Eszopiclone
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Eszopiclone

識別

名前Eszopiclone Accession Number DB00402説明

Eszopicloneは、SepracorによってLunestaというブランド名で販売されており、不眠症の治療に使用される非ベンゾジアゼピン催眠薬です。 それはcyclopyrrolonesとして知られている薬剤のクラスに属するzopicloneの活動的な立体異性体です。1,12のCyclopyrroloneの薬剤は不眠症に使用する他の薬剤により安全な代わりを提供する高い効力および低いtoxicity9を示します。

eszopicloneの主要な利点の1つは不眠症の長期処置のためのFDAによって承認されることです。 これは一般に短期（6-8週）不眠症の救助のためにだけ承認される他の多くの催眠性の鎮静剤から離れてそれを置きます。 Eszopicloneは2004年10月にFDAによって最初に承認されました

タイプ小さい分子のグループは承認しました、治験の構造

3D

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類似構造

Eszopicloneのための構造（DB00402)

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重量平均:388.808
単相トピック:388.105066147化学式C17H17Cln6O3類義語外部Id

  • GSK-1755165

薬理学

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機械学習
データサイエンス
創薬

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適応症

エゾピクロンは不眠症の治療に適応しています。10

関連する条件

  • 不眠症

禁忌&ブラックボックス警告

禁忌&ブラックボックス警告
当社の商業データを使用して、危険なリスク、禁忌、および
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私たちのブラックボックス警告は、リスク、禁忌、および副作用をカバーしています
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薬力学

エゾピクロンは急速に睡眠を誘導し、睡眠潜時を減少させます。 それはまた頻繁な覚醒を防ぐ睡眠の維持を援助します。3,4,10この薬剤は動物でanticonvulsantおよび筋弛緩の特性を示しましたが、鎮静の効果のために人間で使用されます。9

Eszopicloneは様々な効果を持つ中枢神経系抑制剤です。 これらには、覚醒および運動協調の変化および翌朝の障害のリスクが含まれ、投与されるエスゾピクロンの量とともに増加する。 次の朝、完全な精神的な覚醒を必要とする自動車や活動を運転することに注意し、助言してください。10複雑な睡眠の行動はeszopicloneの使用に起因するかもしれません。 Eszopicloneはこれらの場合中断されるべきです。15eszopicloneが管理されるときアルコールおよび他のCNSの抑制剤の使用を避けて下さい。 アルコールがベッドの前にまたは夕方の間に消費されたら患者にeszopicloneの線量をとばすように助言して下さい。 誇張された薬剤の効果を経験するかもしれない年配の患者で可能ようにeszopicloneの最も小さい線量を、特に使用して下さい。 Eszopicloneとの依存そして乱用のための潜在性が他の催眠薬のためのより低いけれども、この薬剤は乱用され、依存を引き起こすと知られています。14

作用機序

エゾピクロンの正確な作用機序は現時点では不明であるが、ベンゾジアゼピン受容体の近くに位置する結合部位でGABA受容体複合体との結合を介して起こると考えられており、おそらくその催眠作用および鎮静作用を説明している。3,10これは、GABA-A（またはGABAA）受容体サブユニット1、3および5.5、6、7Eszopicloneが大幅にGABA-aチャネル電流を増加させるための特定の親和性を持っています。GABA-Aチャネルは受容器が活動化させるときCNSの不況を引き起こす主要な抑制的なチャネルです。8

Target Actions Organism
AGamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-1
potentiator
 Humans
UGamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-2
agonist
 Humans
AGABA(A) Receptor
positive allosteric modulator
 Humans
UGamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-3
agonist
 Humans
ウガンマ-アミノ酪酸受容体サブユニットα-5
アゴニスト
 ヒト

吸収

エゾピクロンは急速に吸収され、経口投与後約1時間以内にピーク濃度に達する。3,10eszopicloneの3mgの線量の後の平均AUCは278ng/mL×h.1だった高脂肪の消費は遅い吸収に示されていました。 Eszopicloneの定常状態の集中は24-48時間以内に達されます。4

