Estsopikloni

tunnistetiedot

nimi Estsopikloni Liittymisnumero DB00402 kuvaus

Estsopikloni, jota sepracor markkinoi tuotenimellä Lunesta, on ei-bentsodiatsepiininen hypnoottinen lääke, jota käytetään unettomuuden hoitoon. Se on tsopiklonin aktiivinen stereoisomeeri, joka kuuluu syklopyrroloneiksi kutsuttujen lääkkeiden luokkaan.1,12 Syklopyrroloni lääkkeet osoittavat korkea teho ja alhainen myrkyllisyys9, joka tarjoaa turvallisemman vaihtoehdon muita lääkkeitä käytetään unettomuus.

yksi estsopiklonin merkittävä hyöty on se, että FDA on hyväksynyt sen unettomuuden pitkäaikaishoitoon. Tämä erottaa sen monista muista hypnoottisista sedatiiveista, jotka yleensä hyväksytään vain lyhytaikaisen (6-8 viikkoa) unettomuuden lievittämiseen. FDA hyväksyi estsopiklonin alun perin vuonna 2004. 10

tyypin Pienmolekyyliryhmät hyväksytty, Tutkimusrakenne

3D

Download

vastaavat rakenteet

Estsopiklonin rakenne (DB00402))

×

Sulje

paino keskimäärin: 388,808
Monoisotooppinen: 388.105066147 kemiallinen kaava C17H17ClN6O3 Synonyymit ulkoiset tunnukset

• GSK-1755165

farmakologia

käyttöaihe

eszopikloni on tarkoitettu unettomuuden hoitoon.10

niihin liittyvät olosuhteet

• unettomuus

vasta-aiheet &Blackbox-Varoitukset

farmakodynamiikka

Estsopikloni saa nopeasti unen aikaiseksi ja vähentää unen viivästymistä. Se auttaa myös unen ylläpitämisessä ja ehkäisee toistuvia heräämisiä.3,4,10 tämä lääke on osoittanut antikonvulsantti-ja lihasrelaksanttiominaisuuksia eläimillä, mutta sitä käytetään ihmisillä sen rauhoittavien vaikutusten vuoksi.

Estsopikloni on keskushermostoa lamaava aine, jolla on erilaisia vaikutuksia. Näitä ovat vireystilan ja motorisen koordinaation muutokset sekä seuraavana aamuna tapahtuvan vajaatoiminnan riski, joka kasvaa annettaessa essopiklonia. Noudata varovaisuutta ja neuvo olemaan ajamatta moottoriajoneuvoa tai toimia, jotka vaativat täyttä henkistä valppautta seuraavana aamuna.10 monimutkainen nukkua käyttäytymistä voi johtua eszopiklonin käyttö. Näissä tapauksissa estsopiklonin käyttö tulee lopettaa.15 vältä alkoholin ja muiden keskushermostoa lamaavien aineiden käyttöä, kun estsopiklonia annetaan. Neuvo potilaita jättämään eszopikloniannoksen väliin, jos alkoholia on nautittu ennen nukkumaanmenoa tai illan aikana. Käytä mahdollisimman pienintä estsopikloniannosta, erityisesti iäkkäillä potilailla, joilla saattaa esiintyä lääkkeiden liioiteltuja vaikutuksia. Vaikka riippuvuuden ja väärinkäytön mahdollisuus eszopiklonin kanssa on pienempi kuin muiden hypnoottisten lääkkeiden kanssa, tätä lääkettä on käytetty väärin ja sen tiedetään aiheuttavan riippuvuutta.14

vaikutusmekanismi

estsopiklonin tarkkaa vaikutusmekanismia ei tällä hetkellä tunneta, mutta sen arvellaan tapahtuvan sitoutumalla GABA-reseptorikomplekseihin bentsodiatsepiinireseptorien lähellä sijaitsevissa sitoutumiskohdissa, mikä mahdollisesti selittää estsopiklonin hypnoottiset ja sedatiiviset vaikutukset.3,10 sillä on erityinen affiniteetti GABA-A (tai GABAA)-reseptorin alayksiköihin 1, 3 ja 5.5,6,7 Eszopikloni lisää GABA-a-kanavan virtauksia merkittävästi.5 GABA-A-kanavat ovat merkittäviä inhibitorisia kanavia, jotka aiheuttavat keskushermoston lamaantumista, kun niiden reseptorit aktivoituvat.8

