GHRHは、下垂体前葉の細胞上のGHRH受容体（GHRHR）に結合することにより、gh産生および放出を刺激する。
Receptor Edit
GHRHRはGタンパク質共役受容体のセクレチンファミリーのメンバーであり、ヒトの染色体7に位置している。 この蛋白質は7つの折目とtransmembranousであり、分子量はおよそ44kDです。
シグナル伝達編集
GHRH GHRHに結合すると、主にcAMP依存経路だけでなく、ホスホリパーゼC経路（IP3/DAG経路）および他のマイナー経路によってGH産生が増加する。
cAMP依存性経路は、GHRHがその受容体に結合することによって開始され、細胞内側の密接に関連するGタンパク質複合体のGs αサブユニットを活性化する受容体立体配座を引き起こす。 この結果，膜結合アデニリルシクラーゼの刺激と細胞内環状アデノシン一リン酸（ｃａｍｐ）の増加が得られた。 cAMPに結合し、プロテインキナーゼA（PKA）の調節サブユニットを活性化し、遊離触媒サブユニットが核に移動し、転写因子cAMP応答要素結合タンパク質（CREB）をリン リン酸化されたCREBは、一緒にそのコアクチベーター、p300とCREB結合タンパク質（CBP）は、GH遺伝子のプロモーター領域のCREs cAMP応答要素に結合することによってGHの転写 それはまた正帰還を提供するGHRHRの遺伝子のトランスクリプションを高めます。
ホスホリパーゼC経路では、GHRHはヘテロ三量体Gタンパク質のβ γ複合体を介してホスホリパーゼC（PLC）を刺激する。 PLCの活性化は、ジアシルグリセロール（DAG）とイノシトール三リン酸（IP3）の両方を生成し、小胞体から細胞内Ca2+の放出につながる後者は、小胞融合とプレマード成長ホルモンを含む分泌小胞のリリースで、その結果、細胞質ca2+濃度を増加させます。
いくつかのCa2+流入もcAMPの直接作用であり、これはプロテインキナーゼAを活性化する通常のcAMP依存経路とは異なる。
GHRHによるGHRHRsの活性化はまた、ホスファチジルイノシトール4,5-ビスリン酸によるNa+チャネルの開放を運び、細胞の脱分極を引き起こす。 結果として生じる細胞内電圧の変化は、電圧依存性カルシウムチャネルを開き、小胞融合およびGHの放出をもたらす。