olanzapine
Zyprexa, Zyprexa Zydis
farmacologische classificatie: thienobenzodiazepine-derivaat
therapeutische classificatie: antipsychoticum
Zwangerschapsrisicocategorie C
indicaties en doseringen 
kortdurende behandeling van acute manische episodes geassocieerd met bipolaire I-stoornis. Volwassenen: aanvankelijk 10 tot 15 mg P. O. per dag. Pas de dosering zo nodig aan met stappen van 5 mg per dag met intervallen van 24 uur of meer. De maximale dosis is 20 mg P. O. per dag. De behandelingsduur bedraagt 3 tot 4 weken. langdurige behandeling van schizofrenie. Volwassenen: aanvankelijk 5 tot 10 mg P. O. per dag. Doel is 10 mg P. O. per dag binnen enkele dagen na aanvang van de behandeling. De dosering kan wekelijks worden verhoogd in stappen van 5 mg per dag tot een maximum van 20 mg per dag. Echter, klinische beoordeling wordt aanbevolen voor doseringen hoger dan 10 mg per dag.
≡ dosisaanpassing. De aanbevolen aanvangsdosis is 5 mg P. O. bij patiënten die verzwakt zijn, gepredisponeerd zijn voor hypotensieve reacties, risicofactoren vertonen voor een traag metabolisme van olanzapine (niet-rokende vrouwen ouder dan 65 jaar), of die farmacodynamischer gevoelig kunnen zijn voor olanzapine. Verhoog de dosering bij deze patiënten met voorzichtigheid.
farmacodynamiek
antipsychotische werking: onbekend. De Drug doet dienst als antagonist bij dopamine (D1-4) en serotonine (5-HT2A/2C) receptoren; het kan ook antagonist-bindende bij adrenerge, cholinerge, en histaminerge receptoren vertonen.
Farmacokinetiek
Absorptie: Voedsel heeft geen invloed op de snelheid of mate van absorptie. Ongeveer 40% van de dosis wordt geëlimineerd door first-pass-metabolisme. Distributie: distribueert uitgebreid door het lichaam, met een verdelingsvolume van ongeveer 1.000 L. Het geneesmiddel bindt 93% aan eiwitten, voornamelijk aan albumine en alfa1-zuur glycoproteïne.
metabolisme: gemetaboliseerd door directe glucuronidering en cytochroom P-450-gemedieerde oxidatie.
excretie: ongeveer 57% komt voor in de urine en 30% in de feces als metabolieten. Slechts 7% van de dosis wordt onveranderd in de urine teruggevonden. De eliminatiehalfwaardetijd varieert van 21 tot 54 uur.
|
Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen
Gecontra-indiceerd bij patiënten die overgevoelig zijn voor drug. Voorzichtig gebruiken bij patiënten met hartaandoeningen, cerebrovasculaire aandoeningen, aandoeningen die predisponeren voor hypotensie (geleidelijke aanpassing van de dosering minimaliseert het risico), voorgeschiedenis van epileptische aanvallen of aandoeningen die de drempel voor epileptische aanvallen kunnen verlagen, en leverinsufficiëntie. Ook voorzichtig gebruiken bij oudere patiënten, patiënten met een risico op aspiratiepneumonie, en patiënten met een voorgeschiedenis van paralytische ileus, significante prostaathypertrofie, of geslotenhoekglaucoom.
interacties
geneesmiddel-geneesmiddel. Antihypertensiva, diazepam: kunnen hypotensieve effecten versterken. Houd de bloeddruk nauwkeurig in de gaten.
Carbamazepine, omeprazol, rifampine: kunnen de klaring van olanzapine verhogen. Controleer de patiënt op het effect van het medicijn.
Dopamineagonisten, levodopa: kunnen de effecten van deze geneesmiddelen tegenwerken. Samen voorzichtig gebruiken.
Fluvoxamine: kan de eliminatie van olanzapine remmen. Controleer de patiënt op toxiciteit.
geneesmiddel kruid. Nootmuskaat: kan de symptoomcontrole verminderen of bestaande therapie voor psychiatrische ziekten verstoren. Ontmoedig het gebruik samen.
