초록
고친 화성 길항제 프라 조신을 사용하여 손상되지 않은 및 파손 된 세포 제제에서 알파 1-아드레날린 수용체가 확인되었다. 그대로 셀에서 평형 및 운동 연구 0.07-0.12 나노 미터의 범위에서 케이디 값을 했다. 스 캐 차드 분석에 의해 결정 된 바인딩 사이트의 최대 수에 대 한 했다 85,000 +/- 9,000 사이트/세포. 미카엘리스-멘텐 특성을 가진 프라 조신 결합 부위에 결합 된 길항제,그들의 특이성은 알파 1-아드레날린 수용체의 전형이었다. 길 항 제 바인딩의 중요 한 수정 세포 중단 후 또는 4 도까지 인큐베이션 온도 낮춤으로써 관찰 되었다. 대조적으로,37 도에서 그대로 셀에 주작동 제 경쟁 곡선 1 미만의 언덕 계수와 얕은 했다. (-)-노르 에피네프린으로 프라 조신 결합 사이트의 이질성은 또한 부재 및이 작용제의 존재 하에서 수행 된 프라 조신 포화 실험에서 나타났다. 세포 파괴 후,작용제 경쟁 곡선의 50 값이 감소하고 언덕 계수가 1 에 가까웠다. 온도가 37 도에서 4 도까지 낮아지면 손상되지 않은 세포의(–)-노르 에피네프린에 대한 친 화성이 10,000 배 극적으로 증가했으며 경쟁 곡선의 언덕 계수는 단일성과 같았습니다. 온도에 의해 유도 된이 선호도 이동은 깨진 세포 준비(50 회)에서 그렇게 중요하지 않았습니다.