分布量

エゾピクロンの分布量は89と推定されている。9L11

タンパク質結合

この薬物は、血漿タンパク質に52-59％結合している。10

代謝

経口投与後、eszopicloneは広範囲に生体変換され、主要な代謝産物はs-desmethylzopicloneおよびzopiclone-N-oxideであり、主に不活性である。2. Eszopicloneの新陳代謝にかかわる酵素はCYP3A（第一次新陳代謝の酵素）、CYP2C8およびCYP2E1.2ですN酸化物の派生物は動物で弱いpharmacological活動を示します。 N-デスメチル代謝産物は薬理学的に活性である。10

反応パートナー

  • Eszopicloneを表示するには、以下の製品にカーソルを合わせます

    • ゾピクロンN-オキシド

    • N-デスメチルゾピクロン

    • 二酸化炭素

除去経路

エゾピクロン投与量の約10％のみが親薬として尿中に排泄されることが見出される。代謝物質の形で尿で排泄されるためにあるようにラセミzopicloneの口頭で管理された線量の3,10大いに75%。 ラセミ体ゾピクロンのＳ-異性体であるエスゾピクロンは，同じ排せつパターンを示す可能性が高い。10

半減期

半減期は健康な患者では6.1時間であるが、CYP3A酵素阻害薬を服用している患者に加えて、肝障害を有する患者、高齢患者を含む様々な患者で延長される。1,10

クリアランス

若い、健康なボランティアにおけるeszopicloneの平均クリアランスは、一つの薬物動態研究で184mL/分でした。1

副作用

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毒性

ラットのエゾピクロンの経口LD50は980mg/kg、ウサギは3200mg/kgである。過剰摂取の13の徴候は薬剤の病理学の効果の一般的な誇張を示す精神状態の変更および傾眠を含むかもしれません。 過剰摂取が疑われる場合は、必要に応じて静脈内液を含む胃洗浄を行い、支持的治療を提供する。 使用することができる。 バイタルサインは、患者の症状に加えて密接に監視する必要があります。 適切な医学的介入が採用されるべきである。 複数の薬物による過剰摂取の可能性を考慮する必要があります。 催眠薬の過剰摂取の最新の管理については、地元の毒物管理センターに連絡することを確認してください。10

影響を受けた生物

  • ヒトおよびその他の哺乳類

経路は利用できませんファーマコゲノム効果/ADRs

利用できません

相互作用

薬物相互作用

この情報は、医療提供者の助けなしに解釈されるべきではありません。 あなたが相互作用を経験していると思われる場合は、すぐに医療提供者に連絡してください。 相互作用が存在しないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではない。
  • 承認
  • 獣医承認
  • 栄養補助食品
  • 違法
  • 撤回
  • 治験
  • 実験
  • すべての薬
薬物 相互作用
drug-drug
相互作用をソフトウェアに統合する
Abacavir Eszopicloneはより高い血清のレベルで起因できるAbacavirの排泄物率を減らすかもしれません。
Abametapir Eszopicloneの血清濃度は、Abametapirと組み合わせると増加させることができます。
Abatacept Eszopicloneの新陳代謝はAbataceptと結合されたとき高めることができます。
Abiraterone Eszopicloneの新陳代謝はAbirateroneと結合されたとき減らすことができます。
Acalabrutinib Eszopicloneの新陳代謝はAcalabrutinibと結合されたとき減らすことができます。
Acarbose Acarboseはより高い血清のレベルで起因できるEszopicloneの排泄物率を減らすかもしれません。
Aceclofenac Aceclofenacはより高い血清のレベルで起因できるEszopicloneの排泄物率を減らすかもしれません。
Acemetacin Acemetacinはより高い血清のレベルで起因できるEszopicloneの排泄物率を減らすかもしれません。
アセトアミノフェン エゾピクロンの血清濃度は、アセトアミノフェンと組み合わせると低下する可能性があります。
Acetazolamide AcetazolamideをEszopicloneと組み合わせると、CNSうつ病のリスクまたは重症度を高めることができます。