Drug-lifestyle. Alcoholgebruik: kan hypotensieve effecten versterken. Ontmoedig alcoholgebruik.
bijwerkingen
CNS: slaperigheid, agitatie, slapeloosheid, hoofdpijn, nervositeit, vijandigheid, parkinsonisme, duizeligheid, angst, persoonlijkheidsstoornis, acathisie, hypertonie, tremor, amnesie, articulatiestoornis, euforie, stotteren, dystonische of dyskinetische voorvallen, tardieve dyskinesie, maligne neurolepticasyndroom, zelfmoordpoging, koorts.
CV: orthostatische hypotensie, tachycardie, pijn op de borst, hypotensie, oedeem.
EENT: amblyopie, blefaritis, corneale laesie, rhinitis, faryngitis.
GI: constipatie, droge mond, buikpijn, toegenomen eetlust, toegenomen speekselvloed, misselijkheid, braken, dorst.
GU: premenstrueel syndroom, hematurie, metrorragie, urine-incontinentie, urineweginfectie. Hematologisch: eosinofilie.
metabolisch: gewichtstoename of-verlies. Skeletspierstelsel-en bindweefselaandoeningen: gewrichtspijn, pijn aan de ledematen, rugpijn, nekstijfheid, trekkingen. Respiratoire: toegenomen hoest, dyspnoe.
huid: vesiculobulleuze uitslag.
overige: opzettelijke verwonding, griepsyndroom.
effecten op laboratoriumtestresultaten
kunnen de ASAT -, alat -, GGT -, CK-en serumprolactinespiegels verhogen.
kan het aantal eosinofielen verhogen.
overdosering en behandeling
tekenen en symptomen van overdosering kunnen slaperigheid en onduidelijke spraak zijn.
er bestaat geen specifiek antidotum tegen olanzapine; de behandeling dient symptomatisch te zijn. Controleer de patiënt op hypotensie, circulatoire collaps, flauwvallen, epileptische aanvallen of dystonische reacties. Maagspoeling met actieve kool en sorbitol kan effectief zijn. Het medicijn wordt niet verwijderd door dialyse. Vermijd adrenaline, dopamine of andere sympathicomimetica met beta-agonistische activiteit.
speciale overwegingen
ALERT verwar Zyprexa, een antipsychoticum, niet met Zyrtec, een antihistaminicum. De twee medicijnen lijken op elkaar, klinken hetzelfde en hebben een vergelijkbare dosering. Afzonderlijk bewaren. Controleer de patiënt op tekenen van maligne neurolepticasyndroom (hyperpyrexie, spierrigiditeit, veranderde mentale toestand, autonome instabiliteit), een zeldzame maar vaak fatale bijwerking die kan optreden bij behandeling met antipsychotica. Stop onmiddellijk met het medicijn als dit syndroom optreedt en controleer en behandel de patiënt.
Monitor de resultaten van de baseline-en periodieke leverfunctietests.
patiënten die borstvoeding geven
geneesmiddel komt voor in de moedermelk. Adviseer vrouwen die borstvoeding geven om een alternatief voor borstvoeding te gebruiken tijdens de behandeling. De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen jonger dan 18 jaar zijn niet vastgesteld.
geriatrische patiënten
het geneesmiddel kan worden gestart met een lagere dosis omdat de klaring kan afnemen bij oudere patiënten. De halfwaardetijd is 1 1/2 keer langer in deze populatie.
patiëntenvoorlichting
Waarschuw de patiënt gevaarlijke taken te vermijden totdat bijwerkingen van het geneesmiddel op het centrale zenuwstelsel bekend zijn.
Waarschuw de patiënt tegen blootstelling aan extreme hitte; geneesmiddel kan het vermogen van het lichaam om de kerntemperatuur te verlagen aantasten.
adviseer de patiënt alcohol te vermijden.
vertel de patiënt langzaam te stijgen om orthostatische hypotensie te voorkomen.
adviseer de patiënt om ijsschips of suikervrije snoep of kauwgom te gebruiken om een droge mond te verlichten. Informeer de patiënt dat hij geen geneesmiddelen op recept of OTC mag gebruiken zonder medische goedkeuring vanwege mogelijke geneesmiddelinteracties. Informeer de patiënt of familie dat het enkele weken kan duren om een volledig therapeutisch effect te verkrijgen.
reacties kunnen vaak, soms, levensbedreigend of vaak en levensbedreigend zijn.
Canada Canada alleen
◇ niet-gelabeld klinisch gebruik