abstraktit
fuusioimattoman lihassolulinjan (BC3H1) alfa-1-adrenergiset reseptorit on tunnistettu ehjistä ja rikkinäisistä soluvalmisteista suuren affiniteetin antagonisti pratsosiinia käyttäen. Ehjissä soluissa sekä tasapaino-että kineettisissä tutkimuksissa KD-arvot olivat välillä 0,07-0,12 nM. Scatchard-analyysillä määritetty sitoutumiskohtien maksimimäärä oli noin 85,000 +/- 9,000 sites / cell. Pratsosiinin sitoutumiskohtiin sitoutuneilla antagonisteilla oli Michaelis-Menten-ominaisuuksia, ja niiden spesifisyys oli tyypillistä alfa-1-adrenergisille reseptoreille. Antagonistien sitoutumisessa ei havaittu merkittäviä muutoksia solujen hajoamisen jälkeen eikä inkubaatiolämpötilan laskemisella 4 asteeseen. Sen sijaan ehjissä soluissa 37 asteessa agonistikilpailukäyrät olivat matalia Mäkikertoimien ollessa alle 1. Pratsosiinin sitoutumiskohtien heterogeenisuus (–)-noradrenaliinin suuntaan ilmeni myös pratsosiinin saturaatiokokeissa, jotka tehtiin tämän agonistin puuttuessa ja läsnä ollessa. Soluhäiriön jälkeen agonistien kilpailukäyrien EC50-arvot laskivat ja Mäkikertoimet olivat lähellä 1: tä. Kun lämpötilaa laskettiin 37 asteesta 4 asteeseen, affiniteetti (–)-noradrenaliiniin ehjissä soluissa kasvoi dramaattisesti 10 000-kertaiseksi ja kilpailukäyrän Mäkikerroin vastasi yhtenäisyyttä. Tämä lämpötilan aiheuttama affiniteettimuutos ei ollut niin tärkeä rikkinäisissä soluvalmisteissa (50 kertaa).