患者の転帰を改善
業界で最も包括的な薬物-薬物相互作用チェッカーを使用して効果的な意思決定支援ツールを構築します。

食品

  • アルコールは避けてください。
  • 高脂肪食と一緒に、または直後に服用しないでください。 これはeszopicloneの吸収を減らします。

包括的な&構造化医薬品製品情報
アプリケーション番号から製品コードまで、私たちの商業データセットを介して異なる識別子を接続します。
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製品画像インターナショナル/その他のブランドDorplen(LKM)/Esleep(Opsonin)/Eszop(Silesia)/Fulnite(Sun)/Inductal(Roemmers)/Isoklon(Tecnoquimicas)/Nirvan(Saval)/Noptic(Andromaco)/Plessir(Medipharm)/Sanilent（サニタス）/sleepil（アリストファルマ）/sono（アクメ）/valnoc（Drugtech）/wen fei（tasly）/zopilone（Incepta）/Zopinon（チリ）ブランド名処方製品

名前 強さ ルート ラベラー マーケティング開始 マーケティング終了 地域 画像
Lunesta タブレット、コーティング 1mg/1 経口 Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC 2011-07-18 2014-06-01 米国
ルネスタ 錠、コーティング 2mg/1 経口 A S薬ソリューション 2005-04-04 該当なし US
ルネスタ 錠、コーティング 2mg/1 経口 サンビオンファーマシューティカルズ株式会社 2005-04-04 該当なし US
Lunesta タブレット、コーティング 1mg/1 経口 Physicians Total Care,Inc. 2006-09-29 該当なし US
Lunesta タブレット、コーティング 3mg/1 経口 Physicians Total Care,Inc. 2005-08-24 該当なし US
ルネスタ 錠 2mg 経口 サンビオン 2020-10-20 該当なし カナダ
Lunesta タブレット、コーティング 3mg/1 経口 セントメアリーズメディカルパーク薬局 2005-04-04 2012-10-31 米国
Lunesta タブレット、コーティング 2mg/1 経口 Dispensing Solutions,Inc. 2005-04-04 該当なし US
ルネスタ 錠、コーティング 3mg/1 経口 単位用量サービス 2005-04-04 2017-12-31 米国
ルネスタ 錠、コーティング 3mg/1 経口 A-S薬ソリューション 2005-04-04 2016-10-31 米国

ジェネリック処方製品

名前 強さ ルート ラベラー マーケティング開始 マーケティング終了 地域 画像
エゾピクロン 錠剤、フィルムコーティング 3mg/1 経口 St. メリーズメディカルパーク薬局 2019-10-15 該当なし US
エゾピクロン 錠剤、フィルムコーティング 2mg/1 経口 ブライアントランチプレパック 2016-09-15 該当なし US
エスゾピクロン 錠剤、フィルムコーティング 1mg/1 経口 ルパンファーマシューティカルズ株式会社 2014-04-15 該当なし US
エゾピクロン 錠剤、フィルムコーティング 1mg/1 経口 OrchidPharma Inc 2014-09-25 該当なし US
エゾピクロン 錠剤、フィルムコーティング 1mg/1 経口 Avera McKennan Hospital 2016-01-06 2017-05-24 米国
エゾピクロン 錠剤、フィルムコーティング 2mg/1 経口 テバ ファーマシューティカルズUSA,Inc. 2014-04-14 該当なし US
エゾピクロン 錠剤、フィルムコーティング 3mg/1 経口 A-S薬液 2014-04-15 2016-02-29 米国
エゾピクロン 錠剤、フィルムコーティング 1mg/1 経口 A-S薬液 2014-04-14 2018-04-30 米国
エスゾピクロン タブレット 1mg/1 経口 西区調剤薬局 2014-04-15 2020-08-23 US
Eszopiclone Tablet, film coated 2 mg/1 Oral Aurobindo Pharma Limited 2016-09-15 Not applicable US

