olanzapin
Zyprexa, Zyprexa Zydis
Farmakologisk klassifisering: tienobenzodiazepinderivat
Terapeutisk klassifisering: antipsykotisk
Graviditetsrisiko Kategori C
Indikasjoner og doser 
Korttidsbehandling av akutte maniske episoder forbundet med bipolar i lidelse. Voksne: I Utgangspunktet 10 til 15 mg P. O. daglig. Juster dosen etter behov med trinn på 5 mg daglig med intervaller på 24 timer eller mer. Maksimal dose er 20 mg P. O. daglig. Behandlingens varighet er 3 til 4 uker.
Langtidsbehandling av schizofreni. Voksne: I Utgangspunktet 5 til 10 mg P. O. daglig. Målet er 10 mg P. O. daglig innen flere dager etter startbehandling. Dosen kan økes ukentlig i trinn på 5 mg daglig til maksimalt 20 mg daglig. Klinisk vurdering anbefales imidlertid for doser som overstiger 10 mg daglig.
≡ Dosejustering. Anbefalt startdose er 5 mg P. O. hos pasienter som er svekket, disponert for hypotensive reaksjoner, er det risikofaktorer for langsom metabolisme av olanzapin (ikke-røykende kvinner over 65 år), eller som kan være mer farmakodynamisk følsomme for olanzapin. Øk dosen forsiktig hos disse pasientene.
Farmakodynamikk
Antipsykotisk virkning: Ukjent. Stoffet virker som en antagonist på dopamin (D1-4) og serotonin (5-HT2A/2C) reseptorer; det kan også vise antagonistbinding på adrenerge, kolinerge og histaminerge reseptorer.
Farmakokinetikk
Absorpsjon: Mat påvirker ikke hastigheten eller graden av absorpsjon. Omtrent 40% av dosen elimineres ved førstepassasjemetabolisme.
Distribusjon: Distribueres omfattende i hele kroppen, med et distribusjonsvolum på ca. 1000 L. Legemidlet er 93% proteinbundet, primært til albumin og alfa1-syre glykoprotein.
Metabolisme: Metabolisert ved direkte glukuronidering og cytokrom P-450-mediert oksidasjon.
Utskillelse: Omtrent 57% forekommer i urin og 30% i feces som metabolitter. Kun 7% av dosen gjenfinnes uendret i urinen. Eliminasjonshalveringstid varierer fra 21 til 54 timer.
|
Kontraindikasjoner og forholdsregler
Kontraindisert hos pasienter overfølsom overfor narkotika. Bruk med forsiktighet hos pasienter med hjertesykdom, cerebrovaskulær sykdom, tilstander som disponerer for hypotensjon (gradvis dosejustering minimerer risikoen), anamnese med krampeanfall eller tilstander som kan senke krampeterskelen og nedsatt leverfunksjon. Bruk også med forsiktighet hos eldre pasienter, pasienter med risiko for aspirasjonspneumoni og pasienter med tidligere paralytisk ileus, signifikant prostatahypertrofi eller trangvinkelglaukom.
Interaksjoner
Stoff-stoff. Antihypertensiva, diazepam: kan forsterke hypotensive effekter. Overvåk blodtrykket nøye.
Karbamazepin, omeprazol, rifampicin: kan øke olanzapinclearance. Overvåk pasienten for narkotikaeffekt.
Dopaminagonister, levodopa: kan motvirke effekten av disse stoffene. Bruk forsiktig sammen.
Fluvoksamin: kan hemme olanzapineliminering. Overvåk pasienten for toksisitet.
Narkotika-urt. Muskat: kan redusere symptomkontroll eller forstyrre eksisterende behandling for psykiatriske sykdommer. Motvirke bruk sammen.
Stoff-livsstil. Alkoholbruk: kan forsterke hypotensive effekter. Motvirke alkoholbruk.
