Eszopiclona

identificare
structura pentru Eszopiclonă (DB00402)
Farmacologie
interacțiuni
produse
Categories
Chemical Identifiers
studii clinice
Pharmacoeconomics
proprietăți
Spectre
obiective
componente:
enzime

identificare

nume Eszopiclona număr de acces DB00402 descriere

Eszopiclona, comercializată de Sepracor sub numele de marcă Lunesta, este un medicament hipnotic nonbenzodiazepinic utilizat pentru tratarea insomniei. Este stereoizomerul activ al zopiclonei, aparținând clasei de medicamente cunoscute sub numele de ciclopirolone.1,12 medicamentele cu Ciclopirolonă demonstrează o eficacitate ridicată și o toxicitate scăzută9, oferind o alternativă mai sigură la alte medicamente utilizate pentru insomnie.

un beneficiu major al eszopiclonei este că este aprobat de FDA pentru tratamentul pe termen lung al insomniei. Acest lucru îl diferențiază de multe alte sedative hipnotice, care sunt în general aprobate doar pentru ameliorarea insomniei pe termen scurt (6-8 săptămâni). Eszopiclona a fost inițial aprobată de FDA în 2004.10

grupuri de Molecule mici de tip aprobate, structură Investigațională

descărcați

structuri similare

structura pentru Eszopiclonă (DB00402)

Închide

greutate medie: 388.808
Monoizotopic: 388.105066147 formula chimică C17h17cln6o3 sinonime ID-uri externe

GSK-1755165

Farmacologie

accelerați cercetarea descoperirii medicamentelor cu singurul set de date ADMET complet conectat din industrie, ideal pentru:

învățarea automată

știința datelor

descoperirea medicamentelor

accelerați cercetarea descoperirii medicamentelor cu setul nostru de date ADMET complet conectat

Aflați mai multe

indicație

Eszopiclona este indicată pentru tratamentul insomniei.10

condiții asociate

insomnie

contraindicații &avertismente Blackbox

contraindicații & avertismente Blackbox

cu datele noastre comerciale, accesați informații importante privind riscurile periculoase, contraindicațiile și efectele adverse.

Aflați mai multe

avertismentele noastre Blackbox acoperă riscurile, contraindicațiile și efectele Adverse

Aflați mai multe

farmacodinamică

Eszopiclona induce rapid somnul și scade latența somnului. De asemenea, ajută la menținerea somnului, prevenind trezirea frecventă.3,4,10 acest medicament a prezentat proprietăți anticonvulsivante și relaxante musculare la animale, dar este utilizat la om pentru efectele sale sedative.9

Eszopiclona este un deprimant al sistemului nervos central cu diferite efecte. Acestea includ modificări ale vigilenței și coordonării motorii și riscul de afectare a dimineții următoare, crescând odată cu cantitatea de eszopiclonă administrată. Fiți precauți și sfătuiți să nu conduceți un autovehicul sau activități care necesită vigilență mentală completă în dimineața următoare.10 comportamente complexe de somn pot rezulta din utilizarea eszopiclonei. Eszopiclona trebuie întreruptă în aceste cazuri.15 evitați utilizarea alcoolului și a altor Deprimante ale SNC atunci când se administrează eszopiclonă. Sfătuiți pacienții să renunțe la doza de eszopiclonă dacă alcoolul a fost consumat înainte de culcare sau în timpul serii. Utilizați cea mai mică doză de eszopiclonă posibil, în special la pacienții vârstnici, care pot prezenta efecte medicamentoase exagerate. Deși potențialul de dependență și abuz cu eszopiclonă este mai mic decât pentru alte medicamente hipnotice, acest medicament a fost abuzat și se știe că provoacă dependență.14

mecanism de acțiune

mecanismul exact de acțiune al eszopiclonei nu este cunoscut în acest moment, dar se crede că apare prin legarea cu complexele receptorilor GABA la locurile de legare situate în apropierea receptorilor benzodiazepinici, explicând eventual efectele sale hipnotice și sedative.3,10 are o afinitate deosebită pentru subunitățile receptorilor GABA-A (sau GABAA) 1, 3 și 5,5,6,7 Eszopiclona crește semnificativ curenții canalului GABA-A.5 canalele GABA-A sunt canale inhibitoare majore care provoacă depresia SNC atunci când receptorii lor sunt activați.8