Categories

ATC Codes N05CF04 — Eszopiclone

  • N05CF — Benzodiazepine related drugs
  • N05C — HYPNOTICS AND SEDATIVES
  • N05 — PSYCHOLEPTICS
  • N — NERVOUS SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire 記述この混合物はcyclopyrrolonesとして知られている有機化合物のクラスに属します。 これらは、ピリジン-2-イルピロール系化学物質のファミリーに属する化合物である。 ピロールは、通常、ベンゼン、ピリミジン、またはジチインに融合している。 Kingdom Organic compounds Super Class Organoheterocyclic compounds Class Pyrrolopyrazines Sub Class Cyclopyrrolones Direct Parent Cyclopyrrolones Alternative Parents Piperazine carboxylic acids / 2-heteroaryl carboxamides / N-methylpiperazines / Pyridines and derivatives / Pyrazines / Aryl chlorides / Imidolactams / Tertiary carboxylic acid amides / Carbamate esters / Heteroaromatic compounds / Trialkylamines / Organic carbonic acids and derivatives / Lactams / Azacyclic compounds / Carbonyl compounds / Hydrocarbon derivatives / Organic oxides / Organochlorides / Organopnictogen compounds

show 9 more Substituents 1,4-diazinane / 2-heteroaryl carboxamide / Amine / Amino acid or derivatives / Aromatic heteropolycyclic compound / Aryl chloride / Aryl halide / Azacycle / Carbamic acid ester / Carbonic acid derivative / Carbonyl group / Carboxamide group / Carboxylic acid derivative / Cyclopyrrolone / Heteroaromatic compound / Hydrocarbon derivative / Imidolactam / Lactam / N-alkylpiperazine / N-methylpiperazine / Organic nitrogen compound / Organic oxide / Organic oxygen compound / Organochloride / Organohalogen compound / Organonitrogen compound / Organooxygen compound / Organopnictogen compound / Piperazine / Piperazine-1-carboxylic acid / Pyrazine / Pyridine / Tertiary aliphatic amine / Tertiary amine / Tertiary carboxylic acid amide

show 25 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors zopiclone (CHEBI:53760)

Chemical Identifiers

UNII UZX80K71OE CAS number 138729-47-2 InChI Key GBBSUAFBMRNDJC-INIZCTEOSA-N InChI

InChI=1S/C17H17ClN6O3/c1-22-6-8-23(9-7-22)17(26)27-16-14-13(19-4-5-20-14)15(25)24(16)12-3-2-11(18)10-21-12/h2-5,10,16H,6-9H2,1H3/t16-/m0/s1

IUPAC Name

(5S)-6-(5-chloropyridin-2-yl)-7-oxo-5H,6H,7H-pyrrolopyrazin-5-yl 4-methylpiperazine-1-carboxylate

SMILES

CN1CCN(CC1)C(=O)O1N(C(=O)C2=NC=CN=C12)C1=NC=C(Cl)C=C1

Synthesis Reference

Marioara MENDELOVICI, Anita LIBERMAN, Alex MAINFELD, Nina FINKELSTEIN, “METHODS FOR PREPARING ESZOPICLONE CRYSTALLINE FORM A, SUBSTANTIALLY PURE ESZOPICLONE AND OPTICALLY ENRICHED ESZOPICLONE.” U.S. Patent US20070270590, issued November 22, 2007.