Bivirkninger
CNS: søvnighet, agitasjon, søvnløshet, hodepine, nervøsitet, fiendtlighet, parkinsonisme, svimmelhet, angst, personlighetsforstyrrelse, akatisi, hypertoni, tremor, hukommelsestap, artikulasjonssvikt, eufori, stamming, dystoniske eller dyskinetiske hendelser, tardiv dyskinesi, nevroleptisk malignt syndrom, selvmordsforsøk, feber.
CV: ortostatisk hypotensjon, takykardi, brystsmerter, hypotensjon, ødem.
EENT: amblyopi, blefaritt, hornhinnen lesjon, rhinitt, faryngitt.
GI: forstoppelse, tørr munn, magesmerter, økt appetitt, økt salivasjon, kvalme, oppkast, tørst.
GU: premenstruelt syndrom, hematuri, metrorrhagia, urininkontinens, urinveisinfeksjon.
Hematologisk: eosinofili.
Metabolsk: vektøkning eller tap.
Muskelskjelett: leddsmerter, smerter i lemmer, ryggsmerter, nakkestivhet, rykninger.
Åndedrettsvern: økt hoste, dyspnø.
Hud: vesikulobuløst utslett.
Annet: forsettlig skade, influensasyndrom.
Effekter på laboratorieprøveresultater
Kan øke NIVÅENE AV ASAT, ALAT, GGT, CK og serumprolaktin.
Kan øke antall eosinofiler.
Overdose og behandling
Tegn og symptomer på overdosering kan omfatte døsighet og sløret tale.
det finnes ingen spesifikk antidot mot olanzapin; behandlingen bør være symptomatisk. Overvåk pasienten for hypotensjon, sirkulasjonskollaps, stumphet, anfall eller dystoniske reaksjoner. Mageskylling med aktivt kull og sorbitol kan være effektivt. Stoffet fjernes ikke ved dialyse. Unngå epinefrin, dopamin eller andre sympatomimetika med beta-agonistaktivitet.
Spesielle hensyn
ALERT ikke forveksle Zyprexa, et antipsykotisk middel, Med Zyrtec, et antihistamin. De to stoffene ser like ut, høres like ut og har lignende dosering. Oppbevares separat.
Overvåk pasienten for tegn på malignt nevroleptikasyndrom (hyperpyreksi, muskelstivhet, endret mental status, autonom ustabilitet), en sjelden, men ofte dødelig bivirkning som kan oppstå ved antipsykotisk legemiddelbehandling. Stopp stoffet umiddelbart hvis dette syndromet oppstår, og overvåke og behandle pasienten.
Overvåker resultater fra baseline og periodiske leverfunksjonsprøver.
ammende pasienter
Legemiddel vises i morsmelk. Råde ammende kvinner til å bruke et alternativ til amming under behandlingen.
Pediatriske pasienter
Sikkerhet og effekt hos barn yngre enn 18 år har ikke blitt fastslått.
Geriatriske pasienter
Legemiddel kan startes med lavere dose fordi clearance kan reduseres hos eldre pasienter. Halveringstiden er 1 1/2 ganger lengre i denne populasjonen.
pasientopplæring
Advare pasienten om å unngå farlige oppgaver inntil uønskede CNS-effekter av legemiddel er kjent.
Forsiktig pasient mot eksponering for ekstrem varme; stoffet kan svekke kroppens evne til å redusere kjernetemperaturen.
Anbefaler pasienten å unngå alkohol.
Be pasienten stige sakte for å unngå ortostatisk hypotensjon.
Anbefaler pasienten å bruke isflis eller sukkerfri godteri eller tyggegummi for å lindre tørr munn.
Informerer pasienten om ikke å ta reseptbelagte eller OTC-legemidler uten medisinsk godkjenning på grunn av potensielle legemiddelinteraksjoner.
Informerer pasient eller familie om at det kan ta flere uker å oppnå full terapeutisk effekt.
Reaksjoner kan være vanlige, mindre vanlige, livstruende eller VANLIGE OG LIVSTRUENDE.
kun◆ Canada
◇ Umerket klinisk bruk