Phenytoin
Dilantin-125, Dilantin Infatab
Phenytoin-Natrium (prompt)
Dilantin
Phenytoin-Natrium (extended)
Dilantin Kapseals, Phenytek
Pharmakologische Klassifizierung: Hydantoinderivat
Therapeutische Klassifizierung : antikonvulsivum
Schwangerschaftsrisikokategorie D
Verfügbare Formen
Nur auf Rezept erhältlich
Phenytoin
Suspension zum Einnehmen: 30 mg / 5 ml oral, 125 mg / 5 ml
Tabletten (Kautabletten): 50 mg
Phenytoin-Natrium (erweitert)
Kapseln: 30 mg (27.6-mg-Base), 100 mg (92-mg-Base), 200 mg (184-mg-Base), 300 mg (276-mg-Base)
Phenytoin-Natrium (prompt)
Kapseln: 100 mg
Injektion: 50 mg / ml (46-mg-Base)
Indikationen und Dosierungen 
Generalisierte tonisch-klonische Anfälle, Status epilepticus, nichtepileptische Anfälle (Post-Kopftrauma, Reye-Syndrom). Erwachsene: Beladungsdosis beträgt 10 bis 15 mg / kg I.V. langsam, um 50 mg / Minute nicht zu überschreiten; Die orale Beladungsdosis beträgt 1 g, aufgeteilt in drei Dosen (400 mg, 300 mg, 300 mg), die im Abstand von 2 Stunden verabreicht werden. Nach der Kontrolle beträgt die Erhaltungsdosis 300 mg P.O. täglich (nur verlängert); verwenden Sie zunächst eine Dosis geteilt t.i.d. (erweitert oder prompt).
Kinder: Beladungsdosis beträgt 15 bis 20 mg / kg I.V. bei 50 mg / Minute oder P.O. geteilt q 8 bis 12 Stunden; Beginnen Sie dann mit der Erhaltungsdosis von 4 bis 8 mg / kg P.O. oder I.V. täglich, geteilt q 12 Stunden. Neuritischer Schmerz (Migräne, Trigeminusneuralgie und Bell-Lähmung). Erwachsene: 200 bis 600 mg P.O. täglich in geteilten Dosen. Skelettmuskelrelaxans. Erwachsene: 200 bis 600 mg P.O. täglich, p.r.n.
Ventrikuläre Arrhythmien, die nicht auf Lidocain oder Procainamid ansprechen, und Arrhythmien, die durch erhöhte Herzglykoside induziert werden. Erwachsene: 50 bis 100 mg alle 10 bis 15 Minuten, p.r.n., 15 mg/kg nicht überschreiten. Die Infusionsrate sollte 50 mg /Minute nicht überschreiten (langsamer I.V. Push).
Alternative Methode: 100 mg I.V. q 15 Minuten, bis Nebenwirkungen auftreten, Arrhythmien kontrolliert sind oder 1 g verabreicht wurde. Kann auch die gesamte Beladungsdosis von 1 g I.V. langsam bei 25 mg / Minute verabreichen. Kann in normaler Kochsalzlösung verdünnt werden. I.M. Route wird wegen Schmerzen und unregelmäßiger Absorption nicht empfohlen. Prophylaktische Kontrolle von Anfällen während der Neurochirurgie. Erwachsene: 100 bis 200 mg I.V. in Abständen von etwa 4 Stunden während perioperativer und postoperativer Perioden.
Pharmakodynamik
Antikonvulsive Wirkung: Wie andere Hydantoinderivate stabilisiert Phenytoin neuronale Membranen und begrenzt die Anfallsaktivität, indem es entweder den Efflux erhöht oder den Zufluss von Natriumionen über Zellmembranen im motorischen Kortex während der Erzeugung von Nervenimpulsen verringert. Phenytoin übt seine antiarrhythmischen Wirkungen aus, indem es den Natriumzufluss zu den Purkinje-Fasern bei Patienten mit Herzglykosid-induzierten Arrhythmien normalisiert. Es ist für generalisierte tonisch-klonische (Grand Mal) und partielle Anfälle indiziert.
Sonstige Wirkungen: Hemmt die übermäßige Kollagenaseaktivität bei Patienten mit Epidermolysis bullosa.
Pharmakokinetik
Resorption: Wird langsam aus dem Dünndarm resorbiert; Die Resorption ist formabhängig und die Bioverfügbarkeit kann zwischen den Produkten unterschiedlich sein. I.M. Dosen absorbiert unregelmäßig; ungefähr 50% bis 75% von I.M. Dosis absorbiert in 24 Stunden.