US20070270590 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0014546 PubChem Compound 969472 PubChem Substance 46505809 ChemSpider 839530 BindingDB 26265 RxNav 461016 ChEBI 53760 ChEMBL CHEMBL1522 ZINC ZINC000019632834 Therapeutic Targets Database DAP000933 PharmGKB PA162630444 RxList RxList Drug Page Wikipedia Eszopiclone AHFS Codes

  • 28:24.92-その他の抗不安薬鎮静剤および催眠薬

臨床試験

臨床試験

フェーズ ステータス 目的 条件 カウント
4 完了しました 利用できません 不眠症/片頭痛 1
4 完成 基礎科学 不眠症 1
4 完了した 診断 閉塞性睡眠時無呼吸症候群（OSA) 1
4 完了しました 支持療法 急性冠動脈症候群（ACS）/睡眠障害 1
4 完了しました 支持療法 閉塞性睡眠時無呼吸症候群（OSA) 1
4 完了 治療 不安/うつ病/不眠症 1
4 完了 治療 うつ病/睡眠開始および維持障害 1
4 完了 治療 Fibromyalgia / Insomnia 1
4 Completed Treatment Generalized Anxiety Disorder (GAD) / Insomnia 1
4 Completed Treatment Insomnia 2

Pharmacoeconomics

Manufacturers

  • Sepracor inc
  • Sepracor Inc.

Packagers

  • A-S Medication Solutions LLC
  • Caremark LLC
  • Centaur Pharmaceuticals Pvt Ltd.
  • DispenseXpress Inc.
  • ディスペンシングソリューション
  • Diversified Healthcare Services Inc.
  • H.J.Harkins Co. (株)
  • 株式会社イノバント薬局
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Lupin Pharmaceuticals Inc.
  • Mckesson Corp.
  • マーフリーズボロ製薬看護供給
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • パルメット-ファーマシューティカルズ株式会社
  • 株式会社パスオン
  • PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
  • 株式会社ドクターズトータルケア
  • Rebel Distributors Corp.
  • Sepracor Pharmaceuticals Inc.
  • Southwood Pharmaceuticals
  • Stat Rx Usa

剤形

フォーム ルート 強さ
錠剤、フィルムコーティング 経口 1mg
錠剤、フィルムコーティング 経口 2mg
錠剤、フィルムコーティング 経口 3mg
錠剤 経口 1mg/1
錠剤 経口 2mg/1
錠剤 経口 3mg/1
錠剤、フィルムコーティング 経口 1mg/1
錠剤、フィルムコーティング 経口 2mg/1
錠剤、フィルムコーティング 経口 3mg/1
錠剤、フィルムコーティング 口腔咽頭 3mg/1
錠剤、コーティング 経口 1mg
錠剤 経口 1mg
錠剤 経口 2mg
錠剤 経口 3mg
タブレット, コーティング 経口 1mg/1
錠剤、コーティング 経口 2mg/1
錠剤、コーティング 経口 3mg/1
カプセル、液体充填 経口 3mg
カプセル、液体充填 経口 1mg
カプセル、液体充填 経口 2mg
錠剤、コーティング 経口 2mg
錠剤、コーティング 経口 3mg

価格

ユニット説明 コスト ユニット
ルネスタ2mg錠 8.08米ドル 錠
ルネスタ3mg錠 7.28USD 錠
ルネスタ1mg錠 7.24USD 錠
DrugBankは薬を販売したり購入したりしません。 価格情報は、情報提供のみを目的として提供されます。
特許番号 小児拡張子 承認 期限切れ（推定） 地域
US6444673 いいえ 2002-09-03 2014-02-14 米国
US6319926 いいえ 2001-11-20 2012-01-16 米国

プロパティ

状態固体実験特性予測特性

プロパティ 値 ソース
Water Solubility 0.885 mg/mL ALOGPS
logP 0.97 ALOGPS
logP 0.81 ChemAxon
logS -2.6 ALOGPS
pKa (Strongest Acidic) 13.04 ChemAxon
pKa (Strongest Basic) 6.89 ChemAxon
Physiological Charge 0 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 6 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
Polar Surface Area 91.76 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 3 ChemAxon
Refractivity 95.89 m3·mol-1 ChemAxon
Polarizability 37.6733
リングの数 4 ケマクソン
バイオアベイラビリティ 1 ケマクソン
5つのルール はい ChemAxon
ゴーストフィルター はい ChemAxon
ヴェーバーの法則 いいえ ChemAxon
MDDRのようなルール いいえ ChemAxon

