olanzapina
Zyprexa, Zyprexa Zydis
Farmacologica classificazione: thienobenzodiazepine derivati
classificazione Terapeutica: antipsicotici
rischio di Gravidanza categoria C
Indicazioni e dosaggi 
trattamento a Breve termine di acuti episodi maniacali associate con disturbo bipolare. Adulti: Inizialmente, da 10 a 15 mg P. O. al giorno. Aggiustare il dosaggio secondo necessità con incrementi di 5 mg al giorno ad intervalli di 24 ore o più. La dose massima è di 20 mg P. O. al giorno. La durata del trattamento è di 3-4 settimane.
Trattamento a lungo termine della schizofrenia. Adulti: Inizialmente, da 5 a 10 mg P. O. al giorno. L’obiettivo è di 10 mg P. O. al giorno entro diversi giorni dall’inizio della terapia. Il dosaggio può essere aumentato settimanalmente con incrementi di 5 mg al giorno fino ad un massimo di 20 mg al giorno. Tuttavia, la valutazione clinica è raccomandata per dosaggi che superano 10 mg al giorno.
adjustment Aggiustamento posologico. La dose iniziale raccomandata è di 5 mg P. O. in pazienti debilitati, predisposti a reazioni ipotensive, si manifestano fattori di rischio per il lento metabolismo di olanzapina (donne non fumatrici di età superiore a 65 anni) o che possono essere più sensibili farmacodinamicamente ad olanzapina. Aumentare il dosaggio con cautela in questi pazienti.
Farmacodinamica
Azione antipsicotica: Sconosciuta. La droga funge da antagonista ai ricevitori della dopamina (D1-4) e della serotonina (5-HT2A/2C); inoltre può esibire antagonista-legante ai ricevitori adrenergici, colinergici e istaminergici.
Farmacocinetica
Assorbimento: Il cibo non influenza il tasso o l’entità dell’assorbimento. Circa il 40% della dose viene eliminato dal metabolismo di primo passaggio.
Distribuzione: Distribuisce ampiamente in tutto il corpo, con un volume di distribuzione di circa 1.000 L. Il farmaco è legato al 93% alle proteine, principalmente all’albumina e alla glicoproteina alfa1-acida.
Metabolismo: metabolizzato mediante glucuronidazione diretta e ossidazione mediata dal citocromo P-450.
Escrezione: circa il 57% appare nelle urine e il 30% nelle feci come metaboliti. Solo il 7% della dose viene recuperato nelle urine immodificato. L ‘ emivita di eliminazione varia da 21 a 54 ore.
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Controindicazioni e precauzioni
Controindicato in pazienti ipersensibili al farmaco. Usare con cautela in pazienti con malattie cardiache, malattie cerebrovascolari, condizioni che predispongono all’ipotensione (un aggiustamento graduale del dosaggio riduce al minimo il rischio), anamnesi di convulsioni o condizioni che potrebbero abbassare la soglia convulsiva e insufficienza epatica. Utilizzare con cautela anche in pazienti anziani, pazienti a rischio di polmonite da aspirazione e pazienti con una storia di ileo paralitico, ipertrofia prostatica significativa o glaucoma ad angolo chiuso.
Interazioni
Droga-droga. Antipertensivi, diazepam: può potenziare gli effetti ipotensivi. Monitorare attentamente la pressione sanguigna.
Carbamazepina, omeprazolo, rifampicina: possono aumentare la clearance di olanzapina. Monitorare il paziente per effetto del farmaco.
Agonisti della dopamina, levodopa: può antagonizzare gli effetti di questi farmaci. Utilizzare insieme con cautela.
Fluvoxamina: può inibire l’eliminazione di olanzapina. Monitorare il paziente per la tossicità.
Droga-erba. Noce moscata: può ridurre il controllo dei sintomi o interferire con la terapia esistente per le malattie psichiatriche. Scoraggiare l’uso insieme.
Droga-stile di vita. Uso di alcol: può potenziare gli effetti ipotensivi. Scoraggiare l’uso di alcol.
