áttekintés articleBCS IV. osztályú gyógyszerek: rendkívül hírhedt jelöltek a készítményfejlesztéshez

a BCS IV.osztályú gyógyszerek (pl. amfotericin B, furoszemid, acetazolamid, ritonavir, paklitaxel) számos olyan jellemzőt mutatnak, amelyek problematikusak a hatékony orális és per orális szállítás szempontjából. A kapcsolódó problémák közé tartozik az alacsony vizes oldhatóság, a gyenge permeabilitás, a szabálytalan és gyenge felszívódás, az alanyok közötti és intra variabilitás, valamint a jelentős pozitív táplálékhatás, amely alacsony és változó biohasznosuláshoz vezet. Továbbá a IV.osztályba tartozó gyógyszerek többsége szubsztrátja a P-glikoproteinnek (alacsony permeabilitás) és a CYP3A4 szubsztrátjának (kiterjedt pre-szisztémás metabolizmus), ami tovább fokozza ezen gyógyszerek gyenge terápiás potenciáljának problémáját. Osztályú vegyületek szélsőséges példái inkább kivételnek, mint szabálynak számítottak, ma azonban sok fejlesztés alatt álló gyógyszerjelölt ebbe a kategóriába tartozik. A BCS IV. osztályú gyógyszerek hatékony beadási rendszerének kialakítása és fejlesztése herkulesi feladat minden formulátor számára. Az e gyógyszerek által okozott eredendő akadályok akadályozzák a tényleges piacra történő fordításukat. A készítmény összetételének és tervezésének fontosságát a sikeres gyógyszerfejlesztés szempontjából különösen a BCS IV. osztályú eset szemlélteti. Ahhoz, hogy klinikailag hatékonyak legyenek, ezek a gyógyszerek megfelelő szállítási rendszer kifejlesztését igénylik mind az orális, mind a per orális szállításhoz. Az ideális orális adagolási formáknak mind ésszerűen magas biohasznosulást, mind a felszívódás alacsony inter-és intra variabilitását kell eredményezniük. Osztályba tartozó ideális rendszereknek a gyógyszer terápiás koncentrációját kell előállítaniuk ésszerű dózismennyiségek mellett intravénás beadásra. Ez a cikk kiemeli a különböző technikákat és a közelgő stratégiákat, amelyek alkalmazhatók a rendkívül hírhedt BCS IV. osztályú gyógyszerek kifejlesztésére. Az alkalmazott technikák közül néhány a lipid alapú szállítórendszerek, a polimer alapú nanohordozók, a kristálytechnika (nanokristályok és társkristályok), a liquisolid technológia, az önemulgeáló szilárd diszperziók és a P-gp efflux probléma kezelésére szolgáló különféle technikák. A felülvizsgálat a fent említett stratégiák klinikai fejlesztésének útlezárásaira is összpontosít, mint például a méretarány növelése, a cGMP-irányelvek szerinti gyártás, a megfelelő minőség-ellenőrzési tesztek, a különböző folyamatok validálása és azok változékonysága stb. Ugyancsak előtérbe helyezi a szabályozási iránymutatások jelenlegi hiányát, amely nehézségeket okoz az NDA benyújtására és az azt követő forgalomba hozatalra vonatkozó preklinikai és klinikai vizsgálatok során. Ma a gyógyszeripar rendelkezésére áll egy sor megbízható és skálázható formulációs stratégia a BCS IV. osztályú gyógyszerek számára. A stratégiák mögött meghúzódó alapvető fizikai kémia megértésének hiánya miatt azonban a formuláció fejlesztését továbbra is próba-hiba vezérli.

Vélemény, hozzászólás?

Az e-mail-címet nem tesszük közzé.

More: