olanzapin
Zyprexa přípravek Zyprexa Zydis
Farmakologické klasifikace: thienobenzodiazepine derivace
Terapeutické klasifikace: antipsychotika
Těhotenství rizikové kategorie C
Indikace a dávkování 
Krátkodobé léčbě akutních manických epizod spojených s bipolární poruchou typu I. Dospělí: zpočátku 10 až 15 mg P.O. denně. Upravte dávkování podle potřeby v krocích po 5 mg denně v intervalech 24 hodin nebo více. Maximální dávka je 20 mg P.O. denně. Délka léčby je 3 až 4 týdny. dlouhodobá léčba schizofrenie. Dospělí: zpočátku 5 až 10 mg P.O. denně. Cílem je 10 mg P.O. denně během několika dnů od zahájení léčby. Dávkování může být zvýšeno jednou týdně v krocích po 5 mg denně na maximálně 20 mg denně. Klinické hodnocení se však doporučuje pro dávky, které přesahují 10 mg denně.
adjustment úprava dávkování. Doporučená počáteční dávka je 5 mg P. O. u oslabených pacientů s predispozicí k hypotenzním reakcím vykazují rizikové faktory pro pomalý metabolismus olanzapinu (nekuřácké ženy starší 65 let) nebo kteří mohou být farmakodynamicky citlivější na olanzapin. U těchto pacientů opatrně zvyšujte dávkování.
farmakodynamika
antipsychotický účinek: Neznámý. Lék působí jako antagonista na dopaminových (D1-4) a serotoninu (5-HT2A/2C) receptory; to také může vykazovat antagonista-vazba na adrenergní, cholinergní, a histaminergním receptorům.
Farmakokinetika
Absorpce: Jídlo nemá vliv na rychlost nebo rozsah absorpce. Asi 40% dávky je eliminováno metabolismem prvního průchodu.
Distribuce: extenzivně Distribuuje do celého těla, s distribuční objem asi 1000 L. Lék je 93% vázán na bílkoviny, především na albumin a alfa1-kyselý glykoprotein.
metabolismus: metabolizován přímou glukuronidací a oxidací zprostředkovanou cytochromem P-450.
vylučování: přibližně 57% se objevuje v moči a 30% ve stolici jako metabolity. Pouze 7% dávky je získáno v nezměněné moči. Eliminační poločas se pohybuje od 21 do 54 hodin.
|
Kontraindikace a bezpečnostní opatření
Kontraindikován u pacientů s přecitlivělostí na drogy. Používat opatrně u pacientů se srdečním onemocněním, cerebrovaskulárním onemocněním, stavy, které predisponují k hypotenzi (postupná úprava dávkování minimalizuje riziko), křeče v anamnéze či jiné podmínky, které by mohly snížit křečový práh, a poruchou funkce jater. Používejte také opatrně u starších pacientů, pacientů s rizikem aspirační pneumonie a pacientů s anamnézou paralytického ileu, významné hypertrofie prostaty nebo glaukomu s uzavřeným úhlem.
interakce
lék-lék. Antihypertenziva, diazepam: mohou potencovat hypotenzní účinky. Pečlivě sledujte krevní tlak.
karbamazepin, omeprazol, rifampin: může zvýšit clearance olanzapinu. Monitorujte pacienta na účinek léku.
agonisté dopaminu, levodopa: mohou antagonizovat účinky těchto léků. Používejte společně opatrně.
fluvoxamin: může inhibovat eliminaci olanzapinu. Monitorujte toxicitu pacienta.
droga-bylina. Muškátový oříšek: může snížit kontrolu příznaků nebo narušit stávající léčbu psychiatrických onemocnění. Odradit použití společně.
drogový životní styl. Užívání alkoholu: může potencovat hypotenzní účinky. Odradit od užívání alkoholu.
nežádoucí účinky
CNS: somnolence, agitovanost, nespavost, bolesti hlavy, nervozita, nepřátelství, parkinsonismus, závratě, úzkosti, osobnostní poruchy, akatizie, hypertonie, třes, ztráta paměti, poruchou artikulace, euforie, koktání, dystonické nebo dyskinetickou události, tardivní dyskineze, neuroleptický maligní syndrom, pokus o sebevraždu, horečka.
