olanzapine
Zyprexa, Zyprexa Zydis
Classification pharmacologique: dérivé de thiénobenzodiazépine
Classification thérapeutique: antipsychotique
Catégorie de risque de grossesse C
Indications et dosages
Traitement à court terme des épisodes maniaques aigus associés au trouble bipolaire I. Adultes: Initialement, 10 à 15 mg P.O. par jour. Ajuster la posologie au besoin par incréments de 5 mg par jour à des intervalles de 24 heures ou plus. La dose maximale est de 20 mg P.O. par jour. La durée du traitement est de 3 à 4 semaines.
Traitement à long terme de la schizophrénie. Adultes: Initialement, 5 à 10 mg P.O. par jour. L’objectif est de 10 mg P.O. par jour dans les plusieurs jours suivant le début du traitement. La posologie peut être augmentée chaque semaine par incréments de 5 mg par jour jusqu’à un maximum de 20 mg par jour. Cependant, une évaluation clinique est recommandée pour les doses supérieures à 10 mg par jour.
adjustment Ajustement du dosage. La dose initiale recommandée est de 5 mg P.O. chez les patients affaiblis, prédisposés à des réactions hypotensives, présentent des facteurs de risque de métabolisme lent de l’olanzapine (femmes non-fumeurs âgées de plus de 65 ans), ou qui peuvent être plus sensibles pharmacodynamiquement à l’olanzapine. Augmentez la posologie avec prudence chez ces patients.
Pharmacodynamique
Action antipsychotique: Inconnue. Le médicament agit comme un antagoniste des récepteurs de la dopamine (D1-4) et de la sérotonine (5-HT2A / 2C); il peut également présenter une liaison antagoniste aux récepteurs adrénergiques, cholinergiques et histaminergiques.
Pharmacocinétique
Absorption: La nourriture n’affecte ni le taux ni l’étendue de l’absorption. Environ 40% de la dose est éliminée par le métabolisme de premier passage.
Distribution: Se distribue largement dans tout le corps, avec un volume de distribution d’environ 1 000 L. Le médicament est lié à 93% aux protéines, principalement à l’albumine et à la glycoprotéine alpha1-acide.
Métabolisme: Métabolisé par glucuronidation directe et oxydation médiée par le cytochrome P-450.
Excrétion: Environ 57% apparaît dans l’urine et 30% dans les fèces sous forme de métabolites. Seulement 7% de la dose est récupérée dans l’urine sous forme inchangée. La demi-vie d’élimination varie de 21 à 54 heures.
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Contre-indications et précautions
Contre-indiqué chez les patients hypersensibles au médicament. Utiliser avec prudence chez les patients présentant une maladie cardiaque, une maladie cérébrovasculaire, des affections prédisposant à l’hypotension (un ajustement progressif de la posologie minimise le risque), des antécédents de convulsions ou des affections pouvant abaisser le seuil de convulsions et une insuffisance hépatique. Utilisez également avec prudence chez les patients âgés, les patients à risque de pneumonie par aspiration et les patients ayant des antécédents d’iléus paralytique, d’hypertrophie prostatique significative ou de glaucome à angle fermé.
Interactions
Drogue-drogue. Antihypertenseurs, diazépam: Peut potentialiser les effets hypotenseurs. Surveillez de près la pression artérielle.
Carbamazépine, oméprazole, rifampine: Peut augmenter la clairance de l’olanzapine. Surveiller l’effet du médicament sur le patient.
Agonistes de la dopamine, lévodopa: Peuvent antagoniser les effets de ces médicaments. Utiliser ensemble avec prudence.
Fluvoxamine : Peut inhiber l’élimination de l’olanzapine. Surveiller la toxicité du patient.
Herbe médicamenteuse. Muscade: Peut réduire le contrôle des symptômes ou interférer avec le traitement existant des maladies psychiatriques. Découragez l’utilisation ensemble.
Mode de vie médicamenteux. Consommation d’alcool: Peut potentialiser les effets hypotenseurs. Décourager la consommation d’alcool.
