farmakologia: rabepratsoli kuuluu eritystä estävien yhdisteiden luokkaan (substituoidut bentsimidatsoliprotonipumpun estäjät), joilla ei ole antikolinergisiä tai histamiini H2-reseptorin antagonisteja, mutta jotka estävät mahahapon eritystä estämällä mahalaukun parietaalisolun erityspinnan H+, K+ Atpaasia. Koska tätä entsyymiä pidetään parietaalisolun happopumppuna (protoni), rabepratsolia on luonnehdittu mahalaukun protonipumpun estäjäksi. Rabepratsoli estää mahahapon erityksen viimeisen vaiheen. Mahalaukun parietaalisoluissa rabepratsoli protonoituu, kertyy ja muuttuu aktiiviseksi sulfonamidiksi.
farmakokinetiikka: Baroli 20: 20 mg: n oraalisen rabepratsoliannoksen jälkeen rabepratsolin huippupitoisuus plasmassa (Cmax) saavutetaan 2, 0-5, 0 tunnin kuluessa (Tmax). Rabepratsolin farmakokinetiikka ei muutu toistuvilla annoksilla. Puoliintumisaika plasmassa on 1-2 tuntia.
oraalisen 20 mg: n Rabepratsoliannoksen jälkeen se imeytyy ja voidaan havaita plasmassa 1 tunnissa. Absoluuttinen hyötyosuus suun kautta otettavassa 20 mg: n Rabepratsolikapselissa on noin 52%. Rabepratsoli sitoutuu 96, 3-prosenttisesti ihmisen plasman proteiineihin.
rabepratsoli metaboloituu suuressa määrin. Tioeetteri ja sulfoni ovat ihmisen plasmasta mitatut päämetaboliitit. Näillä metaboliiteilla ei havaittu merkittävää eritystä estävää vaikutusta. In vitro-tutkimukset ovat osoittaneet, että rabepratsoli metaboloituu pääasiassa maksassa sytokromi P450 3A: n (sulfonimetaboliitti) ja 2C19: n (desmetyylirabepratsoli) välityksellä. 90% lääkeaineesta eliminoituu virtsaan pääasiassa tioeetterikarboksyylihappona; sen glukuronidina ja merkaptuurihapon metaboliitteina.
eritystä estävä vaikutus alkaa tunnin kuluessa 20 mg: n oraalisen Rabepratsoliannoksen antamisesta. Rabepratsolin 24 tuntia kestävä mahan happamuutta estävä mediaani on 88% maksimaalisesta ensimmäisen annoksen jälkeen. Rabepratsoli 20 mg estää basal-aterian stimuloimaa haponeritystä 86% ja peptoni-aterian stimuloimaa haponeritystä 95% plaseboon verrattuna ja nostaa 10% – 65% 24 tunnin jaksosta, jolloin mahan pH>3 on alle 65%. Tämä suhteellisen pitkä farmakodynaaminen vaikutus verrattuna lyhyeen farmakokineettiseen puoliintumisaikaan (1-2 tuntia) heijastaa H+, K+ Atpaasiarvojen jatkuvaa inaktivoitumista.
Erityisryhmät: Iäkkäät Potilaat: Terveillä iäkkäillä koehenkilöillä tehdyistä kliinisistä tutkimuksista saadut tiedot osoittavat, että AUC-arvot noin kaksinkertaistuvat ja Cmax-arvo nousee 60% verrattuna nuoremman vertailuryhmän arvoihin. Lääkkeen kumuloitumisesta kerran vuorokaudessa tapahtuneen annostelun jälkeen ei havaittu merkkejä.
lapsipotilaat: rabepratsolin farmakokinetiikkaa pediatriassa ei ole tutkittu.
sukupuoli ja rotu: rabepratsolin farmakokinetiikassa ei havaittu kliinisesti merkitseviä eroja vapaaehtoisten miesten ja naisten välillä paino-ja painoanalyysissä.
munuaissairaus: Rabepratsolin farmakokinetiikassa ei havaittu kliinisesti merkitseviä eroja terveiden vapaaehtoisten ja ylläpitohemodialyysia tarvitsevien potilaiden välillä.
maksasairaus: raportoidut tiedot kerta-annostutkimuksesta osoittavat, että AUC & eliminaation puoliintumisajat kaksinkertaistuvat lievää tai kohtalaista maksakirroosia sairastavilla potilailla terveisiin vapaaehtoisiin verrattuna. Rabepratsolin jakautumisesta vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille ei ole tietoa.
Baroli-injektio: merkittävää kumuloitumista ei tapahdu, kun 10-40 mg: n annos annetaan 24 tunnin välein. Toistuvaisannokset eivät muuta rabepratsolin farmakokinetiikkaa. Plasman ½ käyttöikä vaihtelee 1-2 tunnin välillä. Absoluuttinen hyötyosuus 20 mg: n oraalisella Rabepratsoliannoksella laskimonsisäiseen annokseen verrattuna on noin 52%. Rabepratsoli sitoutuu 96, 3-prosenttisesti plasman proteiineihin. Rabepratsoli metaboloituu suuressa määrin. Näillä metaboliiteilla ei ole eritystä estävää vaikutusta. Noin 90% lääkeaineesta eliminoituu virtsaan pääasiassa tioeetterikarboksyylihappona; sen glukuronidina ja merkaptuurihapon metaboliitteina. Näillä metaboliiteilla ei havaittu merkitsevää eritystä estävää vaikutusta. Muuttumatonta rabepratsolia ei havaita virtsassa eikä ulosteessa.