fenitoin
Dilantin-125, Dilantin Infatab
fenitoin-nátrium (prompt)
Dilantin
fenitoin-nátrium (kiterjesztett)
Dilantin Kapseals, fenitek
farmakológiai besorolás: hidantoin származék
terápiás besorolás: antikonvulzív
terhességi kockázati kategória d
elérhető formák
csak receptre kapható
fenitoin
belsőleges szuszpenzió: 30 mg/5 ml, 125 mg/5 ml
tabletta (rágható): 50 mg
fenitoin-nátrium (kiterjesztett)
kapszula: 30 mg (27.6 mg bázis), 100 mg (92 mg bázis), 200 mg (184 mg bázis), 300 mg (276 mg bázis)
fenitoin-nátrium (azonnali)
kapszula: 100 mg
injekció: 50 mg/ml (46 mg bázis)
javallatok és dózisok
generalizált tónusos-klónusos rohamok, állapot epilepticus, nem epilepsziás rohamok (fej utáni trauma, Reye-szindróma). Felnőttek: a telítő adag 10-15 mg/kg intravénásan lassan, nem haladhatja meg az 50 mg/perc értéket; az orális telítő adag 1 g, három adagra osztva (400 mg, 300 mg, 300 mg), 2 órás időközönként adva. A kontrollt követően a fenntartó adag napi 300 mg (csak meghosszabbítva); kezdetben egy adag osztott t.i. d. (kiterjesztett vagy azonnali).
gyermekek: a telítő adag 15-20 mg / kg I. V. 50 mg/perc sebességgel, vagy P. O. osztva q 8-12 óra; majd kezdje meg a fenntartó adagot 4-8 mg/kg P. O. vagy I. V. naponta, osztva q 12 óra.
Neuritikus fájdalom (migrén, trigeminus neuralgia és Bell-féle bénulás). Felnőttek: 200-600 mg P. O. naponta osztott adagokban.
Vázizomrelaxáns. Felnőttek: napi 200-600 mg P. O., p.r.n.
lidokainra vagy prokainamidra nem reagáló ventricularis arrhythmiák, valamint szívglikozidok által kiváltott arrhythmiák~. Felnőttek: 50-100 mg naponta 10-15 percig, a kiskereskedelemben szokásos módon, nem haladhatja meg a 15 mg/kg-ot. Az infúziós sebesség nem haladhatja meg az 50 mg/perc értéket (lassú intravénás nyomás).
alternatív módszer: 100 mg I. V. q 15 percig, amíg a káros hatások kialakulnak, az aritmiákat kontrollálják, vagy 1 g-ot adnak. Szintén beadható teljes telítő dózis 1 g I. V. lassan 25 mg/perc. Normál sóoldatban hígítható. Az I. M. útvonal nem ajánlott a fájdalom és a rendellenes felszívódás miatt.
a rohamok profilaktikus ellenőrzése az idegsebészet során. Felnőttek: 100-200 mg IV. körülbelül 4 órás időközönként a perioperatív és posztoperatív időszakokban.
farmakodinamika
antikonvulzív hatás: a többi hidantoin-származékhoz hasonlóan a fenitoin stabilizálja az idegsejtek membránjait és korlátozza a rohamaktivitást azáltal, hogy növeli az effluxot vagy csökkenti a nátriumionok beáramlását a motoros kéreg sejtmembránjain az idegimpulzusok generálása során. A fenitoin antiaritmiás hatásait a Purkinje rostjaiba történő nátrium-beáramlás normalizálásával fejti ki szívglikozid által kiváltott aritmiákban szenvedő betegeknél. Generalizált tónusos-klónusos (grand mal) és parciális rohamokra javallt.
egyéb intézkedések: gátolja a túlzott kollagenáz aktivitást epidermolysis bullosa-ban szenvedő betegeknél.
farmakokinetika
felszívódás: lassan szívódik fel a vékonybélből; a felszívódás formafüggő, a biohasznosulás termékenként eltérő lehet. Az I. M. dózisok szabálytalanul szívódnak fel; az I. M. dózis körülbelül 50-75% – a 24 órán belül felszívódik.
megoszlás: széles körben elterjedt az egész testben; terápiás plazmaszint 10-20 mcg / ml; néhány betegnél 5-10 mcg/ml. Laterális nystagmus 20 mcg/ml feletti szinteken fordulhat elő; ataxia általában 30 mcg/ml feletti szinteken; jelentősen csökkent mentális kapacitás 40 mcg/ml-nél. Körülbelül 90% – ban fehérjéhez kötött; kevésbé urémiás betegeknél.
