anfangs 5 bis 10 mg P.O. täglich. Ziel ist 10 mg P.O. täglich innerhalb von mehreren Tagen nach Beginn der Therapie. Die Dosierung kann wöchentlich in Schritten von 5 mg täglich auf maximal 20 mg täglich erhöht werden. Eine klinische Beurteilung wird jedoch für Dosierungen empfohlen, die 10 mg täglich überschreiten.
≡ Dosisanpassung. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 5 mg P.O. bei Patienten, die geschwächt sind, für blutdrucksenkende Reaktionen prädisponiert sind, Risikofaktoren für einen langsamen Metabolismus von Olanzapin aufweisen (Nichtraucherinnen über 65 Jahre) oder die pharmakodynamisch empfindlicher auf Olanzapin reagieren können. Erhöhen Sie die Dosierung bei diesen Patienten vorsichtig.
Pharmakodynamik
Antipsychotische Wirkung: Unbekannt. Medikament wirkt als Antagonist an Dopamin (D1-4) und Serotonin (5-HT2A / 2C) Rezeptoren; es kann auch Antagonisten-Bindung an adrenergen, cholinergen und histaminergen Rezeptoren aufweisen.
Pharmakokinetik
Resorption: Nahrung beeinflusst nicht die Geschwindigkeit oder das Ausmaß der Absorption. Etwa 40% der Dosis werden durch First-Pass-Metabolismus eliminiert.
Verteilung: Verteilt sich weitgehend im ganzen Körper mit einem Verteilungsvolumen von etwa 1.000 L. Das Medikament ist zu 93% proteingebunden, hauptsächlich an Albumin und alpha1-saures Glykoprotein.
Metabolismus: Metabolisiert durch direkte Glucuronidierung und Cytochrom P-450-vermittelte Oxidation.
Ausscheidung: Etwa 57% treten im Urin und 30% im Kot als Metaboliten auf. Nur 7% der Dosis werden unverändert im Urin wiedergefunden. Die Eliminationshalbwertszeit liegt zwischen 21 und 54 Stunden.
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Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Kontraindiziert bei Patienten, die überempfindlich auf Arzneimittel reagieren. Bei Patienten mit Herzerkrankungen, zerebrovaskulären Erkrankungen, Zuständen, die für Hypotonie prädisponieren (allmähliche Dosisanpassung minimiert das Risiko), Anfällen in der Vorgeschichte oder Zuständen, die die Anfallsschwelle senken könnten, und Leberfunktionsstörungen ist Vorsicht geboten. Auch bei älteren Patienten, Patienten mit einem Risiko für Aspirationspneumonie und Patienten mit paralytischem Ileus in der Vorgeschichte, signifikanter Prostatahypertrophie oder Engwinkelglaukom vorsichtig anwenden.
Wechselwirkungen
Droge-Droge. Antihypertensiva, Diazepam: Kann die blutdrucksenkende Wirkung verstärken. Überwachen Sie den Blutdruck genau.
Carbamazepin, Omeprazol, Rifampicin: Kann die Olanzapin-Clearance erhöhen. Überwachen Sie den Patienten auf Arzneimittelwirkung.
Dopaminagonisten, Levodopa: Kann die Wirkung dieser Arzneimittel antagonisieren. Verwenden Sie zusammen vorsichtig.
Fluvoxamin: Kann die Elimination von Olanzapin hemmen. Überwachen Sie den Patienten auf Toxizität.
Droge-Kraut. Muskatnuss: Kann die Symptomkontrolle verringern oder die bestehende Therapie bei psychiatrischen Erkrankungen beeinträchtigen. Entmutigen verwenden zusammen.
Drogen-Lebensstil. Alkoholkonsum: Kann die blutdrucksenkende Wirkung verstärken. Entmutigen Sie den Alkoholkonsum.
Nebenwirkungen
ZNS: schläfrigkeit, Unruhe, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Nervosität, Feindseligkeit, Parkinsonismus, Schwindel, Angstzustände, Persönlichkeitsstörungen, Akathisie, Hypertonie, Tremor, Amnesie, Artikulationsstörungen, Euphorie, Stottern, dystonische oder dyskinetische Ereignisse, Spätdyskinesie, malignes neuroleptisches Syndrom, Selbstmordversuch, Fieber.