imeytyminen

Estsopikloni imeytyy nopeasti ja huippupitoisuus saavutetaan noin 1 tunnin kuluessa oraalisesta annostelusta.3, 10 keskimääräinen AUC-arvo 3 mg: n estsopikloniannoksen jälkeen oli 278 ng/mL × h.1 runsasrasvaisen lääkkeen nauttimisen on osoitettu hidastavan imeytymistä. Vakaan tilan estsopiklonipitoisuudet saavutetaan 24-48 tunnissa.4

jakautumistilavuus

estsopiklonin jakautumistilavuuden arvioidaan olevan 89.9l11

proteiineihin sitoutuminen

tämä lääke sitoutuu 52-59%: sti plasman proteiineihin.10

metabolia

suun kautta annetun estsopiklonin biotransformaatio on suuri ja päämetaboliitit ovat S-desmetyylitsopikloni ja tsopikloni-N-oksidi, jotka ovat suurelta osin inaktiivisia.2. Estsopiklonin metaboliaan osallistuvat entsyymit ovat CYP3A (päämetaboloiva entsyymi), CYP2C8 ja CYP2E1.2.n-oksidijohdannaisella on heikko farmakologinen vaikutus eläimillä. N-desmetyylimetaboliitti on farmakologisesti aktiivinen.10

Leijuta alla olevien tuotteiden yllä nähdäksesi reaktiokumppanit

• Estsopikloni
  • Tsopikloni-N-oksidi

  • N-desmetyylitsopikloni

  • hiilidioksidi

eliminaatioreitti

vain noin 10% estsopikloniannoksesta erittyy lähtöaineena virtsaan.3, 10 jopa 75% suun kautta annetusta raseemisesta tsopikloniannoksesta erittyy virtsaan metaboliitteina. Estsopiklonilla, raseemisen tsopiklonin S-isomeerillä, olisi todennäköisesti sama erittymistapa.10

puoliintumisaika

puoliintumisaika on 6, 1 tuntia terveillä potilailla, mutta se on pidentynyt eri potilailla, mukaan lukien maksan vajaatoimintaa sairastavat, iäkkäät potilaat, CYP3A-entsyymiä estävien lääkkeiden lisäksi.1, 10

puhdistuma

estsopiklonin keskimääräinen puhdistuma nuorilla, terveillä vapaaehtoisilla oli 184 mL/min yhdessä farmakokineettisessä tutkimuksessa.1

haittavaikutukset

toksisuus

suun kautta annetun estsopiklonin LD50 rotilla on 980 mg/kg ja kaniineilla 3200 mg/kg.Yliannostuksen oireisiin voi kuulua psyykkisen tilan muutoksia ja uneliaisuutta, mikä osoittaa lääkkeen farmakologisten vaikutusten yleistä liioittelua. Jos yliannostusta epäillään, tehdään mahahuuhtelu ja annetaan elintoimintoja tukevaa hoitoa, mukaan lukien tarvittaessa suonensisäinen nesteytys. Flumatseniilia voidaan käyttää. Potilaan oireiden lisäksi elintoimintoja on seurattava tarkoin. On käytettävä asianmukaisia lääketieteellisiä toimenpiteitä. Useiden lääkkeiden yliannostuksen mahdollisuus on otettava huomioon. Varmista, että otat yhteyttä paikalliseen Myrkytystietokeskukseen hypnoottisen huumeiden yliannostuksen ajantasaisimman hallinnan saamiseksi.10

sairastuneet organismit

• ihmiset ja muut nisäkkäät

reitit ei saatavilla Farmakogenomiset vaikutukset/haittavaikutukset

ei saatavilla

yhteisvaikutukset

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

• hyväksytty
• hyväksytty
• Nutraceutical
• laiton
• peruutettu
• tutkimus
• kokeellinen
• kaikki huumeet

lääke	yhteisvaikutukset
integroi huumeiden ja huumeiden yhteisvaikutukset ohjelmistoosi
abakaviiri	Estsopikloni saattaa hidastaa abakaviirin erittymisnopeutta, mikä voi johtaa suurempiin pitoisuuksiin seerumissa.
Abametapiiri	estsopiklonin pitoisuus seerumissa voi suurentua, kun sitä käytetään yhdessä Abametapiirin kanssa.
Abatasepti	Estsopiklonin metabolia voi lisääntyä, kun sitä käytetään yhdessä Abataseptin kanssa.
Abirateroni	Estsopiklonin metabolia voi hidastua, jos sitä käytetään yhdessä Abirateronin kanssa.
Akalabrutinibi	Estsopiklonin metabolia voi hidastua, kun sitä käytetään yhdessä Akalabrutinibin kanssa.
Akarboosi	Akarboosi saattaa vähentää Estsopiklonin erittymisnopeutta, mikä voi johtaa suurempiin pitoisuuksiin seerumissa.
Aseklofenaakki	Aseklofenaakki saattaa vähentää Estsopiklonin erittymisnopeutta, mikä voi johtaa suurempiin pitoisuuksiin seerumissa.
Asemetasiini	Asemetasiini saattaa vähentää Estsopiklonin erittymisnopeutta, mikä voi johtaa suurempaan seerumipitoisuuteen.
Parasetamoli	estsopiklonin pitoisuus seerumissa voi pienentyä, kun sitä käytetään yhdessä parasetamolin kanssa.
asetatsolamidi	keskushermoston laman riski tai vaikeusaste voi suurentua, jos Asetatsolamidia käytetään yhdessä Estsopiklonin kanssa.