予測されるADMET機能

プロパティ 値 確率
Human Intestinal Absorption + 1.0
Blood Brain Barrier + 0.9382
Caco-2 permeable + 0.5805
P-glycoprotein substrate Substrate 0.6917
P-glycoprotein inhibitor I Inhibitor 0.6381
P-glycoprotein inhibitor II Inhibitor 0.5
Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.6785
CYP450 2C9基板 非基板 0.7158
CYP450 2D6基板 非基板 0.9115
CYP450 3A4基板 基板 0.6775
CYP450 1A2基質 非阻害剤 0.9046
CYP450 2C9阻害剤 非阻害剤 0.9071
CYP450 2D6阻害剤 非阻害剤 0.923
CYP450 2C19阻害剤 阻害剤 0。8995
CYP450 3A4阻害剤 非阻害剤 0.8309
CYP450阻害性乱交 低CYP阻害性乱交 0.689
エイムズ検定 エイムズ検定 0.5332
発癌性 非発癌性 0.9174
生分解性 準備ができていない生分解性 0.9941
ラット急性毒性 2.6411LD50,mol/kg 該当しない
ヘルグ阻害（予測因子I） 弱い阻害剤 0.7838
非インヒビター 0.5688
ADMETデータは、化学的ADMET特性を評価するための無料のツールであるadmetSARを使用して予測されます。 (23092397)

スペクトル

質量仕様(NIST)利用できないスペクトル

Spectrum Spectrum Type スプラッシュキー
予測されたGC-MSスペクトル-GC-MS 予測されたGC-MS データなし
予測MS/MSスペクトル-10V、正(注釈付き) 予測LC-MS/MS データなし
予測MS/MSスペクトル-20V、正(注釈付き) 予測LC-MS/MS データなし
予測されたMS/MSスペクトル-40V, 陽性(注釈付き) 予測LC-MS/MS データなし
予測MS/MSスペクトル-10V、負(注釈付き) 予測LC-MS/MS データなし
予測MS/MSスペクトル-20V、負(注釈付き) 予測LC-MS/MS データなし
予測MS/MSスペクトル-40V、負(注釈付き) 予測LC-MS/MS データなし
MS/MSスペクトル-、正 LC-MS/MS スプラッシュ10-0002-0190000000-979bdecccd14f99834e7

ターゲット

種類タンパク質生物ヒト薬理作用

はい

作用

増強剤
一般機能阻害性細胞外リガンドゲートイオンチャネル活性脊椎動物の脳の主要な抑制性神経伝達物質であるGABAに対するヘテロペンタマー受容体の特異的機能成分。 ヒスタミン受容体としても機能し、ヒスタミンに対する細胞応答を仲介する。.. 遺伝子名GABRA1Uniprot ID P14867Uniprot名前Γ-アミノ酪酸受容体サブユニットα-1分子量51801.395Da

  1. Nutt DJ、Stahl SM:完全な睡眠を捜すこと:hypnoticsとしてGABAAの受容器の変調器の継続進化。 Jサイコファーマコール 2010年11月;24(11):1601-12. ドイ:10.1177/0269881109106927. 2009年（平成26年）には、””が放送される。
  2. Hanson SM,Morlock EV,Satyshur KA,Czajkowski C:γ-アミノ酪酸TYPE-A(GABAA)受容体へのエスゾピクロンおよびゾルピデム結合の構造要件は異なる。 J Med Chem. 2008年01月(22):7243-52. ドイ:10.1021/jm800889m.

