absztrakt
egy nem fúziós izomsejtvonal (BC3H1) alfa-1-adrenerg receptorait nagy affinitású antagonista prazozin alkalmazásával azonosították ép és törött sejtes készítményeken. Intakt sejtekben mind az egyensúlyi, mind a kinetikai vizsgálatok KD értékeket adtak 0,07-0,12 nM tartományban. A scatchard-elemzéssel meghatározott kötési helyek maximális száma KB 85,000 +/- 9,000 helyek/sejt. A Michaelis-Menten tulajdonságokkal rendelkező prazozin kötőhelyekhez kötődő antagonisták, specificitásuk pedig az alfa-1-adrenerg receptorokra volt jellemző. Az antagonista kötődés szignifikáns módosítását nem figyelték meg sem a sejtek megzavarása után, sem az inkubációs hőmérséklet 4 fokra történő csökkentésével. Ellentétben, ép sejtekben 37 fok, az agonista versenygörbék sekélyek voltak, a Hill-együtthatók kisebbek voltak, mint 1. A prazozin kötőhelyeinek heterogenitása a (–)-noradrenalin felé szintén megjelent a prazozin telítettségi kísérletekben, amelyeket ennek az agonistának a hiányában és jelenlétében végeztek. A sejtmegszakítást követően az agonista versenygörbék EC50-értékei csökkentek, a Hill-együtthatók pedig közel voltak az 1-hez. Amikor a hőmérsékletet 37 fokról 4 fokra csökkentették, az intakt sejtekben a (–)-noradrenalin iránti affinitás drámai módon 10 000-szeresére nőtt, és a versenygörbe Hill együtthatója megegyezett az egységgel. Ez a hőmérséklet által kiváltott affinitás-eltolódás nem volt olyan fontos a törött sejtes készítményekben (50-szer).