Eszopiclone

Identifikace

Jméno Eszopiclone Přistoupení Číslo DB00402 Popis

Eszopiclone, výrobce nebo držitel rozhodnutí o Sepracor pod značkou-jméno Lunesta, je nonbenzodiazepine hypnotikum užívané k léčbě nespavosti. Je to aktivní stereoizomer zopiklonu, patřící do třídy léčiv známých jako cyklopyrrolony.1,12 Cyklopyrrolonové léky vykazují vysokou účinnost a nízkou toxicitu9, což nabízí bezpečnější alternativu k jiným lékům používaným při nespavosti.

jedním z hlavních přínosů přípravku eszopiclon je to, že je schválen FDA pro dlouhodobou léčbu nespavosti. To ji odlišuje od mnoha jiných hypnotických sedativ, které jsou obecně schváleny pouze pro úlevu od krátkodobé (6-8 týdnů), nespavost. Eszopiclone byl původně schválen FDA v 2004.10

Typ Malé Molekuly Skupin Schválen, Hodnocené Konstrukce

3D

ke Stažení

Podobné Struktury

Struktura pro Eszopiclone (DB00402)

×

Blízko

Průměrná Hmotnost: 388.808
Monoisotopická: 388.105066147 Chemický Vzorec C17H17ClN6O3 Synonyma Vnější IDs

• GSK-1755165

Farmakologie

Označení

Eszopiclone je indikován pro léčbu nespavosti.10

Související Podmínky

• Nespavost

Kontraindikace & Blackbox Varování

Farmakodynamika

Eszopiclone rychle navozuje spánek a snížení spánkové latence. Pomáhá také při udržování spánku a zabraňuje častým probuzením.3,4,10 tento lék vykazuje antikonvulzivní a svalové relaxační vlastnosti u zvířat, ale používá se u lidí pro své sedativní účinky.9

Eszopiklon je látka tlumící centrální nervový systém s různými účinky. Patří mezi ně změny v bdělosti a motorické koordinaci a riziko poškození následujícího rána, které se zvyšuje s podaným množstvím eszopiklonu. Buďte opatrní a nedoporučujte řídit motorové vozidlo nebo činnosti, které vyžadují plnou duševní bdělost příští ráno.10 komplexní spánkové chování může vyplynout z použití eszopiklonu. Eszopiklon by měl být v těchto případech vysazen.15 při podávání eszopiklonu se vyvarujte užívání alkoholu a jiných látek Tlumících CNS. Radí pacientům, aby přeskočit eszopiclone dávku, pokud byl alkohol konzumován před spaním nebo během večera. Použijte co nejmenší dávku eszopiklonu, zejména u starších pacientů, u kterých se mohou vyskytnout přehnané účinky léků. Ačkoli potenciál závislosti a zneužívání s eszopiklonem je nižší než u jiných hypnotik, tento lék byl zneužíván a je známo, že způsobuje závislost.14

Mechanismus účinku

přesný mechanismus účinku eszopiclone je neznámá v tuto chvíli ale je, že dochází prostřednictvím vazby s GABA receptor komplexy na vazebná místa se nachází v blízkosti benzodiazepinové receptory, možná vysvětluje jeho hypnotické a sedativní účinky.3,10 má zvláštní afinitu ke GABA-A (nebo GABAA) receptor, podjednotky 1, 3 a 5.5,6,7 Eszopiclone zvyšuje GABA-kanál proudy výrazně.5 GABA-a kanály jsou hlavní inhibiční kanály, které způsobují depresi CNS, když jsou jejich receptory aktivovány.8

Absorpce

Eszopiclone je rychle absorbován a maximální koncentrace je dosaženo během 1 hodiny po perorálním podání.3,10 průměrná AUC po 3 mg dávka eszopiclone bylo 278 ng/mL × h.1 spotřebu vysokým obsahem tuku bylo prokázáno, že pomalé absorpce. Ustálených koncentrací eszopiklonu je dosaženo během 24-48 hodin.4

distribuční objem

distribuční objem eszopiklonu se odhaduje na 89.911

Proteiny

Tento lék je 52-59% vázán na plazmatické proteiny.10

Metabolismus

Po perorálním podání, eszopiclone je extenzivně biotransformován a hlavní metabolity jsou S-desmethylzopiclone a zopiclon-N-oxid, které jsou z velké části neaktivní.2. Enzymy podílející se na metabolismu eszopiclone jsou CYP3A (primárním metabolismem enzymu), CYP2C8, a CYP2E1.2The N-oxid derivát ukazuje slabé farmakologické účinky u zvířat. N-desmethyl metabolit je farmakologicky aktivní.10