Target	Actions	Organism
AGamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-1	potentiator	Humans
UGamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-2	agonist	Humans
AGABA(A) Receptor	positive allosteric modulator	Humans
UGamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-3	agonist	Humans
subunitatea alfa a receptorului acidului UGamma-aminobutiric-5	agonist	oameni

absorbție

Eszopiclona este absorbită rapid și concentrația maximă este atinsă în aproximativ 1 oră după administrarea orală.3,10 ASC medie după o doză de 3 mg de eszopiclonă a fost de 278 ng / mL h. 1 s-a demonstrat că consumul unei cantități mari de grăsimi încetinește absorbția. Concentrațiile de eszopiclonă la starea de echilibru sunt atinse în 24-48 de ore.4

volumul de distribuție

volumul de distribuție al eszopiclonei este estimat la 89.9l11

legarea de proteine

acest medicament este legat de proteinele plasmatice în proporție de 52-59%.10

metabolizare

după administrarea orală, eszopiclona este biotransformată extensiv, iar metaboliții principali sunt S-desmetilzopiclona și zopiclona-n-oxidul, care sunt în mare parte inactivi.2. Enzimele implicate în metabolizarea eszopiclonei sunt CYP3A (enzima principală de metabolizare), CYP2C8 și CYP2E1.2derivatul de N-oxid prezintă o activitate farmacologică slabă la animale. Metabolitul N-demetil este activ din punct de vedere farmacologic.10

plasați cursorul peste produsele de mai jos pentru a vizualiza partenerii de reacție

Eszopiclonă
- N-oxid de zopiclonă
- N-desmetilzopiclonă
- dioxid de Carbon

cale de eliminare

numai aproximativ 10% din doza de eszopiclonă se găsește excretată în urină ca medicament de bază.3,10 până la 75% dintr-o doză administrată oral de zopiclonă racemică as se dovedește a fi excretată în urină sub formă de metaboliți. Eszopiclona, izomerul s al zopiclonei racemice, ar arăta probabil același model de excreție.10

timp de înjumătățire

timpul de înjumătățire este de 6, 1 ore la pacienții sănătoși, dar este prelungit la diferiți pacienți, inclusiv la cei cu insuficiență hepatică, la pacienții vârstnici, pe lângă cei care iau medicamente care inhibă enzimele CYP3A.1,10

Clearance-ul

clearance-ul mediu al eszopiclonei la voluntari tineri și sănătoși a fost de 184 mL/min într-un studiu farmacocinetic.1

efecte Adverse

reduceți erorile medicale

și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu datele noastre structurate cuprinzătoare & privind efectele adverse ale medicamentelor.

Aflați mai multe

reducerea erorilor medicale & îmbunătățirea rezultatelor tratamentului cu datele noastre privind efectele adverse

Aflați mai multe

toxicitate

LD50 oral al eszopiclonei la șobolani este de 980 mg/kg și 3200 mg/kg la iepuri.13 simptomele supradozajului pot include modificări ale stării mentale și somnolență, demonstrând exagerarea generală a efectelor farmacologice ale medicamentului. Efectuați lavaj gastric și oferiți tratament de susținere dacă se suspectează o supradoză, inclusiv lichide intravenoase, după cum este necesar. Flumazenil poate fi utilizat. Semnele vitale trebuie monitorizate îndeaproape pe lângă simptomele pacientului. Trebuie utilizate intervenții medicale adecvate. Trebuie luată în considerare posibilitatea unei supradoze cu mai multe medicamente. Asigurați-vă că contactați centrul local de control al otrăvurilor pentru gestionarea cea mai actualizată a supradozajului de droguri hipnotice.10

organisme afectate

oameni și alte mamifere

căi de atac indisponibile efecte Farmacogenomice/Ram

indisponibil

interacțiuni

interacțiuni medicamentoase

aceste informații nu trebuie interpretate fără ajutorul unui furnizor de servicii medicale. Dacă credeți că aveți o interacțiune, contactați imediat un furnizor de servicii medicale. Absența unei interacțiuni nu înseamnă neapărat că nu există interacțiuni.