metabolizmus: a máj metabolizálja inaktív metabolitokká.
kiválasztás: kiválasztódik a vizelettel; dózisfüggő (zéró sorrendű) eliminációs kinetikát mutat. Egy bizonyos dózisszint felett a dózis kismértékű növekedése aránytalanul növeli a szérumszintet.
|
ellenjavallatok és óvintézkedések
ellenjavallt hidantoin túlérzékenységben, sinus bradycardiában, SA blokkban, másod – vagy harmadfokú AV blokkban vagy Adams-Stokes szindrómában szenvedő betegeknél.
óvatosan alkalmazható idős vagy legyengült betegeknél; májműködési zavarban, hipotenzióban, miokardiális elégtelenségben, cukorbetegségben vagy légzésdepresszióban szenvedőknél; valamint hidantoin-származékokat kapóknál.
kölcsönhatások
gyógyszer-gyógyszer. : Phenytoin interacts with many drugs. Diminished therapeutic effects and toxic reactions commonly are the result of recent changes in drug therapy.
Allopurinol, amiodarone, benzodiazepines, chloramphenicol, chlorpheniramine, cimetidine, diazepam, disulfiram, fluconazole, ibuprofen, imipramine, isoniazid, metronidazole, miconazole, omeprazole, phenacemide, phenylbutazone, salicylates, succinimides, trimethoprim, valproic acid: Increases therapeutic effects of phenytoin. Monitor patient.
Amiodarone, APAP, carbamazepine, corticosteroids, cyclosporine, dicumarol, digitoxin, disopyramide, dopamine, doxycycline, estrogens, furosemide, haloperidol, hormonal contraceptives, levodopa, mebendazole, meperidine, methadone, metyrapone, phenothiazines, quinidine, sulfonylureas: Decreases effects of these drugs via increased hepatic metabolism. Adjust dosages as needed.
Antacids, antineoplastics, barbiturates, calcium, calcium gluconate, carbamazepine, charcoal, diazoxide, folic acid, loxapine, nitrofurantoin, pyridoxine, rifampin, sucralfate, theophylline: Csökkenti a fenitoin terápiás hatásait. Monitor beteg.
antipszichotikus gyógyszerek: csökkenti a görcsküszöböt. Óvatosan használja együtt.
lítium: növeli a lítium toxicitását. Ellenőrizze a szérum lítiumszintet.
Warfarin: kiszoríthatja a warfarint, ami a PT és az INR növekedését eredményezheti. Monitor PT és INR.
kábítószer-élelmiszer. Enterális táplálkozási terápia: csökkentheti az orálisan alkalmazott fenitoin szintet. Fontolja meg a fenitoin beadását 2 órával az enterális táplálás megkezdése előtt, vagy várjon 2 órát az enterális táplálás abbahagyása után a fenitoin beadására.
kábítószer-életmód. Alkoholfogyasztás: Csökkenti a terápiás hatásokat. Kerülje az alkoholfogyasztást.
mellékhatások
CNS: ataxia, homályos beszéd, szédülés, álmatlanság, idegesség, rángatózás, fejfájás, mentális zavartság, csökkent koordináció.
CV: periarteritis nodosa, hypotonia.
EENT: nystagmus, diplopia, homályos látás.
GI: hányinger, hányás, székrekedés, gingivális hiperplázia (különösen gyermekeknél).
hematológiai: thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis, pancytopenia, macrocythemia, megaloblastos anaemia.
máj: toxikus hepatitis.
metabolikus: hiperglikémia, csökkent fehérjéhez kötött jód.
mozgásszervi: osteomalacia.
bőr: scarlatiniform vagy morbilliform kiütés; bullous, exfoliatív vagy purpurikus dermatitis; Stevens-Johnson szindróma; lupus erythematosus; hirsutismus; toxikus epidermális nekrolízis; fényérzékenység; fájdalom, nekrózis és gyulladás az injekció beadásának helyén; a bőr elszíneződése (lila kesztyű szindróma), ha intravénás injekcióval adják be.