Effets indésirables
SNC: somnolence, agitation, insomnie, maux de tête, nervosité, hostilité, parkinsonisme, vertiges, anxiété, trouble de la personnalité, akathisie, hypertonie, tremblements, amnésie, troubles de l’articulation, euphorie, bégaiement, événements dystoniques ou dyskinétiques, dyskinésie tardive, syndrome malin des neuroleptiques, tentative de suicide, fièvre.
CV: hypotension orthostatique, tachycardie, douleur thoracique, hypotension, œdème.
EENT: amblyopie, blépharite, lésion cornéenne, rhinite, pharyngite.
IG: constipation, bouche sèche, douleurs abdominales, augmentation de l’appétit, augmentation de la salivation, nausées, vomissements, soif.
GU: syndrome prémenstruel, hématurie, métrorragie, incontinence urinaire, infection des voies urinaires.
Hématologique: éosinophilie.
Métabolique: prise ou perte de poids.
Musculo-squelettique: douleurs articulaires, douleurs des membres, maux de dos, rigidité du cou, contractions.
Respiratoire: augmentation de la toux, dyspnée.
Peau : éruption vésiculobulleuse.
Autre: blessure intentionnelle, syndrome grippal.
Effets sur les résultats des tests de laboratoire
Peut augmenter les taux d’AST, d’ALT, de GGT, de CK et de prolactine sérique.
Peut augmenter le nombre d’éosinophiles.
Surdosage et traitement
Les signes et symptômes de surdosage peuvent inclure une somnolence et des troubles de l’élocution.
Il n’existe pas d’antidote spécifique à l’olanzapine ; le traitement doit être symptomatique. Surveiller l’hypotension, l’effondrement circulatoire, l’obtundation, les convulsions ou les réactions dystoniques du patient. Un lavage gastrique au charbon actif et au sorbitol peut être efficace. Le médicament n’est pas éliminé par dialyse. Évitez l’épinéphrine, la dopamine ou d’autres sympathomimétiques ayant une activité bêta-agoniste.
Considérations particulières
ALERTE Ne confondez pas Zyprexa, un antipsychotique, avec Zyrtec, un antihistaminique. Les deux médicaments se ressemblent, se ressemblent et ont un dosage similaire. A conserver séparément.
Surveiller le patient à la recherche de signes de syndrome malin des neuroleptiques (hyperpyrexie, rigidité musculaire, altération de l’état mental, instabilité autonome), une réaction indésirable rare mais fréquemment fatale pouvant survenir avec un traitement antipsychotique. Arrêtez immédiatement le médicament si ce syndrome se produit, et surveillez et traitez le patient.
Surveiller les résultats des tests de base et des tests périodiques de la fonction hépatique.
Patientes qui allaitent
Le médicament apparaît dans le lait maternel. Conseillez aux femmes qui allaitent d’utiliser une alternative à l’allaitement pendant le traitement.
Patients pédiatriques
L’innocuité et l’efficacité chez les enfants de moins de 18 ans n’ont pas été établies.
Patients gériatriques
Le médicament peut être commencé à une dose plus faible car la clairance peut être diminuée chez les patients âgés. La demi-vie est 1 1/2 fois plus longue dans cette population.
Éducation du patient
Avertir le patient d’éviter les tâches dangereuses jusqu’à ce que les effets indésirables du médicament sur le SNC soient connus.
Mettre le patient en garde contre l’exposition à une chaleur extrême; le médicament peut nuire à la capacité du corps à réduire la température à cœur.
Conseiller au patient d’éviter l’alcool.
Dites au patient de se lever lentement pour éviter une hypotension orthostatique.
Conseiller au patient d’utiliser des copeaux de glace ou des bonbons ou de la gomme sans sucre pour soulager la bouche sèche.
Informer le patient de ne pas prendre de médicaments sur ordonnance ou en vente libre sans approbation médicale en raison d’interactions médicamenteuses potentielles.
Informer le patient ou sa famille qu’il peut prendre plusieurs semaines pour obtenir un effet thérapeutique complet.
Les réactions peuvent être fréquentes, peu fréquentes, potentiellement mortelles ou FRÉQUENTES ET POTENTIELLEMENT MORTELLES.
◆ Canada seulement
◇ Utilisation clinique non étiquetée