aprobat
Vet aprobat
nutraceutic
ilicit
retras
experimental
Experimental
toate medicamentele

droguri	interacțiune
integrarea de droguri-droguri interacțiuni în software-ul
Abacavir	Eszopiclona poate scădea rata de excreție a abacavirului, ceea ce poate duce la o concentrație serică mai mare.
Abametapir	concentrația serică a Eszopiclonei poate fi crescută atunci când este asociată cu Abametapir.
Abatacept	metabolizarea Eszopiclonei poate fi crescută în asociere cu Abatacept.
abirateronă	metabolizarea Eszopiclonei poate fi scăzută atunci când este combinată cu abirateronă.
Acalabrutinib	metabolizarea Eszopiclonei poate fi scăzută atunci când este combinată cu Acalabrutinib.
acarboză	acarboza poate scădea rata de excreție a Eszopiclonei, ceea ce poate duce la o concentrație serică mai mare.
Aceclofenac	Aceclofenac poate scădea rata de excreție a Eszopiclonei, ceea ce poate duce la un nivel seric mai ridicat.
Acemetacina	Acemetacina poate scădea rata de excreție a Eszopiclonei, ceea ce poate duce la o valoare serică mai mare.
acetaminofen	concentrația serică a Eszopiclonei poate fi scăzută atunci când este combinată cu acetaminofen.
acetazolamida	riscul sau severitatea depresiei SNC poate fi crescută atunci când acetazolamida este combinată cu Eszopiclona.

îmbunătățirea rezultatelor pacientului

construiți instrumente eficiente de asistență decizională cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiune medicament-medicament din industrie.

Aflați mai multe

interacțiuni alimentare

evitați alcoolul.
nu luați cu sau imediat după o masă bogată în grăsimi. Aceasta scade absorbția eszopiclonei.

produse

Comprehensive & informații structurate despre produsul medicamentos

de la numerele aplicației la codurile produsului, conectați diferiți identificatori prin seturile noastre de date comerciale.

Aflați mai multe

conectați cu ușurință diferiți identificatori înapoi la seturile noastre de date

Aflați mai multe

imagini de produs internațional/Alte mărci Dorplen (LKM) / Esleep (Opsonin) / Eszop (Silezia) / Fulnite (Sun) / Inductal (Roemmers) / Isoklon (Tecnoquimicas) / Nirvan (Saval) / Noptic (Andromaco) / Plessir (Medipharm) / Sanilent (Sanitas) / sleepil (aristopharma) / sono (acme) / valnoc (drugtech) / wen Fei (tasly) / zopilone (Incepta) / Zopinon (Chile) nume de marcă produse de prescripție medicală

nume	dozare	putere	traseu	etichetă	început de comercializare	sfârșit de comercializare	Regiune
Lunesta	comprimat, acoperit	1 mg / 1	Oral	Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC	2011-07-18	2014-06-01	noi
Lunesta	Comprimat filmat	2 mg/1	Oral	A S medicamente soluții	2005-04-04	nu se aplică	US
Lunesta	Comprimat filmat	2 mg/1	Oral	Sunovion Pharmaceuticals Inc.	2005-04-04	nu se aplică	US
Lunesta	Comprimat filmat	1 mg/1	Oral	medici Total Care, Inc.	2006-09-29	nu se aplică	US
Lunesta	Comprimat filmat	3 mg/1	Oral	medici Total Care, Inc.	2005-08-24	nu se aplică	US
Lunesta	comprimat	2 mg	Oral	Sunovion	2020-10-20	nu se aplică	Canada
Lunesta	Comprimat filmat	3 mg / 1	Oral	St. Marys Medical Park Pharmacy	2005-04-04	2012-10-31	noi
Lunesta	Comprimat filmat	2 mg/1	Oral	Dispensing Solutions, Inc.	2005-04-04	nu se aplică	US
Lunesta	Comprimat filmat	3 mg / 1	Oral	servicii unidoză	2005-04-04	2017-12-31	noi
Lunesta	Comprimat filmat	3 mg/1	Oral	A-S Medication Solutions	2005-04-04	2016-10-31	noi