CV: ortostatická hypotenze, tachykardie, bolest na hrudi, hypotenze, edém.
EENT: amblyopie, blefaritida, léze rohovky, rinitida, faryngitida.
GI: zácpa, sucho v ústech, bolest břicha, zvýšená chuť k jídlu, zvýšené slinění, nevolnost, zvracení, žízeň.
GU: premenstruační syndrom, hematurie, metroragie, močová inkontinence, infekce močových cest.
hematologické: eozinofilie.
metabolický: přírůstek nebo ztráta hmotnosti.
muskuloskeletální: bolest kloubů, bolest končetin, bolest zad, ztuhlost krku, záškuby.
respirační: zvýšený kašel, dušnost.
kůže: vesikulobulózní vyrážka.
jiné: úmyslné zranění, chřipkový syndrom.
účinky na výsledky laboratorních testů
mohou zvýšit hladiny AST, ALT, GGT, CK a sérového prolaktinu.
může zvýšit počet eozinofilů.
Předávkování a léčba
Známky a příznaky předávkování mohou zahrnovat ospalost a nezřetelná řeč.
specifické antidotum k olanzapinu neexistuje; léčba by měla být symptomatická. Monitorujte pacienta na hypotenzi, oběhový kolaps, obtundaci, záchvaty nebo dystonické reakce. Výplach žaludku s aktivním uhlím a sorbitolem může být účinný. Lék není odstraněn dialýzou. Vyhněte se epinefrinu, dopaminu nebo jiným sympatomimetikům s beta-agonistickou aktivitou.
Zvláštní upozornění
upozornění nezaměňujte antipsychotikum Zyprexa s antihistaminikem Zyrtec. Tyto dva léky vypadají podobně, zní podobně a mají podobné dávkování. Skladujte Samostatně.
Monitor monitorujte u pacienta známky neuroleptického maligního syndromu (hyperpyrexie, svalová rigidita, změněný duševní stav, autonomní nestabilita), což je vzácný, ale často fatální nežádoucí účinek, který se může objevit při antipsychotické léčbě. Okamžitě zastavit lék, pokud dojde k tomuto syndromu, a sledovat a léčit pacienta.
Monitor monitorujte výchozí hodnoty a periodické výsledky testů jaterních funkcí
kojící pacienti
Drug lék se objevuje v mateřském mléce Doporučte kojícím ženám, aby během léčby používaly alternativu kojení.
Pediatričtí pacienti
bezpečnost a účinnost u dětí mladších 18 let nebyla stanovena.
geriatričtí pacienti
Drug léčba může být zahájena nižší dávkou, protože u starších pacientů může být snížena clearance Poločas je 1 1/2 krát delší v této populaci.
vzdělávání pacientů
Warn varujte pacienta, aby se vyhnul nebezpečným úkolům, dokud nebudou známy nežádoucí účinky léku na CNS
Caution pozor pacienta před vystavením extrémnímu teplu; lék může zhoršit schopnost těla snížit teplotu jádra.
Advise doporučte pacientovi, aby se vyvaroval alkoholu.
Tell řekněte pacientovi, aby pomalu stoupal, aby se zabránilo ortostatické hypotenzi.
Advise doporučte pacientovi, aby k úlevě od sucha v ústech použil ledové lupínky nebo bonbóny nebo žvýkačky bez cukru.
Inform informujte pacienta, aby neužíval léky na předpis nebo OTC bez lékařského souhlasu z důvodu potenciálních lékových interakcí.
Inform informujte pacienta nebo rodinu, že dosažení plného terapeutického účinku může trvat několik týdnů.
reakce mohou být časté, Méně časté, život ohrožující nebo časté a život ohrožující.
◆ pouze Kanada
◇ neoznačené klinické použití