種類タンパク質生物ヒト薬理作用

不明

作用

アゴニスト
一般機能阻害性細胞外リガンドゲートイオンチャネル活性特定機能脊椎動物の脳の主な阻害性神経伝達物質であるGABAは、GABA/ベンゾジアゼピン受容体に結合し、一体的な塩化物チャネルを開くことによって神経阻害を仲介する。 遺伝子名GABRA2Uniprot ID P47869Uniprot名前Γ-アミノ酪酸受容体サブユニットα-2分子量51325.85Da

  1. Nutt DJ、Stahl SM:完全な睡眠を捜すこと:hypnoticsとしてGABAAの受容器の変調器の継続進化。 Jサイコファーマコール 2010年11月;24(11):1601-12. ドイ:10.1177/0269881109106927. 2009年（平成26年）には、””が放送される。
  2. Hanson SM,Morlock EV,Satyshur KA,Czajkowski C:γ-アミノ酪酸TYPE-A(GABAA)受容体へのエスゾピクロンおよびゾルピデム結合の構造要件は異なる。 J Med Chem. 2008年01月(22):7243-52. ドイ:10.1021/jm800889m.

種類タンパク質群生物ヒト薬理作用

はい

作用

陽性アロステリックモジュレーター
一般機能阻害性細胞外リガンドゲートイオンチャネル活性脊椎動物の脳の主要な抑制性神経伝達物質であるGABAに対するヘテロペンタマー受容体の特異的機能成分。 ヒスタミン受容体としても機能し、ヒスタミンに対する細胞応答を仲介する。..
:
  1. Doble A、カントンT、Malgouris C、Stutzmann J、Piot O、Bardone M、Pauchet C、Blanchard J：ゾピクロンの作用機序。 エウロパ 1995;10Suppl3:117s-28s.doi:10.1016/0924-9338(96)80093-9.
  2. Wadworth AN,McTavish D:Zopiclone. 催眠薬としてのその薬理学的特性および治療有効性のレビュー。 薬の老化。 1993Sep-Oct;3(5):441-59. ドイ:10.2165/00002512-199303050-00006.
  3. Dixon CL、Harrison NL、Lynch JW、Keramidas A:Zolpidemおよびeszopiclone prime alpha1beta2gamma2GABAA受容体は、より長い持続時間の活性を有する。 Br J Pharmacol. 2015Jul;172(14):3522-36. ドイ：10.1111/bph。13142. 2015年11月にAvex Traxから発売された。

種類タンパク質生物ヒト薬理作用

不明

作用

アゴニスト
一般機能阻害性細胞外リガンドゲートイオンチャネル活性特定機能脊椎動物の脳の主な阻害性神経伝達物質であるGABAは、GABA/ベンゾジアゼピン受容体に結合し、一体的な塩化物チャネルを開くことによって神経阻害を仲介する。 遺伝子名GABRA3Uniprot ID P34903Uniprot名前Γ-アミノ酪酸受容体サブユニットα-3分子量55164.055Da

  1. Nutt DJ、Stahl SM:完全な睡眠を捜すこと:hypnoticsとしてGABAAの受容器の変調器の継続進化。 Jサイコファーマコール 2010年11月;24(11):1601-12. ドイ:10.1177/0269881109106927. 2009年（平成26年）には、””が放送される。
  2. Hanson SM,Morlock EV,Satyshur KA,Czajkowski C:γ-アミノ酪酸TYPE-A(GABAA)受容体へのエスゾピクロンおよびゾルピデム結合の構造要件は異なる。 J Med Chem. 2008年01月(22):7243-52. ドイ:10.1021/jm800889m.

