Sammendrag
Alfa-1-Adrenerge reseptorer av en ikke-fikserende muskelcellelinje (BC3H1) er identifisert på intakte og brutte cellepreparater ved bruk av høyaffinitetsantagonisten prazosin. I intakte celler ga både likevekts – og kinetiske studier kd-verdier i området 0,07-0,12 nM. Det maksimale antall bindingssteder bestemt Av Scatchard analyse var om 85,000 +/- 9,000 nettsteder / celle. Antagonister bundet til prazosin bindingssteder Med Michaelis-Menten egenskaper, og deres spesifisitet var typisk for alfa-1-adrenerge reseptorer. Ingen signifikant endring av antagonistbindingen ble observert verken etter celleforstyrrelse eller ved å senke inkubasjonstemperaturen til 4 grader. I motsetning, i intakte celler ved 37 grader, agonist konkurranse kurver var grunne Med Hill koeffisienter på mindre enn 1. Heterogeniteten av prazosinbindingssteder mot (–)- norepinefrin oppstod også i prazosinmetningsforsøk utført i fravær og i nærvær av denne agonisten. ETTER celleforstyrrelse ble EC50-verdiene for agonistkonkurransekurver redusert og Hill-koeffisientene var nær 1. Når temperaturen ble senket fra 37 grader til 4 grader, økte affiniteten for (–) – norepinefrin i intakte celler dramatisk med 10.000 ganger, Og Hill-koeffisienten til konkurransekurven var lik enhet. Dette affinitetsskiftet indusert av temperatur var ikke så viktig i brutte cellepreparater (50 ganger).