produse cu prescripție generică

nume	dozare	putere	traseu	etichetă	început de comercializare	sfârșit de comercializare	Regiune
Eszopiclonă	Comprimat filmat	3 mg/1	Oral	St. Farmacia Mary ‘ s Medical Park	2019-10-15	nu se aplică	US
Eszopiclonă	Comprimat filmat	2 mg / 1	Oral	bryant ranch preambalare	2016-09-15	nu se aplică	US
Eszopiclonă	Comprimat filmat	1 mg/1	Oral	Lupin Pharmaceuticals, Inc.	2014-04-15	nu se aplică	US
Eszopiclonă	Comprimat filmat	1 mg / 1	Oral	OrchidPharma Inc	2014-09-25	nu se aplică	US
Eszopiclonă	Comprimat filmat	1 mg / 1	Oral	Spitalul Avera McKennan	2016-01-06	2017-05-24	noi
Eszopiclonă	Comprimat filmat	2 mg / 1	Oral	Teva Pharmaceuticals USA, Inc.	2014-04-14	nu se aplică	US
Eszopiclonă	Comprimat filmat	3 mg/1	Oral	soluții pentru medicamente A-S	2014-04-15	2016-02-29	noi
Eszopiclonă	Comprimat filmat	1 mg/1	Oral	soluții pentru medicamente A-S	2014-04-14	2018-04-30	noi
Eszopiclonă	comprimat	1 mg / 1	Oral	West-Ward Pharmaceuticals Corp.	2014-04-15	2020-08-23	US
Eszopiclone	Tablet, film coated	2 mg/1	Oral	Aurobindo Pharma Limited	2016-09-15	Not applicable	US

Chemical Identifiers

UNII UZX80K71OE CAS number 138729-47-2 InChI Key GBBSUAFBMRNDJC-INIZCTEOSA-N InChI

InChI=1S/C17H17ClN6O3/c1-22-6-8-23(9-7-22)17(26)27-16-14-13(19-4-5-20-14)15(25)24(16)12-3-2-11(18)10-21-12/h2-5,10,16H,6-9H2,1H3/t16-/m0/s1

IUPAC Name

(5S)-6-(5-chloropyridin-2-yl)-7-oxo-5H,6H,7H-pyrrolopyrazin-5-yl 4-methylpiperazine-1-carboxylate

SMILES

CN1CCN(CC1)C(=O)O1N(C(=O)C2=NC=CN=C12)C1=NC=C(Cl)C=C1

Synthesis Reference

Marioara MENDELOVICI, Anita LIBERMAN, Alex MAINFELD, Nina FINKELSTEIN, „METHODS FOR PREPARING ESZOPICLONE CRYSTALLINE FORM A, SUBSTANTIALLY PURE ESZOPICLONE AND OPTICALLY ENRICHED ESZOPICLONE.” U.S. Patent US20070270590, issued November 22, 2007.

US20070270590 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0014546 PubChem Compound 969472 PubChem Substance 46505809 ChemSpider 839530 BindingDB 26265 RxNav 461016 ChEBI 53760 ChEMBL CHEMBL1522 ZINC ZINC000019632834 Therapeutic Targets Database DAP000933 PharmGKB PA162630444 RxList RxList Drug Page Wikipedia Eszopiclone AHFS Codes

