Buprenorfina (noto anche come Buprenex) è un agonista parziale mu-oppiacei, che può produrre effetti simili alla morfina, con un minor rischio di effetti collaterali. Più comunemente sarà dato ai cani prima dell’intervento chirurgico come premed, o post-operatorio per aiutare ad alleviare il dolore. Anche se è 30 volte più potente della morfina, i suoi effetti sono più deboli a causa della morfina che è più attiva nel recettore mu-oppioide.
È abbastanza versatile e può essere somministrato per iniezione o per via orale. La somministrazione orale significa semplicemente che il medicinale viene posto tra le gengive e la guancia e lasciato lì per assorbire.
Dosaggio raccomandato
Nota: la buprenorfina non deve mai essere utilizzata senza il permesso veterinario. Per la maggior parte, solo i professionisti medici somministreranno il farmaco, ma spray, gocce orali e cerotti transdermici prodotti dalle farmacie di composizione sono talvolta prescritti per l’uso a casa.
Il dosaggio varia da 2,27-13,5 microgrammi / lb quando iniettato, o circa 55 microgrammi / lb quando somministrato per via orale. L’iniezione IM può essere una via di somministrazione più dolorosa rispetto alle alternative.
È importante fare la distinzione tra microgrammi (spesso indicati come µg) e milligrammi: 1 microgramma è uguale a 0,001 milligrammi.
Un dosaggio di 55 microgrammi / lb (secondo questo studio) per la somministrazione buccale è mostrato nella seguente tabella:
Se stai usando questo medicinale a casa, assicurati di usarlo esattamente come indicato dal tuo veterinario e cerca di non perdere una dose. Se lo fai, evitare il doppio dosaggio per “compensare” la dose dimenticata. Di solito ti verrà chiesto di somministrare il medicinale ogni 6 – 12 ore, ma questo dipende dalla formulazione e dal dosaggio prescritti.
Ricorda che quando si aumenta la dose, ci sarà un punto in cui non sarà possibile un ulteriore sollievo dal dolore a causa del completo legame dei recettori mu-oppioidi, sebbene dosi maggiori sembrino prolungare la durata dell’analgesia. Se è necessario più sollievo, chiedi al tuo veterinario di utilizzare un FANS in combinazione.
Quando si tratta di alleviare il dolore in un ambiente chirurgico, ci sono molti diversi protocolli possibili. Ad esempio, se si utilizza IV, una raccomandazione è di seguire una dose di carico di 2,27 – 4,5 µg/lb con un’infusione costante di 0,9 – 1,8 µg/lb/ora. Altri protocolli includono una dose iniziale seguita da un’altra (se necessario) dopo 3 – 4 ore.
La buprenorfina può essere combinata con altri farmaci dallo specialista curante. Alcuni esempi di farmaci che possono essere somministrati contemporaneamente includono acepromazina o dexmedetomidina.
Posso dare il mio cane buprenorfina?
Buprenorfina può essere somministrato al vostro cane se è stato prescritto da un veterinario. Per uso domestico, molto probabilmente verrà prescritta una forma orale che è più sicura da somministrare rispetto all’iniezione.
Fai attenzione e chiedi consiglio al veterinario se il tuo cane è afflitto da una delle seguenti condizioni:
- Ipotiroidismo.
- Funzionalità renale molto scarsa.
- Malattie del fegato (ad es. patologie delle vie biliari).
- Morbo di Addison.
- Scarsa funzionalità cardiaca o polmonare (a causa del possibile rischio di depressione).
- Coma.
Particolare attenzione e considerazione dovrebbe essere presa anche se il cane in trattamento è un anziano o gravemente malato. Secondo le etichette del Regno Unito, la somministrazione intratecale (dove il farmaco viene iniettato nel canale spinale o nello spazio subaracnoideo) e le epidurali con questo medicinale non sono raccomandate.
Ci sono procedure chirurgiche per le quali questo farmaco dovrebbe essere evitato?
Se usato come premed prima di un taglio cesareo, c’è il rischio che il cucciolo sia affetto da depressione respiratoria.
Gravidanza & Allattamento: gli studi condotti sui ratti non hanno prodotto evidenza di teratogenicità, ma sono state registrate perdite post-impianto e decessi fetali. Ci sono anche prove che il farmaco passa nel latte. In caso di cani in gravidanza o in allattamento, evitare di utilizzare buprenorfina a meno che il veterinario ti dice di.
Linee guida di sicurezza
È importante utilizzare questo farmaco in modo responsabile. Si prega di tenere a mente le seguenti linee guida:
- Non usare mai il farmaco a meno che il veterinario non ti dica di farlo.
- Informi il veterinario di tutti i medicinali che sta attualmente somministrando al cane e non gliene dia di nuovi durante il trattamento a meno che non sia stato approvato dal veterinario.
- Assicurarsi che il veterinario sia a conoscenza di eventuali condizioni mediche che colpiscono il cane, in particolare quelle controindicate.
- Monitorare attentamente gli effetti avversi e segnalare qualsiasi cosa insolita al veterinario.
- Non somministrare al cane più di quanto prescritto, anche se sembra soffrire. Anche se sembra che ci sia un livello relativamente elevato di sicurezza (la LD50 nei ratti è di circa 110 mg/lb), ricordate che gli effetti collaterali pericolosi sono possibili, e che c’è un soffitto con la quantità di sollievo dal dolore che può essere raggiunto, indipendentemente dalla dose.
La buprenorfina può interagire con un numero di farmaci. Ha il potenziale per migliorare l’effetto di alcuni farmaci comunemente usati per la chirurgia, come l’anestetico locale. I farmaci IMAO possono aumentare la depressione del sistema nervoso centrale, così come le bencodiazepine (con aggiunta di depressione respiratoria e cardiovascolare).
Quali sono i suoi usi?
La buprenorfina viene utilizzata per fornire sollievo dal dolore. Molto spesso verrà utilizzato per procedure chirurgiche da professionisti-da soli o in combinazione con altri farmaci – ma in alcuni casi i veterinari possono prescriverlo per i proprietari in forma orale.
Deve essere usato per il dolore da lieve a moderato – gli agonisti mu-oppioidi puri come l’idromorfone forniscono un’analgesia molto più forte.
Effetti collaterali
La sedazione è minima con questo farmaco, ma ancora possibile.
Gli effetti avversi di solito non sono minacciosi a dosi accettabili, ma sono possibili i seguenti:
- Ipotermia.
- Disidratazione.
- Dolore durante l’iniezione intramuscolare.
- Salivazione.
- Sedazione (spesso leggera).
- Frequenza cardiaca lenta.
- Pupille ristrette.
Meno comune
- Pressione alta.
- Frequenza cardiaca rapida.
- Depressione respiratoria (monitorare attentamente).
- Vomito.
Anche se abbastanza raro, è importante monitorare il cane per i segni di depressione respiratoria.
Sovradosaggio:
In caso di emergenza overdose, chiamare la hotline ASPCA Animal Poison Control su (888) 426-4435.
L’inversione con naloxone o doxapram può essere difficile, ma sono spesso raccomandati per questo scopo. Possono essere necessarie grandi quantità di naloxone poiché la buprenorfina ha un’elevata affinità per i recettori mu-oppioidi.
Detto questo, questo medicinale sembra essere sicuro in grandi quantità. L’evidenza aneddotica suggerisce che i cani sono stati dati fino a 2 mg/lb 4 volte al giorno senza gravi conseguenze.
Fonti
Dr. S. Perkowski
Farmaci veterinari di Plumb