種類タンパク質生物ヒト薬理作用

不明

作用

アゴニスト
一般的な機能トランスポーター活性特定の機能脊椎動物の脳の主要な阻害性神経伝達物質であるGABAは、GABA/ベンゾジアゼピン受容体に結合し、不可欠な塩化物チャネルを開くことによって神経阻害を仲介する。 遺伝子名GABRA5Uniprot ID P31644Uniprot名Γ-アミノ酪酸受容体サブユニットα-5分子量52145。645ダ

  1. Nutt DJ、Stahl SM:完全な睡眠を捜すこと:hypnoticsとしてGABAAの受容器の変調器の継続進化。 Jサイコファーマコール 2010年11月;24(11):1601-12. ドイ:10.1177/0269881109106927. 2009年（平成26年）には、””が放送される。
  2. Hanson SM,Morlock EV,Satyshur KA,Czajkowski C:γ-アミノ酪酸TYPE-A(GABAA)受容体へのエスゾピクロンおよびゾルピデム結合の構造要件は異なる。 J Med Chem. 2008Nov27;51(22):7243-52. ドイ:10.1021/jm800889m.

酵素

種類タンパク質生物ヒト薬理作用

不明

作用

基質
一般機能ビタミンd3 25-ヒドロキシラーゼ活性特異的機能シトクロムP450は、ヘム-チオラート-モノオキシゲナーゼのグループである。 肝臓ミクロソームでは、この酵素はNADPH依存性電子輸送経路に関与している。 様々な酸化反応を行う。.. 遺伝子名CYP3A4Uniprot ID P08684Uniprot名シトクロムP450 3A4分子量57342。67ダ

  1. Zhou SF、Zhou ZW、Yang LP、Cai JP：ヒトシトクロムP450 2C9の基質、誘導剤、阻害剤および構造活性関係および医薬品開発における影響。 カー-メド-ケム 2009;16(27):3480-675. 2009年1月にAvex Traxから発売された。
  2. Lalovic B,Phillips B,Risler LL,Howald W,Shen DD:ヒト肝臓および腸ミクロソームにおけるオキシコドン代謝に対するCYP2D6およびCYP3Aの定量的寄与。 ドラッグメタボリック… 2004Apr;32(4):447-54.
  3. Carlson JN,Haskew R,Wacker J,Maisonneuve IM,Glick SD,Jerussi TP: Zopicloneの鏡像異性体および代謝物質の鎮静剤およびanxiolytic効果。 ユール-ジ-ファルコール 2001Mar;415(2-3):181-9. doi:10.1016/s0014-2999(01)00851-2.
  4. Becquemont L、Mouajjah S、Escaffre O、Beaune P、Funck-Brentano C、Jaillon P：シトクロムP-450 3A4および2C8はゾピクロン代謝に関与している。 ドラッグメタボリック… １ ９ ９ ９年９月；２ ７（９）：１ ０ ６ ８−７ ３．
  5. エスゾピクロン

種類タンパク質生物ヒト薬理作用

不明

作用

基質
一般機能ステロイドヒドロキシラーゼ活性特異的機能シトクロムP450は、ヘム-チオラート-モノオキシゲナーゼのグループである。 肝臓ミクロソームでは、この酵素はNADPH依存性電子輸送経路に関与している。 これは、構造的にunの様々な酸化します。.. 遺伝子名CYP2C8Uniprot ID P10632Uniprot名シトクロムP450 2C8分子量55824。275ダ

  1. Zhou SF、Zhou ZW、Yang LP、Cai JP：ヒトシトクロムP450 2C9の基質、誘導剤、阻害剤および構造活性関係および医薬品開発における影響。 カー-メド-ケム 2009;16(27):3480-675. 2009年1月にAvex Traxから発売された。
  2. Lalovic B,Phillips B,Risler LL,Howald W,Shen DD:ヒト肝臓および腸ミクロソームにおけるオキシコドン代謝に対するCYP2D6およびCYP3Aの定量的寄与。 ドラッグメタボリック… 2004Apr;32(4):447-54.
  3. ベクモンL、ムアジャS、エスカフレO、ボーヌP、ファンクブレンターノC、ジャイロンP: シトクロムP-450 3A4と2C8は、ゾピクロン代謝に関与しています。 ドラッグメタボリック… １ ９ ９ ９年９月；２ ７（９）：１ ０ ６ ８−７ ３．

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ドラッグ作成日：2005年6月13日07:24/更新日：2021年2月6日01:56

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