Reazioni avverse
CNS: sonnolenza, agitazione, insonnia, cefalea, nervosismo, ostilità, parkinsonismo, capogiro, ansia, disturbo di personalità, acatisia, ipertonia, tremore, amnesia, compromissione dell’articolazione, euforia, balbuzie, eventi distonici o discinetici, discinesia tardiva, sindrome neurolettica maligna, tentativo di suicidio, febbre.
CV: ipotensione ortostatica, tachicardia, dolore toracico, ipotensione, edema.
EENT: ambliopia, blefarite, lesione corneale, rinite, faringite.
GI: costipazione, secchezza delle fauci, dolore addominale, aumento dell’appetito, aumento della salivazione, nausea, vomito, sete.
GU: sindrome premestruale, ematuria, metrorragia, incontinenza urinaria, infezione del tratto urinario.
Ematologico: eosinofilia.
Metabolico: aumento o perdita di peso.
Muscolo-scheletrico: dolore alle articolazioni, dolore agli arti, mal di schiena, rigidità del collo, spasmi.
Respiratorio: aumento della tosse, dispnea.
Cute: rash vescicolobulloso.
Altro: lesioni intenzionali, sindrome influenzale.
Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Può aumentare i livelli di AST, ALT, GGT, CK e prolattina sierica.
May Può aumentare il numero di eosinofili.
Sovradosaggio e trattamento
Segni e sintomi di sovradosaggio possono includere sonnolenza e disturbi del linguaggio.
Non esiste un antidoto specifico per olanzapina; il trattamento deve essere sintomatico. Monitorare il paziente per ipotensione, collasso circolatorio, ottundimento, convulsioni o reazioni distoniche. La lavanda gastrica con carbone attivo e sorbitolo può essere efficace. La medicina non è tolta da dialisi. Evitare epinefrina, dopamina o altri simpaticomimetici con attività beta-agonista.
Considerazioni speciali
AVVISO Non confondere Zyprexa, un antipsicotico, con Zyrtec, un antistaminico. I due farmaci si assomigliano, suonano allo stesso modo e hanno un dosaggio simile. Conservare separatamente.
Monitor Monitorare il paziente per i segni di sindrome neurolettica maligna (iperpiressia, rigidità muscolare, stato mentale alterato, instabilità autonomica), una reazione avversa rara ma spesso fatale che può verificarsi con la terapia farmacologica antipsicotica. Interrompere immediatamente il farmaco se si verifica questa sindrome e monitorare e trattare il paziente.
Monitor Monitorare i risultati dei test di funzionalità epatica al basale e periodici.
Pazienti che allattano
Il farmaco compare nel latte materno. Consigliare alle donne che allattano di utilizzare un’alternativa all’allattamento durante la terapia.
Pazienti pediatrici
La sicurezza e l’efficacia nei bambini di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite.
Pazienti geriatrici
Il farmaco può essere iniziato a dosi più basse perché la clearance può essere ridotta nei pazienti anziani. L’emivita è 1 1/2 volte più lunga in questa popolazione.
Educazione del paziente
Warn Avvertire il paziente di evitare attività pericolose fino a quando non sono noti effetti avversi sul SNC del farmaco.
Caution Attenzione paziente contro l’esposizione a calore estremo; farmaco può compromettere la capacità del corpo di ridurre la temperatura interna.
Advise Consigliare al paziente di evitare l’alcol.
Tell Informare il paziente di alzarsi lentamente per evitare ipotensione ortostatica.
Advise Consigliare al paziente di utilizzare scaglie di ghiaccio o caramelle senza zucchero o gomma per alleviare la secchezza delle fauci.
Inform Informare il paziente di non assumere farmaci da prescrizione o OTC senza approvazione medica a causa di potenziali interazioni farmacologiche.
Inform Informare il paziente o la famiglia che potrebbero essere necessarie diverse settimane per ottenere il pieno effetto terapeutico.
Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o COMUNI E PERICOLOSE PER LA VITA.
◆ Solo Canada
◇ Uso clinico non etichettato