Egyéb: lymphadenopathia, hypertrichosis.
a laboratóriumi vizsgálati eredményekre gyakorolt hatás
a 6db növelheti az alkalikus foszfatáz, a GGT és a glükóz szintjét.
a hemoglobinszint, a hematokrit és a thrombocyta, a fehérvérsejtszám, a vörösvértestszám és a granulocyta-szám csökkenhet.
túladagolás és kezelés
a korai toxicitás álmosságot, hányingert, hányást, nystagmust, ataxiát, dysarthriát, remegést és homályos beszédet okozhat; majd hipotenziót, arrhythmiákat, légzésdepressziót és kómát okozhat. A halál oka a légzési és keringési depresszió. A becsült halálos adag felnőtteknél 2-5 g.
a túladagolást gyomormosással vagy hányással kell kezelni, majd szupportív kezeléssel kell követni. Gondosan figyelje az életjeleket, valamint a folyadék-és elektrolit-egyensúlyt. A kényszerített diurézisnek alig vagy egyáltalán nincs értéke. Hemodialízis vagy peritoneális dialízis hasznos lehet.
különleges megfontolások
GmbH csak a nyújtott hatóanyagleadású kapszulákat engedélyezik napi egyszeri adagolásra; az összes többi formát 8-12 óránként osztott adagokban adják be.
a szájon át történő vagy nasogastricus táplálás zavarhatja a belsőleges szuszpenzió felszívódását; az adagolás és a takarmányozás idejét a lehető legnagyobb mértékben, de legalább 1 órával külön kell választani. A tubus folyamatos adagolása során a tubust az adagolás előtt és után ki kell öblíteni.
6. napon szuszpenzió használata esetén jól fel kell rázni.
I. M. a beadást kerülni kell; fájdalmas és a gyógyszer felszívódása kiszámíthatatlan.
6152 > 60 percen belül fel kell használni; a D5W-vel készített keverékek kicsapódnak. Ne hűtse az oldatot; ne keverje más gyógyszerekkel. In-line szűrő ajánlott.
ons bolus alkalmazása esetén lassú (50 mg/perc) intravénás injekció vagy állandó infúzió adása szükséges; a túl gyors intravénás injekció hypotoniát és keringésösszeomlást okozhat. Ne használjon I. V. nyomja be a vénákat a kéz hátsó részén; nagyobb vénákra van szükség a lila kesztyű szindróma okozta elszíneződés megelőzéséhez.
6., folyamatosan monitorozza az EKG-t, a vérnyomást és a légzési állapotot.
.. a dózisfüggő kiválasztás miatt elengedhetetlen a szérumszintek monitorozása. A hirtelen megvonás status epilepticust válthat ki.
a fenitoin rövidítése általában DPH (difenilhidantoin), egy régebbi gyógyszernév.
a gyógyszer befolyásolhatja az 1 mg-os dexametazon szuppressziós tesztet.
szoptató betegek
6db gyógyszer jelenik meg az anyatejben. A terápia során a szoptatás alternatívája ajánlott.
gyermekgyógyászati betegek
^ speciális gyermekgyógyászati szuszpenzió (30 mg/5 ml) csak Kanadában kapható. Nagyon óvatosan használja a megfelelő erőt. Ne keverje össze a felnőtt erősséggel (125 mg/5 ml).
geriátriai betegek
GmbH az idős betegek lassan bontják le és választják ki a gyógyszert; kisebb adagokra lehet szükségük.
betegek oktatása
6152 a betegek következetesen használják ugyanazt a fenitoint. A márkák megváltoztatása megváltoztathatja a hatást.
a GI-szorongás minimalizálása érdekében utasítsa a beteget, hogy étellel vagy tejjel vegye be a gyógyszert.
különben figyelmeztetjük a beteget, hogy orvosi felügyelet mellett ne hagyja abba a gyógyszer szedését; kerüljük az éberséget igénylő veszélyes tevékenységeket, amíg a központi idegrendszeri hatás meg nem állapítható; és kerüljük az alkoholtartalmú italokat, amelyek csökkenthetik a gyógyszer hatékonyságát és fokozhatják a mellékhatásokat.
különben a betegnek értesítenie kell a beteget, ha bőrkiütés alakul ki.
a betegeket arra ösztönzik, hogy orvosi azonosító karkötőt vagy nyakláncot viseljenek.
.. hangsúlyozza a jó szájhigiéniát, hogy minimalizálja az íny túlnövekedését és érzékenységét.
a reakciók lehetnek gyakoriak, nem gyakoriak, életveszélyesek vagy gyakoriak és életveszélyesek.
kizárólag Kanada
6996 jelöletlen klinikai alkalmazás