Verteilung: Weit verbreitet im ganzen Körper; therapeutische Plasmaspiegel 10 bis 20 mcg / ml; 5 bis 10 mcg / ml bei einigen Patienten. Lateraler Nystagmus kann bei Werten über 20 mcg / ml auftreten; Ataxie normalerweise bei Werten über 30 mcg / ml; signifikant verminderte geistige Leistungsfähigkeit bei 40 mcg / ml. Etwa 90% proteingebunden; weniger bei urämischen Patienten.
Metabolismus: Metabolisiert von der Leber zu inaktiven Metaboliten.
Ausscheidung: Im Urin ausgeschieden; zeigt eine dosisabhängige Eliminationskinetik (nullter Ordnung). Oberhalb einer bestimmten Dosierung erhöhen kleine Dosiserhöhungen die Serumspiegel überproportional.
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Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Kontraindiziert bei Patienten mit Hydantoin-Überempfindlichkeit, Sinusbradykardie, SA-Block, AV-Block zweiten oder dritten Grades oder Adams-Stokes-Syndrom.
Bei älteren oder geschwächten Patienten vorsichtig anwenden; bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen, Hypotonie, Myokardinsuffizienz, Diabetes oder Atemdepression; und bei Patienten, die Hydantoinderivate erhalten.
Wechselwirkungen
Arzneimittel-Arzneimittel. : Phenytoin interacts with many drugs. Diminished therapeutic effects and toxic reactions commonly are the result of recent changes in drug therapy.
Allopurinol, amiodarone, benzodiazepines, chloramphenicol, chlorpheniramine, cimetidine, diazepam, disulfiram, fluconazole, ibuprofen, imipramine, isoniazid, metronidazole, miconazole, omeprazole, phenacemide, phenylbutazone, salicylates, succinimides, trimethoprim, valproic acid: Increases therapeutic effects of phenytoin. Monitor patient.
Amiodarone, APAP, carbamazepine, corticosteroids, cyclosporine, dicumarol, digitoxin, disopyramide, dopamine, doxycycline, estrogens, furosemide, haloperidol, hormonal contraceptives, levodopa, mebendazole, meperidine, methadone, metyrapone, phenothiazines, quinidine, sulfonylureas: Decreases effects of these drugs via increased hepatic metabolism. Adjust dosages as needed.
Antacids, antineoplastics, barbiturates, calcium, calcium gluconate, carbamazepine, charcoal, diazoxide, folic acid, loxapine, nitrofurantoin, pyridoxine, rifampin, sucralfate, theophylline: Verringert therapeutische Wirkungen von Phenytoin. Patienten überwachen.
Antipsychotika: Senkt die Anfallsschwelle. Verwenden Sie zusammen vorsichtig.
Lithium: Erhöht die Lithiumtoxizität. Überwachen Sie den Serumlithiumspiegel.
Warfarin: Kann Warfarin verdrängen, was zu erhöhtem PT und INR führt. Überwachen Sie PT und INR.
Arzneimittel-Lebensmittel. Enterale Ernährungstherapie: Kann den oral verabreichten Phenytoinspiegel senken. Erwägen Sie die Verabreichung von Phenytoin 2 Stunden vor Beginn der enteralen Fütterung oder warten Sie 2 Stunden nach Beendigung der enteralen Fütterung, um Phenytoin zu verabreichen.
Drogen-Lebensstil. Alkoholkonsum: Verringert therapeutische Effekte. Entmutigen Sie den Alkoholkonsum.
Nebenwirkungen
ZNS: Ataxie, verschwommene Sprache, Schwindel, Schlaflosigkeit, Nervosität, Zuckungen, Kopfschmerzen, geistige Verwirrung, verminderte Koordination.
Lebenslauf: Periarteriitis nodosa, Hypotonie.
EENT: Nystagmus, Diplopie, verschwommenes Sehen.
GI: Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Zahnfleischhyperplasie (besonders bei Kindern).
Hämatologisch: Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Makrozythämie, Megaloblastenanämie.
Hepatisch: toxische Hepatitis.
Metabolisch: hyperglykämie, vermindertes proteingebundenes Jod.
Bewegungsapparat: Osteomalazie.
Haut: scarlatiniformer oder morbilliformer Hautausschlag; bullöse, exfoliative oder purpurische Dermatitis; Stevens-Johnson-Syndrom; Lupus erythematodes; Hirsutismus; toxische epidermale Nekrolyse; Lichtempfindlichkeit; Schmerzen, Nekrose und Entzündung an der Injektionsstelle; Verfärbung der Haut (Purple glove Syndrome), wenn durch I.V. Push in back of hand gegeben.
Andere: Lymphadenopathie, Hypertrichose.
Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Kann den alkalischen Phosphatase-, GGT- und Glukosespiegel erhöhen.
