olanzapina
Zyprexa, Zyprexa Zydis
Clasificación farmacológica: derivado tienobenzodiazepínico
Clasificación terapéutica: antipsicótico
Categoría de riesgo de embarazo C
Indicaciones y dosis 
Tratamiento a corto plazo de episodios maníacos agudos asociados con trastorno bipolar I. Adultos: Inicialmente, 10 a 15 mg de OP diarios. Ajustar la dosis según sea necesario mediante incrementos de 5 mg diarios a intervalos de 24 horas o más. La dosis máxima es de 20 mg por vía oral al día. La duración del tratamiento es de 3 a 4 semanas.
Tratamiento a largo plazo de la esquizofrenia. Adultos: Inicialmente, 5 a 10 mg de OP diarios. El objetivo es 10 mg de OP al día dentro de varios días de comenzar el tratamiento. La dosis puede aumentarse semanalmente en incrementos de 5 mg diarios hasta un máximo de 20 mg diarios. Sin embargo, se recomienda una evaluación clínica para dosis que superen los 10 mg diarios.
adjustment Ajuste de dosis. La dosis inicial recomendada es de 5 mg P. O. en pacientes debilitados, predispuestos a reacciones hipotensoras, que muestren factores de riesgo de metabolismo lento de la olanzapina (mujeres no fumadoras mayores de 65 años), o que puedan ser más farmacodinámicamente sensibles a la olanzapina. Aumente la dosis con precaución en estos pacientes.
Farmacodinámica
Acción antipsicótica: Desconocida. El fármaco actúa como antagonista en los receptores de dopamina (D1-4) y serotonina (5-HT2A/2C); también puede exhibir unión a antagonistas en los receptores adrenérgicos, colinérgicos e histaminérgicos.
Farmacocinética
> Absorción: Los alimentos no afectan la velocidad ni el grado de absorción. Aproximadamente el 40% de la dosis se elimina mediante metabolismo de primer paso.
Distribución: Se distribuye ampliamente por todo el cuerpo, con un volumen de distribución de aproximadamente 1.000 L. El fármaco se une al 93% de las proteínas, principalmente a la albúmina y a la glicoproteína alfa1 ácida.
Metabolismo: Metabolizado por glucuronidación directa y oxidación mediada por el citocromo P-450.
Excreción: Aproximadamente el 57% aparece en la orina y el 30% en las heces en forma de metabolitos. Sólo el 7% de la dosis se recupera inalterada en la orina. La semivida de eliminación varía de 21 a 54 horas.
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Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la droga. Úselo con precaución en pacientes con enfermedad cardíaca, enfermedad cerebrovascular, afecciones que predisponen a la hipotensión (el ajuste gradual de la dosis minimiza el riesgo), antecedentes de convulsiones o afecciones que podrían reducir el umbral convulsivo e insuficiencia hepática. También use con precaución en pacientes de edad avanzada, pacientes con riesgo de neumonía por aspiración y pacientes con antecedentes de paralyeo paralítico, hipertrofia prostática significativa o glaucoma de ángulo cerrado.
Interacciones
Droga-droga. Antihipertensivos, diazepam: Puede potenciar los efectos hipotensores. Controle la presión arterial de cerca.
Carbamazepina, omeprazol, rifampicina: Pueden aumentar el aclaramiento de olanzapina. Monitorice al paciente para detectar el efecto de la droga.
Agonistas dopaminérgicos, levodopa: Pueden antagonizar los efectos de estos medicamentos. Utilizar con precaución.
Fluvoxamina: Puede inhibir la eliminación de olanzapina. Monitoree al paciente en busca de toxicidad.
Hierba medicinal. Nuez moscada: Puede reducir el control de los síntomas o interferir con la terapia existente para enfermedades psiquiátricas. Desaconsejar el uso conjunto.
Estilo de vida de las drogas. Consumo de alcohol: Puede potenciar los efectos hipotensores. Desalentar el consumo de alcohol.
reacciones Adversas
SNC: somnolencia, agitación, insomnio, dolor de cabeza, nerviosismo, hostilidad, parkinsonismo, mareos, ansiedad, trastorno de la personalidad, acatisia, hipertonía, temblor, amnesia, deterioro de la articulación, euforia, tartamudez, acontecimientos distónicos o discinéticos, discinesia tardía, síndrome neuroléptico maligno, intento de suicidio, fiebre.
CV: hipotensión ortostática, taquicardia, dolor torácico, hipotensión, edema.
EENT: ambliopía, blefaritis, lesión corneal, rinitis, faringitis.
GI: estreñimiento, sequedad de boca, dolor abdominal, aumento del apetito, aumento de la salivación, náuseas, vómitos, sed.
GU: síndrome premenstrual, hematuria, metrorragia, incontinencia urinaria, infección del tracto urinario.
Hematológico: eosinofilia.
Metabólico: aumento o pérdida de peso.
Musculoesquelético: dolor en las articulaciones, dolor en las extremidades, dolor de espalda, rigidez de cuello,espasmos.
Respiratorio: aumento de la tos, disnea.
Piel: erupción vesiculobullosa.
Otros: lesión intencional, síndrome gripal.
Efectos en los resultados de las pruebas de laboratorio
May Pueden aumentar los niveles de AST, ALT, GGT, CK y prolactina sérica.
Sobredosis y tratamiento
Los signos y síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia y dificultad para hablar.
No existe un antídoto específico para la olanzapina; el tratamiento debe ser sintomático. Controle al paciente en busca de hipotensión, colapso circulatorio, torpeza, convulsiones o reacciones distónicas. El lavado gástrico con carbón activado y sorbitol puede ser eficaz. El medicamento no se elimina mediante diálisis. Evite la epinefrina, la dopamina u otros simpaticomiméticos con actividad agonista beta.
Consideraciones especiales
ALERTA No confunda Zyprexa, un antipsicótico, con Zyrtec, un antihistamínico. Los dos medicamentos se parecen, suenan iguales y tienen una dosificación similar. Conservar por separado. Pacientes en periodo de lactancia
Drug El medicamento aparece en la leche materna. Aconseje a las mujeres en periodo de lactancia que utilicen una alternativa a la lactancia materna durante el tratamiento.
Pacientes pediátricos
Safety No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños menores de 18 años.
Pacientes geriátricos
El medicamento se puede iniciar a dosis más bajas porque el aclaramiento puede disminuir en pacientes de edad avanzada. La semivida es 1 1/2 veces más larga en esta población.
Educación del paciente
Warn Advierta al paciente que evite tareas peligrosas hasta que se conozcan los efectos adversos del fármaco en el SNC.
Caution Precaución al paciente contra la exposición al calor extremo; el medicamento puede afectar la capacidad del cuerpo para reducir la temperatura central.
Advise Aconseje al paciente que evite el alcohol.
Tell Dígale al paciente que se levante lentamente para evitar hipotensión ortostática.
Advise Aconseje al paciente que use trocitos de hielo o caramelos o chicles sin azúcar para aliviar la boca seca.
Inform Informe al paciente que no tome medicamentos recetados o de venta libre sin aprobación médica debido a posibles interacciones con medicamentos.
Inform Informe al paciente o a su familia que puede tomar varias semanas obtener el efecto terapéutico completo.
Las reacciones pueden ser frecuentes, poco frecuentes, potencialmente mortales o FRECUENTES y POTENCIALMENTE MORTALES.
◆ Solo Canadá
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