farmakologia: Rabeprazol należy do klasy związków przeciwwydzielniczych (podstawionych inhibitorów pompy protonowej benzimidazolu), które nie wykazują właściwości antycholinergicznych ani antagonistów receptora histaminowego H2, ale hamują wydzielanie kwasu żołądkowego poprzez hamowanie ATPazy H+, K+ na powierzchni wydzielniczej komórki ciemieniowej żołądka. Ponieważ enzym ten jest uważany za pompę kwasową (protonową) w komórce ciemieniowej, Rabeprazol został scharakteryzowany jako inhibitor pompy protonowej żołądka. Rabeprazol blokuje ostatni etap wydzielania kwasu żołądkowego. W komórkach ciemieniowych żołądka Rabeprazol jest protonowany, gromadzi się i przekształca do aktywnego sulfonamidu.
farmakokinetyka: Barole 20: po doustnym podaniu rabeprazolu w dawce 20 mg, maksymalne stężenie rabeprazolu w osoczu (Cmax) występuje w zakresie od 2, 0 do 5, 0 godzin (Tmax). Nie ma istotnej kumulacji, gdy dawki od 10 mg do 40 mg są podawane co 24 godziny; farmakokinetyka rabeprazolu nie ulega zmianie po wielokrotnym podaniu. Okres półtrwania w osoczu wynosi od 1 do 2 godzin.
po podaniu doustnym 20 mg rabeprazolu jest on wchłaniany i może być wykrywany w osoczu przez 1 godzinę. Całkowita biodostępność rabeprazolu w kapsułce doustnej 20 mg wynosi około 52%. Rabeprazol wiąże się w 96, 3% z białkami osocza ludzkiego.
Rabeprazol jest w znacznym stopniu metabolizowany. Tioeter i sulfon są głównymi metabolitami mierzonymi w ludzkim osoczu. Metabolity te nie wykazywały istotnej aktywności przeciwwydzielniczej. Badania in vitro wykazały, że Rabeprazol jest metabolizowany głównie w wątrobie przez cytochromy P450 3A (metabolit sulfonowy) i 2C19 (demetyl Rabeprazol). 90% leku jest wydalane z moczem, głównie jako kwas tioeterokarboksylowy; jego glukuronid i metabolity kwasu merkapturowego.
działanie przeciwzakrzepowe rozpoczyna się w ciągu jednej godziny po doustnym podaniu 20 mg rabeprazolu. Mediana działania hamującego rabeprazolu na kwasowość żołądka przez 24 godziny wynosi 88% maksymalnego działania po podaniu pierwszej dawki. Rabeprazol 20 mg hamuje wydzielanie kwasu stymulowanego posiłkiem bazalnym i peptonowym w porównaniu z placebo odpowiednio o 86% I 95% i zwiększa procent 24-godzinnego okresu pH żołądka>3 z 10% do 65%. To stosunkowo przedłużone działanie farmakodynamiczne w porównaniu z krótkim farmakokinetycznym okresem półtrwania (1-2 godziny) odzwierciedla trwałą inaktywację ATPazy H+, K+.
Szczególne Populacje: Geriatryczne: Dane z badań klinicznych u zdrowych osób w podeszłym wieku wskazują, że wartości AUC są w przybliżeniu dwukrotnie większe, a Cmax zwiększone o 60% w porównaniu z wartościami w równoległej młodszej grupie kontrolnej. Nie stwierdzono kumulacji leku po podaniu raz na dobę.
Pediatria: nie badano farmakokinetyki rabeprazolu w pediatrii.
płeć i rasa: w analizie masy i masy ciała farmakokinetyka rabeprazolu nie wykazała istotnych klinicznie różnic pomiędzy ochotnikami płci męskiej i żeńskiej.
choroby nerek: Nie obserwowano klinicznie istotnych różnic w farmakokinetyce rabeprazolu pomiędzy zdrowymi ochotnikami a pacjentami wymagającymi hemodializy podtrzymującej.
choroba wątroby: dane z badania klinicznego po podaniu pojedynczej dawki wskazują, że okres półtrwania w fazie eliminacji AUC & jest dwukrotnie dłuższy u pacjentów z łagodną do umiarkowanej marskością wątroby w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Brak informacji na temat stosowania rabeprazolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Barole Injection: nie ma istotnej kumulacji podczas podawania dawki od 10 do 40 mg co 24 godziny. Wielokrotne dawkowanie nie zmienia farmakokinetyki rabeprazolu. Żywotność osocza wynosi od 1 do 2 godzin. Bezwzględna biodostępność rabeprazolu doustnego w dawce 20 mg w porównaniu do dożylnego wynosi około 52%. Rabeprazol wiąże się z białkami osocza w 96, 3%. Rabeprazol jest w znacznym stopniu metabolizowany. Metabolity te nie wykazują działania przeciwwydzielniczego. Około 90% leku jest wydalane z moczem, głównie jako kwas tioeterokarboksylowy; jego glukuronid i metabolity kwasu merkapturowego. Metabolity te nie wykazywały znaczącej aktywności przeciwkrecyjnej. Rabeprazol w postaci niezmienionej nie jest odzyskiwany w moczu lub kale.