parantaa potilaiden hoitotuloksia

Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutustarkistimella.

Lue lisää

yhteisvaikutukset ruoan kanssa

• vältä alkoholia.
• älä ota rasvaisen aterian yhteydessä tai heti sen jälkeen. Tämä vähentää estsopiklonin imeytymistä.

tuotteet

tuotekuvat International/Other Brands Dorplen (lkm) / Esleep (Opsonin) / Eszop (Sleesia) / Fulnite (Sun) / Induktal (Roemmers) / Isoklon (Tecnoquimicas) / Nirvan (Saval) / Noptic (Andromaco) / Plessir (Medipharm) / sanilent (Sanitas) / sleepil (aristopharma) / sono (acme) / valnoc (drugtech) / wen Fei (tasly) / zopilone (Incepta) / Zopinon (Chile) Tuotenimi reseptilääkkeet

nimi	annostus	vahvuus	reitti	Labeller	markkinoinnin aloitus	markkinoinnin loppu	alue	Kuva
Lunesta	tabletti, päällystetty	1 mg / 1	suun kautta	Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC	2011-07-18	2014-06-01	Yhdysvallat
Lunesta	tabletti, päällystetty	2 mg/1	suun kautta	A S Lääkeliuokset	2005-04-04	ei sovelleta	US
Lunesta	tabletti, päällystetty	2 mg/1	suun kautta	Sunovion Pharmaceuticals Inc.	2005-04-04	ei sovelleta	US
Lunesta	tabletti, päällystetty	1 mg/1	suun kautta	lääkärit Total Care, Inc.	2006-09-29	ei sovelleta	US
Lunesta	tabletti, päällystetty	3 mg/1	suun kautta	lääkärit Total Care, Inc.	2005-08-24	ei sovelleta	US
Lunesta	tabletti	2 mg	suun kautta	Sunovion	2020-10-20	ei sovelleta	Kanada
Lunesta	tabletti, päällystetty	3 mg / 1	suun kautta	St. Marys Medical Parkin Apteekki	2005-04-04	2012-10-31	Yhdysvallat
Lunesta	tabletti, päällystetty	2 mg/1	suun kautta	Annosteluliuokset, Inc.	2005-04-04	ei sovelleta	US
Lunesta	tabletti, päällystetty	3 mg / 1	suun kautta	Yksikköannostuspalvelut	2005-04-04	2017-12-31	Yhdysvallat
Lunesta	tabletti, päällystetty	3 mg / 1	suun kautta	A-S Lääkeliuokset	2005-04-04	2016-10-31	Yhdysvallat

geneeriset reseptilääkkeet

nimi	annostus	vahvuus	reitti	Labeller	markkinoinnin aloitus	markkinoinnin loppu	alue	Kuva
Estsopikloni	Tabletti, kalvopäällysteinen	3 mg / 1	suun kautta	St. Mary ’ s Medical Parkin Apteekki	2019-10-15	ei sovelleta	US
Estsopikloni	Tabletti, kalvopäällysteinen	2 mg/1	suun kautta	bryant ranch prepack	2016-09-15	ei sovelleta	US
Estsopikloni	Tabletti, kalvopäällysteinen	1 mg/1	suun kautta	Lupin Pharmaceuticals, Inc.	2014-04-15	ei sovelleta	US
Eszopikloni	Tabletti, kalvopäällysteinen	1 mg / 1	Oral	OrchidPharma Inc	2014-09-25	ei sovelleta	US
Eszopikloni	Tabletti, kalvopäällysteinen	1 mg / 1	suun kautta	Avera McKennan Hospital	2016-01-06	2017-05-24	Yhdysvallat
Estsopikloni	Tabletti, kalvopäällysteinen	2 mg/1	suun kautta	Teva Pharmaceuticals USA, Inc.	2014-04-14	ei sovelleta	US
Estsopikloni	Tabletti, kalvopäällysteinen	3 mg/1	suun kautta	A-S Lääkeliuokset	2014-04-15	2016-02-29	Yhdysvallat
Estsopikloni	Tabletti, kalvopäällysteinen	1 mg / 1	suun kautta	A-S Lääkeliuokset	2014-04-14	2018-04-30	Yhdysvallat
Estsopikloni	tabletti	1 mg / 1	suun kautta	West-Ward Pharmaceuticals Corp.	2014-04-15	2020-08-23	US
Eszopiclone	Tablet, film coated	2 mg/1	Oral	Aurobindo Pharma Limited	2016-09-15	Not applicable	US