Kann die Hämoglobin-, Hämatokrit- und Thrombozyten-, WBC-, RBC- und Granulozytenzahl verringern.
Überdosierung und Behandlung
Frühe Toxizität kann Schläfrigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Nystagmus, Ataxie, Dysarthrie, Tremor und verschwommene Sprache verursachen; dann Hypotonie, Arrhythmien, Atemdepression und Koma. Der Tod wird durch Atem- und Kreislaufdepression verursacht. Die geschätzte letale Dosis bei Erwachsenen beträgt 2 bis 5 g.
Überdosierung mit Magenspülung oder Erbrechen behandeln und anschließend unterstützend behandeln. Überwachen Sie sorgfältig die Vitalfunktionen sowie den Flüssigkeits- und Elektrolythaushalt. Erzwungene Diurese ist von geringem oder keinem Wert. Hämodialyse oder Peritonealdialyse können hilfreich sein.
Besondere Hinweise
Nur Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung sind für die einmal tägliche Anwendung zugelassen; alle anderen Formen werden in Teildosen alle 8 bis 12 Stunden verabreicht.
Orale oder nasogastrische Fütterung kann die Resorption der Suspension zum Einnehmen beeinträchtigen; Trennen Sie Dosierung und Fütterungszeiten so weit wie möglich, jedoch nicht weniger als 1 Stunde. Während der kontinuierlichen Sondenfütterung sollte die Sonde vor und nach der Dosis gespült werden.
Wenn Suspension verwendet wird, gut schütteln.
I.M. die Verabreichung sollte vermieden werden; Es ist schmerzhaft und die Arzneimittelabsorption ist unregelmäßig.
I.V.-Dosen in normaler Kochsalzlösung mischen und innerhalb von 30 Minuten verwenden; Mischungen mit D5W fallen aus. Lösung nicht kühlen; nicht mit anderen Drogen mischen. Inline-Filter wird empfohlen.
Wenn Sie intravenösen Bolus verwenden, verwenden Sie langsame (50 mg/ Minute) intravenöse Injektion oder konstante Infusion; Eine zu schnelle intravenöse Injektion kann Hypotonie und Kreislaufkollaps verursachen. Größere Venen sind erforderlich, um Verfärbungen durch das Purple Glove-Syndrom zu vermeiden.
Bei Gabe von I.V., monitor EKG, blutdruck, und atemwege status kontinuierlich.
Die Überwachung der Serumspiegel ist wegen der dosisabhängigen Ausscheidung unerlässlich. Ein abrupter Entzug kann den Status epilepticus auslösen.
Phenytoin wird üblicherweise als DPH (Diphenylhydantoin) abgekürzt, ein älterer Medikamentenname.
Das Arzneimittel kann den 1-mg-Dexamethason-Suppressionstest stören.
Stillende Patientinnen
Arzneimittel tritt in der Muttermilch auf. Eine Alternative zum Stillen wird während der Therapie empfohlen.
Pädiatrische Patienten
Eine spezielle pädiatrische Suspension (30 mg/5 ml) ist nur in Kanada erhältlich. Seien Sie äußerst vorsichtig, um die richtige Stärke zu verwenden. Verwechseln Sie nicht mit Erwachsenenstärke (125 mg / 5 ml).
Geriatrische Patienten
Ältere Patienten metabolisieren und scheiden Arzneimittel langsam aus; sie benötigen möglicherweise niedrigere Dosierungen.
Patientenaufklärung
Sagen Sie dem Patienten, dass er dieselbe Phenytoinmarke konsequent verwenden soll. Ändern marken können ändern wirkung.
Weisen Sie den Patienten an, das Medikament mit Nahrung oder Milch einzunehmen, um die GI-Belastung zu minimieren.
Warnen Sie den Patienten, das Medikament nicht abzusetzen, außer unter ärztlicher Aufsicht; gefährliche Aktivitäten zu vermeiden, die Wachsamkeit erfordern, bis der ZNS-Effekt festgestellt ist; und alkoholische Getränke zu vermeiden, die die Wirksamkeit des Medikaments verringern und Nebenwirkungen verstärken können.
Informieren Sie den Patienten, wenn sich ein Hautausschlag entwickelt.
Ermutigen Sie den Patienten, ein Armband oder eine Halskette zur medizinischen Identifizierung zu tragen.
Betonen Sie eine gute Mundhygiene, um das Überwachsen und die Empfindlichkeit des Zahnfleisches zu minimieren.
Reaktionen können häufig, gelegentlich, lebensbedrohlich oder HÄUFIG UND LEBENSBEDROHLICH sein.
◆ Nur Kanada
◇ Nicht markierte klinische Anwendung