28:24.92-diverse anxiolitice sedative și hipnotice

studii clinice

Faza	stare	scop	condiții	număr
4	completat	indisponibil	insomnie / migrenă	1
4	finalizat	știință de bază	insomnie	1
4	finalizat	Diagnostic	apnee obstructivă de somn (OSA)	1
4	finalizat	îngrijire de susținere	sindrom coronarian acut ( SCA) / tulburare de somn	1
4	finalizat	îngrijire de susținere	apnee obstructivă de somn (OSA)	1
4	finalizat	tratament	anxietate / depresie / insomnie	1
4	încheiat	tratament	depresie / tulburări de inițiere a somnului și de întreținere	1
4	încheiat	tratament	Fibromyalgia / Insomnia	1
4	Completed	Treatment	Generalized Anxiety Disorder (GAD) / Insomnia	1
4	Completed	Treatment	Insomnia	2

Pharmacoeconomics

Manufacturers

Sepracor inc
Sepracor Inc.

Packagers

A-S Medication Solutions LLC
Caremark LLC
Centaur Pharmaceuticals Pvt Ltd.
DispenseXpress Inc.
Soluții De Distribuire
Diversified Healthcare Services Inc.
H. J. Harkins Co. Inc.
Innoviant Pharmacy Inc.
Lacul Erie medicale și chirurgicale de aprovizionare
Lupin Pharmaceuticals Inc.
Mckesson Corp.
Murfreesboro Pharmaceutical Nursing Supply
Nucare Pharmaceuticals Inc.
Palmetto Pharmaceuticals Inc.
Patheon Inc.
PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
Medici Total Care Inc.
Rebel Distributors Corp.
Sepracor Pharmaceuticals Inc.
Southwood Pharmaceuticals
Stat Rx SUA

forme de dozare

formă	traseu	concentrație
Comprimat filmat	Oral	1 mg
comprimat filmat	Oral	2 mg
comprimat filmat	Oral	3 mg
comprimat	Oral	1 mg/1
comprimat	Oral	2 mg/1
comprimat	Oral	3 mg / 1
Comprimat filmat	Oral	1 mg/1
comprimat filmat	Oral	2 mg/1
comprimat filmat	Oral	3 mg/1
Comprimat filmat	orofaringian	3 mg/1
Comprimat filmat	Oral	1 mg
comprimat	Oral	1 mg
comprimat	Oral	2 mg
comprimat	Oral	3 mg
comprimat, acoperit	Oral	1 mg/1
Comprimat filmat	Oral	2 mg/1
Comprimat filmat	Oral	3 mg/1
capsulă umplută cu lichid	Oral	3 mg
capsulă, umplută cu lichid	Oral	1 mg
capsulă, umplută cu lichid	Oral	2 mg
Comprimat filmat	Oral	2 mg
Comprimat filmat	Oral	3 mg

preturi

descrierea unității	Cost	unitate
Lunesta 2 mg comprimat	8, 08 USD	comprimat
Lunesta 3 mg comprimat	7,28 USD	comprimat
Lunesta 1 mg comprimat	7,24 USD	comprimat

DrugBank nu vinde și nu cumpără droguri. Informațiile despre prețuri sunt furnizate numai în scop informativ.

brevete

Numărul brevetului	extensie Pediatrică	aprobat	expiră (estimat)	Regiune
US6444673	nu	2002-09-03	2014-02-14	noi
US6319926	nu	2001-11-20	2012-01-16	noi

proprietăți

stare proprietăți experimentale solide proprietăți prezise

proprietate	valoare	sursă
Water Solubility	0.885 mg/mL	ALOGPS
logP	0.97	ALOGPS
logP	0.81	ChemAxon
logS	-2.6	ALOGPS
pKa (Strongest Acidic)	13.04	ChemAxon
pKa (Strongest Basic)	6.89	ChemAxon
Physiological Charge	0	ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count	6	ChemAxon
Hydrogen Donor Count	0	ChemAxon
Polar Surface Area	91.76 Å2	ChemAxon
Rotatable Bond Count	3	ChemAxon
Refractivity	95.89 m3·mol-1	ChemAxon
Polarizability	37.67 Inqu3	ChemAxon
Numărul de inele	4	ChemAxon
biodisponibilitate	1	ChemAxon
regula celor cinci	Da	ChemAxon
filtru Ghose	Da	ChemAxon
regula lui Veber	nu	ChemAxon
regula de tip MDDR	nu	ChemAxon

