olanzapina
Zyprexa Zyprexa Zydis
Farmacológico classificação: thienobenzodiazepine derivativos
classificação Terapêutica: antipsicótico
Gravidez categoria de risco C
Indicações e dosagens 
tratamento de Curto prazo da aguda episódios maníacos associados com transtorno bipolar I. Adultos: inicialmente, 10 a 15 mg por dia. Ajustar a dose conforme necessário por incrementos de 5 mg por dia em intervalos de 24 horas ou mais. A dose máxima é de 20 mg por dia. A duração do tratamento é de 3 a 4 semanas.
tratamento a longo prazo da esquizofrenia. Adultos: inicialmente, 5 a 10 mg por dia. O objectivo é 10 mg por dia após vários dias de início da terapêutica. A dose pode ser aumentada semanalmente em incrementos de 5 mg por dia até um máximo de 20 mg por dia. No entanto, recomenda-se a avaliação clínica de doses superiores a 10 mg por dia. Ajuste posológico A dose inicial recomendada é de 5 mg de Opp. em doentes debilitados, predispostos a reacções hipotensivas, exibem factores de risco para um metabolismo lento da olanzapina (mulheres não fumantes com mais de 65 anos) ou que possam ser mais farmacodinamicamente sensíveis à olanzapina. Aumente a dose com precaução nestes doentes.
farmacodinâmica
acção antipsicótica: desconhecida. O fármaco actua como antagonista dos receptores da dopamina (D1-4) e da serotonina (5-HT2A/2C); também pode apresentar ligação antagonista aos receptores adrenérgicos, colinérgicos e histaminérgicos.
Farmacocinética
> Absorção: Os alimentos não afectam a taxa ou a extensão da absorção. Cerca de 40% da dose é eliminada por metabolismo de primeira passagem. Distribuição
: distribui-se extensamente pelo organismo, com um volume de distribuição de cerca de 1.000 L. O fármaco liga-se às proteínas a 93%, principalmente à albumina e à glicoproteína ácida alfa1. Metabolismo: metabolizado por glucuronidação directa e oxidação mediada pelo citocromo P-450. Excreção
: cerca de 57% aparece na urina e 30% nas fezes como metabolitos. Apenas 7% da dose é recuperada na urina na forma inalterada. A semi-vida de eliminação varia entre 21 e 54 horas.
|
Contra-indicações e precauções
Contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade à droga. Utilizar com precaução em doentes com doença cardíaca, doença cerebrovascular, situações que predisponham a hipotensão (ajuste posológico gradual minimiza o risco), história de convulsões ou situações que possam diminuir o limiar convulsivo e compromisso hepático. Utilizar também com precaução em doentes idosos, doentes em risco de pneumonia por aspiração e doentes com história de íleus paralíticus, hipertrofia prostática significativa ou glaucoma de ângulo fechado.
interacções
fármaco-fármaco. Antihipertensivos, diazepam: podem potenciar os efeitos hipotensores. Monitorize a pressão arterial de perto.Carbamazepina,omeprazol, rifampina: pode aumentar a depuração da olanzapina. Monitorizar o doente quanto ao efeito do medicamento.Agonistas da dopamina, levodopa: podem antagonizar os efeitos destes fármacos. Utilizar em conjunto com precaução.
fluvoxamina: pode inibir a eliminação da olanzapina. Monitorizar a toxicidade do doente.
erva-droga. Noz moscada: pode reduzir o controlo dos sintomas ou interferir com a terapêutica existente para doenças psiquiátricas. Desencorajar o uso em conjunto.
estilo de vida drogado. Uso de álcool: pode potenciar os efeitos hipotensores. Desencorajar o consumo de álcool.
reacções adversas
CNS: sonolência, agitação, insônia, dor de cabeça, nervosismo, hostilidade, parkinsonismo, tonturas, ansiedade, transtorno de personalidade, acatisia, hipertonia, tremor, de amnésia, de articulação de imparidade, a euforia, a gagueira, distonia ou discinéticos eventos, discinesia tardia, síndrome maligna dos neurolépticos, tentativa de suicídio, febre.
CV: hipotensão ortostática, taquicardia, dor torácica, hipotensão, edema.
EENT: ambliopia, blefarite, lesão da córnea, rinite, faringite.
GI: obstipação, boca seca, dor abdominal, aumento do apetite, aumento da salivação, náuseas, vómitos, sede.
GU: síndrome pré-menstrual, hematúria, metrorragia, incontinência urinária, infecção do tracto urinário.
hematológica: eosinofilia.
metabólico: aumento ou perda de peso. Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos: dor nas articulações, dor nos membros, dor nas costas, rigidez do pescoço, contracções musculares.
respiratório: aumento da tosse, dispneia.
pele: erupção cutânea vesiculobulosa. Outros: lesão intencional, síndrome gripal.
efeitos nos resultados dos testes laboratoriais
0, 5 pode aumentar os níveis de AST, ALT, GGT, CK e prolactina sérica.
pode aumentar a contagem de eosinófilos.
sobredosagem e tratamento
os sinais e sintomas de sobredosagem podem incluir sonolência e fala arrastada. Não existe um antídoto específico para a olanzapina; o tratamento deve ser sintomático. Monitorizar o doente quanto a hipotensão, colapso circulatório, obtundação, convulsões ou reacções distónicas. A lavagem gástrica com carvão activado e sorbitol pode ser eficaz. A droga não é removida por diálise. Deve evitar-se a epinefrina, a dopamina ou outros simpaticomiméticos com actividade beta-agonista.
considerações Especiais 
ALERTA não confunda Zyprexa, um antipsicótico, com Zyrtec, um anti-histamínico. As duas drogas são parecidas, parecem iguais, e têm doses semelhantes. Armazenar separadamente. Monitorização dos doentes relativamente a sinais de síndrome maligna dos neurolépticos (hiperpirexia, rigidez muscular, estado mental alterado, instabilidade autonómica), uma reacção adversa rara mas frequentemente fatal que pode ocorrer com a terapêutica antipsicótica medicamentosa. Pare imediatamente o medicamento se ocorrer esta síndrome e monitorize e trate o doente.
doentes a amamentar
o fármaco aparece no leite materno. Aconselhe as mulheres a amamentar a utilizar uma alternativa à amamentação durante o tratamento.
doentes pediátricos
a segurança e eficácia em crianças com menos de 18 anos não foram estabelecidas.
os doentes idosos
o fármaco pode ser iniciado com uma dose mais baixa porque a depuração pode estar diminuída em doentes idosos. A semi-vida é 1 1/2 vezes mais longa nesta população.
Educação do doente
avisar o doente para evitar tarefas perigosas até que sejam conhecidos os efeitos adversos do fármaco no SNC. Recomenda-se precaução aos doentes contra a exposição ao calor extremo; o medicamento pode diminuir a capacidade do organismo para reduzir a temperatura do núcleo.
aconselhe o doente a evitar o álcool.
diga ao doente para se levantar lentamente para evitar hipotensão ortostática.
aconselhar o doente a utilizar pastilhas de gelo ou rebuçados sem açúcar ou pastilhas elásticas para aliviar a boca seca. Informe o doente para não tomar medicamentos prescritos ou OTC sem aprovação médica devido a potenciais interacções medicamentosas. Informe o doente ou a família que pode levar várias semanas para obter o efeito terapêutico completo.
as reacções podem ser Frequentes, Pouco frequentes, com risco de vida ou frequentes e com risco de vida.
◆ Canadá apenas
◇ uso clínico não marcado