CV: orthostatische Hypotonie, Tachykardie, Brustschmerzen, Hypotonie, Ödeme.
EENT: Amblyopie, Blepharitis, Hornhautläsion, Rhinitis, Pharyngitis.
GI: Verstopfung, trockener Mund, Bauchschmerzen, erhöhter Appetit, erhöhter Speichelfluss, Übelkeit, Erbrechen, Durst.
GU: prämenstruelles Syndrom, Hämaturie, Metrorrhagie, Harninkontinenz, Harnwegsinfektion.
Hämatologisch: Eosinophilie.
Metabolisch: Gewichtszunahme oder -verlust.
Bewegungsapparat: Gelenkschmerzen, Gliederschmerzen, Rückenschmerzen, Nackensteifigkeit, Zucken.
Atemwege: erhöhter Husten, Dyspnoe.
Haut: vesikulobullöser Hautausschlag.
Sonstiges: vorsätzliche Verletzung, Grippesyndrom.
Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Kann die AST-, ALT-, GGT-, CK- und Serumprolaktinspiegel erhöhen.
Kann die Eosinophilenzahl erhöhen.
Überdosierung und Behandlung
Anzeichen und Symptome einer Überdosierung können Schläfrigkeit und Sprachstörungen sein.
Es gibt kein spezifisches Antidot für Olanzapin; die Behandlung sollte symptomatisch sein. Überwachen Sie den Patienten auf Hypotonie, Kreislaufkollaps, Obtundation, Krampfanfälle oder dystonische Reaktionen. Magenspülung mit Aktivkohle und Sorbit kann wirksam sein. Das Medikament wird nicht durch Dialyse entfernt. Vermeiden Sie Adrenalin, Dopamin oder andere Sympathomimetika mit Beta-Agonisten-Aktivität.
Besondere Hinweise 
WARNUNG Verwechseln Sie Zyprexa, ein Antipsychotikum, nicht mit Zyrtec, einem Antihistaminikum. Die beiden Medikamente sehen gleich aus, klingen gleich und haben eine ähnliche Dosierung. Separat lagern.
Überwachen Sie den Patienten auf Anzeichen eines malignen neuroleptischen Syndroms (Hyperpyrexie, Muskelsteifigkeit, veränderter mentaler Status, autonome Instabilität), einer seltenen, aber häufig tödlichen Nebenwirkung, die bei einer antipsychotischen Arzneimitteltherapie auftreten kann. Stoppen Sie das Medikament sofort, wenn dieses Syndrom auftritt, und überwachen und behandeln Sie den Patienten.
Überwachung der Baseline- und periodischen Leberfunktionstestergebnisse.
Stillende Patientinnen
Arzneimittel tritt in der Muttermilch auf. Raten Sie stillenden Frauen, während der Therapie eine Alternative zum Stillen zu verwenden.
Pädiatrische Patienten
Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 18 Jahren sind nicht erwiesen.
Geriatrische Patienten
Das Arzneimittel kann mit einer niedrigeren Dosis begonnen werden, da die Clearance bei älteren Patienten verringert sein kann. Die Halbwertszeit ist in dieser Population 1 1/2 mal länger.
Patientenaufklärung
Warnen Sie den Patienten, gefährliche Aufgaben zu vermeiden, bis nachteilige ZNS-Wirkungen des Arzneimittels bekannt sind.
Patienten vor extremer Hitze warnen; Arzneimittel kann die Fähigkeit des Körpers beeinträchtigen, die Kerntemperatur zu senken.
Raten Sie dem Patienten, Alkohol zu meiden.
Patient soll langsam aufstehen, um orthostatische Hypotonie zu vermeiden.
Raten Sie dem Patienten, Eischips oder zuckerfreie Süßigkeiten oder Kaugummi zu verwenden, um Mundtrockenheit zu lindern.
Informieren Sie den Patienten, keine verschreibungspflichtigen oder OTC-Medikamente ohne ärztliche Genehmigung wegen möglicher Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten einzunehmen.
Informieren Sie den Patienten oder die Familie, dass es mehrere Wochen dauern kann, bis die volle therapeutische Wirkung erzielt ist.
Reaktionen können häufig, gelegentlich, lebensbedrohlich oder HÄUFIG UND LEBENSBEDROHLICH sein.
◆ Nur Kanada
◇ Nicht gekennzeichnete klinische Anwendung