caracteristici Admet prezise

proprietate	valoare	probabilitate
Human Intestinal Absorption	+	1.0
Blood Brain Barrier	+	0.9382
Caco-2 permeable	+	0.5805
P-glycoprotein substrate	Substrate	0.6917
P-glycoprotein inhibitor I	Inhibitor	0.6381
P-glycoprotein inhibitor II	Inhibitor	0.5
Renal organic cation transporter	Non-inhibitor	0.6785
substrat CYP450 2C9	non-substrat	0.7158
substrat CYP450 2D6	non-substrat	0.9115
substrat CYP450 3A4	substrat	0.6775
substrat CYP450 1A2	non-inhibitor	0.9046
inhibitor CYP450 2C9	Non-inhibitor	0.9071
inhibitor CYP450 2D6	Non-inhibitor	0.923
inhibitor al CYP450 2C19	Inhibitor	0.8995
inhibitor al CYP450 3A4	Non-inhibitor	0.8309
promiscuitate inhibitoare CYP450	promiscuitate inhibitoare CYP scăzută	0.689
testul Ames	Ames toxic	0.5332
carcinogenitate	non-cancerigene	0.9174
biodegradare	nepregătit biodegradabil	0.9941
Toxicitate acută la șobolan	2.6411 LD50, mol / kg	nu se aplică
inhibarea hERG(predictor I)	inhibitor slab	0.7838
inhibarea hERG(predictor II)	non-inhibitor	0.5688

datele ADMET sunt prezise folosind admetSAR, un instrument gratuit pentru evaluarea proprietăților chimice ADMET. (23092397)

Spectre

Spectre de masă (NIST) nu sunt disponibile Spectre

spectru	Tip spectru	Splash cheie
spectru GC-MS prezis-GC-MS	GC-MS prezis	nu este disponibil
spectru MS/MS prezis – 10V, pozitiv (adnotat)	LC prezis-MS / MS	nu este disponibil
spectru MS/MS prezis – 20V, pozitiv (adnotat)	LC prezis-MS / MS	nu este disponibil
spectru MS/MS prezis-40V, Pozitiv (adnotat)	LC-MS prezis/MS	nu este disponibil
spectru MS/MS prezis – 10V, negativ (adnotat)	LC prezis-MS / MS	nu este disponibil
spectru MS/MS prezis – 20V, negativ (adnotat)	LC prezis-MS / MS	nu este disponibil
spectru MS/MS prezis-40V, negativ (adnotat)	LC prezis-MS / MS	nu este disponibil
MS / MS Spectrum -, pozitiv	LC-MS / MS	splash10-0002-0190000000-979bdecccd14f99834e7

obiective

natură proteină Organism oameni Acțiune farmacologică

acțiuni

potențiator

funcție generală inhibitor extracelular ligand-închis activitatea canalului ionic funcție specifică componentă a receptorului heteropentameric pentru GABA, neurotransmițătorul inhibitor major din creierul vertebratelor. Funcționează și ca receptor de histamină și mediază răspunsurile celulare la histamină… Numele genei GABRA1 UNIPROT ID P14867 numele Uniprot subunitatea receptorului acidului Gamma-aminobutiric alfa-1 Greutate moleculară 51801.395 Da

Nutt DJ, Stahl SM: căutarea somnului perfect: evoluția continuă a MODULATORILOR receptorilor GABAA ca hipnotice. J Psihofarmacol. 2010 noiembrie; 24 (11): 1601-12. doi: 10.1177 / 0269881109106927. Epub 2009 26 Noiembrie.
Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C: cerințele structurale pentru legarea eszopiclonei și zolpidemului la receptorul acidului gamma-aminobutiric de tip A (GABAA) sunt diferite. J Med Chem. 2008 27 noiembrie;51(22):7243-52. doi: 10.1021 / jm800889m.

