Octapeptide sintetico. Imita l’azione della somatostatina naturale e diminuisce la secrezione di peptidi gastroenteroepatici che possono contribuire a sintomi avversi in pazienti con tumori metastatici, VIPOMI.
Octreotide-potente inibitore della secrezione di GH, insulina e glucagone. Diminuisce anche il flusso sanguigno splancnico e inibisce il rilascio di serotonina, gastrina, peptide intestinale vasoattivo.
Emivita = 1,5 ore (30 volte maggiore della somatostatina naturale).
– – – Dosaggio–
Ridurre la produzione di fistole GI: 50 a 200 mcg q8h
Variceal sanguinamento: 50 mcg bolo f/b 25 a 50 mcg / hr (fino a 5 giorni).
Diarrea correlata all’aids: (prolunga il tempo di transito intestinale): da 100 a 500 mcg SC tid
Sindrome dell’intestino corto (ileostomia): infusione di 25 mcg/ora o 50 mcg SC bid.
Diarrea dovuta alla chemioterapia: da 50 a 100 mcg SC tid
Sindrome dell’intestino irritabile: da 100 mcg qd a 125 mcg SC bid
Acromegalia: da 50 a 100 mcg SC tid Tumori carcinoidi:100-600 mcg in 2-4 dosi divise.
VIPomas: 200-300 mcg / giorno in 2-4 dosi divise.
DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE
Sandostatin® (octreotide acetato) può essere somministrato per via sottocutanea o endovenosa. L’iniezione sottocutanea è la via usuale di somministrazione di Sandostatin per il controllo dei sintomi. Il dolore con la somministrazione sottocutanea può essere ridotto utilizzando il volume più piccolo che fornirà la dose desiderata. Si devono evitare iniezioni sottocutanee multiple nello stesso sito entro brevi periodi di tempo. I siti dovrebbero essere ruotati in modo sistematico.
I farmaci per via parenterale devono essere ispezionati visivamente per rilevare la presenza di particolato e scolorimento prima della somministrazione. Non usare se si osservano particelle e/o scolorimento. Una corretta tecnica sterile deve essere utilizzata nella preparazione di additivi parenterali per ridurre al minimo la possibilità di contaminazione microbica. La sandostatina non è compatibile nelle soluzioni di nutrizione parenterale totale (TPN) a causa della formazione di un coniugato di octreotide glicosilico che può diminuire l’efficacia del prodotto.
Sandostatin è stabile in soluzioni saline isotoniche sterili o soluzioni sterili di destrosio 5% in acqua per 24 ore. Può essere diluito in volumi di 50-200 mL e infuso per via endovenosa per 15-30 minuti o somministrato per iniezione endovenosa per 3 minuti. In situazioni di emergenza (ad esempio, crisi carcinoide) può essere somministrato da bolo rapido.
Il dosaggio iniziale è di solito 50 mcg somministrato due volte o tre volte al giorno. È spesso necessaria una titolazione della dose al rialzo. Seguono le informazioni sul dosaggio per i pazienti con tumori specifici.
Acromegalia
Il dosaggio può essere iniziato a 50 mcg t.i. d.A partire da questa bassa dose può consentire l’adattamento agli effetti gastrointestinali avversi per i pazienti che richiedono dosi più elevate. I livelli di IGF-I (somatomedina C) ogni 2 settimane possono essere usati per guidare la titolazione. In alternativa, livelli multipli di ormone della crescita a 0-8 ore dopo la somministrazione di sandostatina consentono una titolazione più rapida della dose. L’obiettivo è quello di raggiungere i livelli di ormone della crescita inferiore a 5 ng/mL o IGF-I (somatomedina C) livelli inferiori a 1,9 U/mL nei maschi e inferiore a 2,2 U/mL nelle femmine. La dose più comunemente trovata per essere efficace è 100 mcg t.i. d., ma alcuni pazienti richiedono fino a 500 mcg t.i. d.per la massima efficacia. Dosi superiori a 300 mcg / die raramente portano a ulteriori benefici biochimici, e se un aumento della dose non riesce a fornire ulteriori benefici, la dose deve essere ridotta. IGF-I (somatomedina C) o livelli di ormone della crescita devono essere rivalutati a intervalli di 6 mesi.
La sandostatina deve essere ritirata ogni anno per circa 4 settimane dai pazienti che hanno ricevuto irradiazione per valutare l’attività della malattia. Se i livelli di ormone della crescita o IGF-I (somatomedina C) aumentano e segni e sintomi si ripresentano, la terapia con sandostatina può essere ripresa.
Tumori carcinoidi
Il dosaggio giornaliero suggerito di Sandostatin durante le prime 2 settimane di terapia varia da 100-600 mcg / die in 2-4 dosi divise (la dose giornaliera media è di 300 mcg). Negli studi clinici, la dose mediana giornaliera di mantenimento era di circa 450 mcg, ma i benefici clinici e biochimici sono stati ottenuti in alcuni pazienti con un minimo di 50 mcg, mentre altri richiedevano dosi fino a 1500 mcg/die. Tuttavia, l’esperienza con dosi superiori a 750 mcg / die è limitata.
VIPomas
I dosaggi quotidiani di 200-300 mcg in 2-4 dosi divise sono raccomandati durante le 2 settimane iniziali di terapia (gamma 150-750 mcg) per controllare i sintomi della malattia. Su base individuale, il dosaggio può essere regolato per ottenere una risposta terapeutica, ma di solito non sono richieste dosi superiori a 450 mcg/die.
COME FORNITO
L’iniezione di Sandostatin® (octreotide acetate) è disponibile in ampuls da 1 mL e flaconcini multidose da 5 mL come segue:
Ampuls
50 mcg/mL octreotide (as acetate)
Package of 10 ampuls……………………………………………………..NDC 0078-0180-01
100 mcg/mL octreotide (as acetate)
Package of 10 ampuls……………………………………………………..NDC 0078-0181-01
500 mcg/mL octreotide (as acetate)
Package of 10 ampuls……………………………………………………..NDC 0078-0182-01
Multi-Dose Vials
200 mcg/mL octreotide (come acetato)
Casella di uno…………………………………………………………………NDC 0078-0183-25
1000 mcg/mL octreotide (come acetato)
Casella di uno…………………………………………………………………NDC 0078-0184-25
Storage
Per una conservazione prolungata, Not ampuls e fiale multi-dose deve essere conservato a refrigerato temperature temperatura di 2-8°C (36-46°F) e al riparo dalla luce. A temperatura ambiente, (20-30°C o 70-86°F), Sandostatin è stabile per 14 giorni se protetto dalla luce. La soluzione può essere lasciata a temperatura ambiente prima della somministrazione. Non riscaldare artificialmente. Dopo l’uso iniziale, i flaconcini a dosi multiple devono essere eliminati entro 14 giorni. Le ampolle devono essere aperte appena prima della somministrazione e la porzione non utilizzata deve essere eliminata.