Categories

ATC Codes N05CF04 — Eszopiclone

• N05CF — Benzodiazepine related drugs
• N05C — HYPNOTICS AND SEDATIVES
• N05 — PSYCHOLEPTICS
• N — NERVOUS SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu syklopyrroloneiksi kutsuttujen orgaanisten yhdisteiden luokkaan. Nämä ovat yhdisteitä, jotka kuuluvat pyridin-2-yylipyrrolipohjaisten kemikaalien perheeseen. Pyrroli fuusioidaan yleensä bentseeniksi, pyrimidiiniksi tai ditiiniksi. Kingdom Organic compounds Super Class Organoheterocyclic compounds Class Pyrrolopyrazines Sub Class Cyclopyrrolones Direct Parent Cyclopyrrolones Alternative Parents Piperazine carboxylic acids / 2-heteroaryl carboxamides / N-methylpiperazines / Pyridines and derivatives / Pyrazines / Aryl chlorides / Imidolactams / Tertiary carboxylic acid amides / Carbamate esters / Heteroaromatic compounds / Trialkylamines / Organic carbonic acids and derivatives / Lactams / Azacyclic compounds / Carbonyl compounds / Hydrocarbon derivatives / Organic oxides / Organochlorides / Organopnictogen compounds

show 9 more Substituents 1,4-diazinane / 2-heteroaryl carboxamide / Amine / Amino acid or derivatives / Aromatic heteropolycyclic compound / Aryl chloride / Aryl halide / Azacycle / Carbamic acid ester / Carbonic acid derivative / Carbonyl group / Carboxamide group / Carboxylic acid derivative / Cyclopyrrolone / Heteroaromatic compound / Hydrocarbon derivative / Imidolactam / Lactam / N-alkylpiperazine / N-methylpiperazine / Organic nitrogen compound / Organic oxide / Organic oxygen compound / Organochloride / Organohalogen compound / Organonitrogen compound / Organooxygen compound / Organopnictogen compound / Piperazine / Piperazine-1-carboxylic acid / Pyrazine / Pyridine / Tertiary aliphatic amine / Tertiary amine / Tertiary carboxylic acid amide

show 25 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors zopiclone (CHEBI:53760)

Chemical Identifiers

UNII UZX80K71OE CAS number 138729-47-2 InChI Key GBBSUAFBMRNDJC-INIZCTEOSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Synthesis Reference

Marioara MENDELOVICI, Anita LIBERMAN, Alex MAINFELD, Nina FINKELSTEIN, ”METHODS FOR PREPARING ESZOPICLONE CRYSTALLINE FORM A, SUBSTANTIALLY PURE ESZOPICLONE AND OPTICALLY ENRICHED ESZOPICLONE.” U.S. Patent US20070270590, issued November 22, 2007.

US20070270590 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0014546 PubChem Compound 969472 PubChem Substance 46505809 ChemSpider 839530 BindingDB 26265 RxNav 461016 ChEBI 53760 ChEMBL CHEMBL1522 ZINC ZINC000019632834 Therapeutic Targets Database DAP000933 PharmGKB PA162630444 RxList RxList Drug Page Wikipedia Eszopiclone AHFS Codes

• 28:24.92-sekalaiset anksiolyytit sedatiivit ja unilääkkeet

kliiniset tutkimukset

kliiniset tutkimukset

Pharmacoeconomics

Manufacturers

Packagers

annosmuodot

hinnat

patentit

patentin numero	Pediatric Extension	Approved	Expires (estimated)	Region
US6444673	Ei	2002-09-03	2014-02-14	Yhdysvallat
US6319926	Ei	2001-11-20	2012-01-16	Yhdysvallat

ominaisuudet

State Solid Experimental Properties ennustetut ominaisuudet

ennustetut ADMET-ominaisuudet

spektri

massaspektri (NIST) ei saatavilla spektri

×

parantaa potilaiden hoitotuloksia

Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutustarkistimella.

Lue lisää

luotu 13.6.2005 07:24 / päivitetty 06.2.2021 01: 56