natură proteină Organism om Acțiune farmacologică

necunoscut

acțiuni

Agonist

funcție generală inhibitor extracelular legat de ligand activitatea canalului ionic funcție specifică GABA, principalul neurotransmițător inhibitor din creierul vertebratelor, mediază inhibarea neuronală prin legarea la receptorul GABA/benzodiazepină și deschiderea unui canal de clorură integral. Numele genei GABRA2 UNIPROT ID P47869 numele Uniprot subunitatea receptorului acidului Gamma-aminobutiric alfa-2 Greutate moleculară 51325.85 Da

Nutt DJ, Stahl SM: căutarea somnului perfect: evoluția continuă a MODULATORILOR receptorilor GABAA ca hipnotice. J Psihofarmacol. 2010 noiembrie; 24 (11): 1601-12. doi: 10.1177 / 0269881109106927. Epub 2009 26 Noiembrie.
Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C: cerințele structurale pentru legarea eszopiclonei și zolpidemului la receptorul acidului gamma-aminobutiric de tip A (GABAA) sunt diferite. J Med Chem. 2008 27 noiembrie;51(22):7243-52. doi: 10.1021 / jm800889m.

natură grup proteic Organism oameni Acțiune farmacologică

acțiuni

modulator alosteric pozitiv

funcție generală inhibitor extracelular ligand-închis activitatea canalului ionic componenta funcției specifice a receptorului heteropentameric pentru GABA, neurotransmițătorul inhibitor major din creierul vertebratelor. Funcționează și ca receptor de histamină și mediază răspunsurile celulare la histamină…

componente:

Doble A, Cantonul T, Malgouris c, Stutzmann J, Piot O, Bardone M, Pauchet C, Blanchard J: mecanismul de acțiune al zopiclonei. EUR Psihiatrie. 1995; 10 Suppl 3: 117s-28S. doi: 10.1016/0924-9338(96)80093-9.
Wadworth AN, McTavish D: zopiclonă. O revizuire a proprietăților sale farmacologice și a eficacității terapeutice ca hipnotic. Drogurile Îmbătrânesc. 1993 Septembrie-Octombrie; 3 (5):441-59. doi: 10.2165 / 00002512-199303050-00006.
Dixon CL, Harrison nl, Lynch JW, Keramidas a: Zolpidem și eszopiclonă prim alfa 1beta2gamma2 GABAA receptori pentru o durată mai lungă de activitate. Br J Pharmacol. 2015 iulie; 172 (14):3522-36. doi: 10.1111 / bph.13142. Epub 2015 Mai 11.
card de raport compus ChEMBL

natură proteină Organism om Acțiune farmacologică

necunoscut

acțiuni

Agonist

funcție generală inhibitor extracelular legat de ligand activitatea canalului ionic funcție specifică GABA, principalul neurotransmițător inhibitor din creierul vertebratelor, mediază inhibarea neuronală prin legarea la receptorul GABA/benzodiazepină și deschiderea unui canal de clorură integral. Numele genei GABRA3 UNIPROT ID P34903 numele Uniprot subunitatea receptorului acidului Gamma-aminobutiric alfa-3 Greutate moleculară 55164.055 Da

Nutt DJ, Stahl SM: căutarea somnului perfect: evoluția continuă a MODULATORILOR receptorilor GABAA ca hipnotice. J Psihofarmacol. 2010 noiembrie; 24 (11): 1601-12. doi: 10.1177 / 0269881109106927. Epub 2009 26 Noiembrie.
Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C: cerințele structurale pentru legarea eszopiclonei și zolpidemului la receptorul acidului gamma-aminobutiric de tip A (GABAA) sunt diferite. J Med Chem. 2008 27 noiembrie;51(22):7243-52. doi: 10.1021 / jm800889m.

natură proteină Organism oameni Acțiune farmacologică

necunoscut

acțiuni

Agonist

funcție generală activitatea transportorului funcția specifică GABA, neurotransmițătorul inhibitor major din creierul vertebratelor, mediază inhibarea neuronală prin legarea la receptorul GABA/benzodiazepină și deschiderea unui canal de clorură integral. Numele genei GABRA5 UNIPROT ID P31644 numele Uniprot subunitatea receptorului acidului Gamma-aminobutiric alfa-5 Greutate moleculară 52145.645 Da

