概要
非融合性筋細胞株（BC3h1）のΑ1-アドレナリン作動性受容体は、高親和性アンタゴニストprazosinを用いて無傷および壊れた細胞製剤上で同定されている。 無傷の細胞では、平衡および速度論的研究の両方が0.07-0.12nMの範囲のKD値を与えた。 Scatchard分析によって決定された結合部位の最大数は約であった85,000 +/- 9,000 サイト/セル. アンタゴニストは、ミカエリス-メンテン特性を有するプラゾシン結合部位に結合し、その特異性は、α1-アドレナリン作動性受容体の典型的であった。 アンタゴニスト結合の有意な改変は、細胞破壊後またはインキュベーション温度を4度に低下させることによって観察されなかった。 対照的に、37度で無傷の細胞では、アゴニスト競合曲線は1未満の丘係数と浅かった。 （–）-ノルエピネフリンに対するプラゾシン結合部位の不均一性は，このアゴニストの存在下および非存在下で行われたプラゾシン飽和実験においても現れた。 細胞破壊後、アゴニスト競合曲線のEC50値が減少し、ヒル係数は1に近いでした。 温度が37度から4度に低下したとき、無傷の細胞における（-）-ノルエピネフリンに対する親和性は10,000倍劇的に増加し、競争曲線のヒル係数は団結に等しかった。 温度によって誘導されるこの親和性シフトは、壊れた細胞調製物（50回）ではそれほど重要ではなかった。