Vznášet se nad produkty níže zobrazíte reakce partnerů

• Eszopiclone
  • Zopiclon-N-oxid

  • N-desmethylzopiclone

  • Oxid uhličitý

Cestou eliminace

Pouze o 10% z eszopiclone dávka je nalezený vylučován v moči ve formě mateřské látky.3,10 až 75% perorálně podané dávky racemického zopiklonu, jak se zjistilo, že se vylučuje močí ve formě metabolitů. Eszopiklon, S-izomer racemického zopiklonu, by pravděpodobně vykazoval stejný vzor vylučování.10

poločas

poločas je 6,1 hodiny u zdravých pacientů, ale je prodloužen u různých pacientů, včetně pacientů s poruchou funkce jater, starších pacientů, kromě pacientů užívajících léky inhibující enzym CYP3A.1,10

Clearance

průměrná clearance eszopiklonu u mladých zdravých dobrovolníků byla v jedné farmakokinetické studii 184 mL/min.1

Nežádoucí Účinky

Toxicity

orální LD50 eszopiclone u potkanů je 980 mg/kg 3200 mg/kg u králíků.13 příznaky předávkování mohou zahrnovat změny duševního stavu a somnolenci, což prokazuje obecné zveličování farmakologických účinků léku. V případě podezření na předávkování proveďte výplach žaludku a nabídněte podpůrnou léčbu, včetně intravenózních tekutin podle potřeby. Flumazenil může být použit. Kromě symptomů pacienta je třeba pečlivě sledovat vitální funkce. Měly by být použity vhodné lékařské intervence. Je třeba zvážit možnost předávkování více Léky. Ujistěte se, že kontaktujete místní toxikologické centrum pro nejaktuálnější léčbu předávkování hypnotickými léky.10

Postižené organismy

• Člověka a jiných savců,

Dráhy Není k Dispozici Farmakogenomické Účinky/nežádoucí Účinky

Není k Dispozici

Interakce

lékové Interakce

• Schváleno
• Veterinář schválený
• Nutraceutical
• Nedovolené
• Stažen
• Hodnocených
• Experimentální
• Všechny Léky

Lék	Interakce
Integrovat lék-lék interakce ve vašem softwaru
Abakavir	Eszopiclone může snížit míra vylučování léčiva, která by mohla mít za následek vyšší hladinu.
Abametapir	sérová koncentrace Eszopiklonu může být zvýšena, pokud je kombinován s Abametapirem.
Abatacept	metabolismus Eszopiklonu může být zvýšen v kombinaci s Abataceptem.
abirateron	metabolismus Eszopiklonu může být snížen v kombinaci s Abirateronem.
Acalabrutinib	metabolismus Eszopiklonu může být snížen v kombinaci s Akalabrutinibem.
akarbóza	akarbóza může snížit rychlost vylučování Eszopiklonu, což by mohlo vést k vyšší sérové hladině.
aceklofenak	aceklofenak může snížit rychlost vylučování Eszopiklonu, což by mohlo vést k vyšší sérové hladině.
Acemetacin	Acemetacin může snížit rychlost vylučování Eszopiklonu, což by mohlo vést k vyšší sérové hladině.
acetaminofen	sérová koncentrace Eszopiklonu může být snížena, pokud je kombinován s acetaminofenem.
acetazolamid	riziko nebo závažnost deprese CNS může být zvýšena, pokud je acetazolamid kombinován s Eszopiklonem.

Zlepšit výsledky u pacientů

Vytvořit účinné nástroje pro podporu rozhodování v průmyslu nejvíce komplexní lékové interakce checker.

více informací

interakce s potravinami

• vyvarujte se alkoholu.
• Neužívejte s jídlem s vysokým obsahem tuku nebo bezprostředně po něm. To snižuje absorpci eszopiklonu.