Nutt DJ, Stahl SM: căutarea somnului perfect: evoluția continuă a MODULATORILOR receptorilor GABAA ca hipnotice. J Psihofarmacol. 2010 noiembrie; 24 (11): 1601-12. doi: 10.1177 / 0269881109106927. Epub 2009 26 Noiembrie.
Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C: cerințele structurale pentru legarea eszopiclonei și zolpidemului la receptorul acidului gamma-aminobutiric de tip A (GABAA) sunt diferite. J Med Chem. 2008 27 noiembrie;51 (22):7243-52. doi: 10.1021/jm800889m.

enzime

natură proteină Organism oameni Acțiune farmacologică

necunoscut

acțiuni

substrat

funcție generală vitamina D3 activitate 25-hidroxilază funcție specifică citocromii P450 sunt un grup de monooxigenaze heme-tiolate. În microzomii hepatici, această enzimă este implicată într-o cale de transport a electronilor dependentă de NADPH. Se efectuează o varietate de oxidare reacționează… Nume genă CYP3A4 UNIPROT ID P08684 nume Uniprot citocromul P450 3A4 greutate moleculară 57342.67 Da

Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: substraturi, inductori, inhibitori și Relații structură-activitate ale citocromului uman P450 2C9 și implicații în dezvoltarea medicamentelor. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Septembrie 1.
Lalovic B, Phillips B, Risler LL, Howald W, Shen DD: contribuția cantitativă a CYP2D6 și CYP3A la metabolizarea oxicodonei în ficatul uman și microzomii intestinali. Droguri Metab Dispos. 2004 aprilie; 32 (4):447-54.
Carlson JN, Haskew R, Wacker J, Maisonneuve IM, Glick SD, Jerussi TP: Efectele Sedative și anxiolitice ale enantiomerilor și metabolitului zopiclonei. Eur J Pharmacol. 2001 Mar;415 (2-3):181-9. doi: 10.1016/s0014-2999(01)00851-2.
Becquemont l, Mouajjah s, Escaffre O, Beaune P, Funck-Brentano C, Jaillon P: citocromul P-450 3A4 și 2C8 sunt implicați în metabolizarea zopiclonei. Droguri Metab Dispos. 1999 Septembrie; 27 (9):1068-73.
eticheta ESZOPICLONE FDA

natură Organism proteic om Acțiune farmacologică

necunoscut

acțiuni

substrat

funcție generală activitate Steroid hidroxilază funcție specifică citocromii P450 sunt un grup de monooxigenaze heme-tiolate. În microzomii hepatici, această enzimă este implicată într-o cale de transport a electronilor dependentă de NADPH. Oxidează o varietate de structuri ne… Numele genei CYP2C8 UNIPROT ID P10632 numele Uniprot citocromul P450 2C8 greutate moleculară 55824.275 Da

Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: substraturi, inductori, inhibitori și Relații structură-activitate ale citocromului uman P450 2C9 și implicații în dezvoltarea medicamentelor. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Septembrie 1.
Lalovic B, Phillips B, Risler LL, Howald W, Shen DD: contribuția cantitativă a CYP2D6 și CYP3A la metabolizarea oxicodonei în ficatul uman și microzomii intestinali. Droguri Metab Dispos. 2004 aprilie; 32 (4):447-54.
Becquemont L, Mouajjah S, Escaffre O, Beaune P, Funck-Brentano C, Jaillon P: Citocromul P-450 3A4 și 2C8 sunt implicați în metabolizarea zopiclonei. Droguri Metab Dispos. 1999 Septembrie; 27 (9):1068-73.

îmbunătățirea rezultatelor pacientului

construiți instrumente eficiente de asistență decizională cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiune medicament-medicament din industrie.

Aflați mai multe

medicament creat pe 13 iunie 2005 07: 24 / actualizat pe 06 februarie 2021 01: 56

Eszopiclona