Produkty

Obrázky Produktu, Mezinárodní/Ostatní Značky Dorplen (LKM) / Esleep (Opsonin) / Eszop (Slezsko) / Fulnite (Slunce) / Inductal (Roemmers) / Isoklon (Tecnoquimicas) / Nirvan (Savale) / Noptic (Andromaco) / Plessir (Medipharm) / Sanilent (Sanitas) / Sleepil (Aristopharma) / Sono (Acme) / Valnoc (Drugtech) / Wen Fei (Tasly) / Zopilone (Incepta) / Zopinon (Chile) Značka Předpis Produkty

Jméno	Dávkování	Síla	Trasy	Etiketovací	Marketing	Marketing	Region	Obrázek
Lunesta	Tablet, potažené	1 mg/1	Ústní	Lake Erie Lékařské DBA Kvalitní Produkty Péče LLC	2011-07-18	2014-06-01	NÁS
Lunesta	Tablet, potažené	2 mg/1	Ústní	S Léky Řešení	2005-04-04	nepoužije se	NÁS
Lunesta	Potahovaná tableta	2 mg / 1	perorální	Sunovion Pharmaceuticals Inc.	2005-04-04	nepoužije se	NÁS
Lunesta	Tablet, potahované	1 mg/1	Ústní	Lékaři Celkem Jedno, Inc.	2006-09-29	nepoužije se	NÁS
Lunesta	Tablet, potahované	3 mg/1	Ústní	Lékaři Celkem Jedno, Inc.	2005-08-24	nepoužije se	NÁS
Lunesta	Tablet	2 mg	Ústní	Sunovion	2020-10-20	nepoužije se	Kanada
Lunesta	Tablet, potahované	3 mg/1	Ústní	St. Mary Medical Park Lékárna	2005-04-04	2012-10-31	NÁS
Lunesta	Tablet, potahované	2 mg/1	Ústní	Výdej Solutions, Inc.	2005-04-04	nepoužije se	NÁS
Lunesta	Tablet, potahované	3 mg/1	Ústní	jednodávkové Služby	2005-04-04	2017-12-31	NÁS
Lunesta	Tablet, potahované	3 mg/1	Ústní	Jako Léky Řešení	2005-04-04	2016-10-31	NÁS

Generic Předpis Produkty

Jméno	Dávkování	Síla	Trasy	Etiketovací	Marketing	Marketing	Region	Obrázek
Eszopiclone	Tablet, potahované	3 mg/1	Ústní	Sv. Mary ‚ s Medical Park Lékárna	2019-10-15	nepoužije se	NÁS
Eszopiclone	Tablet, film coated	2 mg/1	Ústní	bryant ranč prepack	2016-09-15	Nepoužije se	NÁS
Eszopiclone	Tablet, film coated	1 mg/1	Ústní	Lupin Pharmaceuticals, Inc.	2014-04-15	nepoužije se	NÁS
Eszopiclone	Tablet, film coated	1 mg/1	Ústní	OrchidPharma Inc	2014-09-25	Nepoužije se	NÁS
Eszopiclone	Tablet, film coated	1 mg/1	Ústní	Avera McKennan Nemocnice	2016-01-06	2017-05-24	NÁS
Eszopiclone	Tablet, film coated	2 mg/1	Ústní	Teva Pharmaceuticals USA, Inc.	2014-04-14	nepoužije se	NÁS
Eszopiclone	Tablet, film coated	3 mg/1	Ústní	Jako Léky Řešení	2014-04-15	2016-02-29	NÁS
Eszopiclone	Tablet, film coated	1 mg/1	Ústní	Jako Léky Řešení	2014-04-14	2018-04-30	NÁS
Eszopiclone	Tablet	1 mg/1	Ústní	West-Ward Pharmaceuticals Corp.	2014-04-15	2020-08-23	US
Eszopiclone	Tablet, film coated	2 mg/1	Oral	Aurobindo Pharma Limited	2016-09-15	Not applicable	US

Categories

ATC Codes N05CF04 — Eszopiclone

• N05CF — Benzodiazepine related drugs
• N05C — HYPNOTICS AND SEDATIVES
• N05 — PSYCHOLEPTICS
• N — NERVOUS SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Popis Tato sloučenina patří do třídy organických sloučenin známých jako cyklopyrrolony. Jedná se o sloučeniny patřící do rodiny chemikálií na bázi pyridinu-2-ylpyrrolu. Pyrrol je obvykle fúzován s benzenem, pyrimidinem nebo dithiinem. Kingdom Organic compounds Super Class Organoheterocyclic compounds Class Pyrrolopyrazines Sub Class Cyclopyrrolones Direct Parent Cyclopyrrolones Alternative Parents Piperazine carboxylic acids / 2-heteroaryl carboxamides / N-methylpiperazines / Pyridines and derivatives / Pyrazines / Aryl chlorides / Imidolactams / Tertiary carboxylic acid amides / Carbamate esters / Heteroaromatic compounds / Trialkylamines / Organic carbonic acids and derivatives / Lactams / Azacyclic compounds / Carbonyl compounds / Hydrocarbon derivatives / Organic oxides / Organochlorides / Organopnictogen compounds

show 9 more Substituents 1,4-diazinane / 2-heteroaryl carboxamide / Amine / Amino acid or derivatives / Aromatic heteropolycyclic compound / Aryl chloride / Aryl halide / Azacycle / Carbamic acid ester / Carbonic acid derivative / Carbonyl group / Carboxamide group / Carboxylic acid derivative / Cyclopyrrolone / Heteroaromatic compound / Hydrocarbon derivative / Imidolactam / Lactam / N-alkylpiperazine / N-methylpiperazine / Organic nitrogen compound / Organic oxide / Organic oxygen compound / Organochloride / Organohalogen compound / Organonitrogen compound / Organooxygen compound / Organopnictogen compound / Piperazine / Piperazine-1-carboxylic acid / Pyrazine / Pyridine / Tertiary aliphatic amine / Tertiary amine / Tertiary carboxylic acid amide

show 25 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors zopiclone (CHEBI:53760)

Chemical Identifiers

UNII UZX80K71OE CAS number 138729-47-2 InChI Key GBBSUAFBMRNDJC-INIZCTEOSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Synthesis Reference

Marioara MENDELOVICI, Anita LIBERMAN, Alex MAINFELD, Nina FINKELSTEIN, „METHODS FOR PREPARING ESZOPICLONE CRYSTALLINE FORM A, SUBSTANTIALLY PURE ESZOPICLONE AND OPTICALLY ENRICHED ESZOPICLONE.“ U.S. Patent US20070270590, issued November 22, 2007.

US20070270590 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0014546 PubChem Compound 969472 PubChem Substance 46505809 ChemSpider 839530 BindingDB 26265 RxNav 461016 ChEBI 53760 ChEMBL CHEMBL1522 ZINC ZINC000019632834 Therapeutic Targets Database DAP000933 PharmGKB PA162630444 RxList RxList Drug Page Wikipedia Eszopiclone AHFS Codes

• 28:24.92 — Ostatní Anxiolytika, Sedativa a Hypnotika

Klinické Studie

Klinických Studiích

Pharmacoeconomics

Manufacturers

Packagers

Lékových Forem

Ceny

Patenty

Patent Číslo	Dětské Rozšíření	Schváleno	Vyprší (odhad)	Region
US6444673	Ne	2002-09-03	2014-02-14	NÁS
US6319926	Ne	2001-11-20	2012-01-16	NÁS

Vlastnosti

Státní Solidní Experimentální Vlastnosti Předpověděl Vlastnosti

Předpověděl ADMET Vlastnosti

Spectra

Hmotnostní Spektrometr (NIST) Není k Dispozici Spectra

×

Zlepšit výsledky u pacientů

Vytvořit účinné nástroje pro podporu rozhodování v průmyslu nejvíce komplexní lékové interakce checker.

Dozvědět se více

Lék vytvořený na červen 13, 2005 07:24 / Aktualizováno únor 06, 2021 01:56