Eszopiklon

Identyfikacja

Nazwa Eszopiklon numer akcesyjny DB00402 opis

Eszopiklon, sprzedawany przez Sepracor pod marką Lunesta, jest lekiem nasennym bezbenzodiazepinowym stosowanym w leczeniu bezsenności. Jest to aktywny stereoizomer zopiklonu, należący do klasy leków znanych jako cyklopirolony.1,12 leki Cyklopirolonowe wykazują wysoką skuteczność i niską toksyczność9, oferując bezpieczniejszą alternatywę dla innych leków stosowanych na bezsenność.

jedną z głównych zalet eszopiklonu jest to, że jest on zatwierdzony przez FDA do długotrwałego leczenia bezsenności. To odróżnia go od wielu innych środków nasennych, które są ogólnie zatwierdzone tylko do łagodzenia krótkotrwałej (6-8 tygodni) bezsenności. Eszopiklon został początkowo zatwierdzony przez FDA w 2004 r. 10

zatwierdzono grupy małych cząsteczek, struktura badawcza

3D

Pobierz

podobne konstrukcje

Struktura dla Eszopiklone (DB00402)

×

Zamknij

średnia waga: 388.808
Monoizotopowe: 388.105066147 Wzór chemiczny C17h17cln6o3 Synonimy zewnętrzne identyfikatory

• GSK-1755165

farmakologia

wskazanie

Eszopiklon jest wskazany w leczeniu bezsenności.10

choroby towarzyszące

• bezsenność

przeciwwskazania &Ostrzeżenia Blackbox

Farmakodynamika

Eszopiklon szybko indukuje sen i zmniejsza opóźnienie snu. Pomaga również w utrzymaniu snu, zapobiegając częstym przebudzeniom.3,4,10 lek ten wykazuje właściwości przeciwdrgawkowe i zwiotczające mięśnie u zwierząt, ale jest stosowany u ludzi ze względu na działanie uspokajające.9

Eszopiklon jest środkiem depresyjnym ośrodkowego układu nerwowego o różnych efektach. Należą do nich zmiany w czujności i koordynacji ruchowej oraz ryzyko wystąpienia następnego porannego upośledzenia, wzrastające wraz z ilością podawanego eszopiklonu. Zachowaj ostrożność i odradzaj prowadzenie pojazdu silnikowego lub czynności, które wymagają pełnej czujności umysłowej następnego ranka.10 złożone zachowania snu mogą wynikać ze stosowania eszopiklonu. W takich przypadkach należy przerwać stosowanie eszopiklonu.Podczas podawania eszopiklonu należy unikać spożywania alkoholu i innych leków hamujących OUN. Należy zalecić pacjentom pominięcie dawki eszopiklonu, jeśli alkohol został spożyty przed snem lub wieczorem. Należy stosować jak najmniejszą dawkę eszopiklonu, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, u których może wystąpić nasilone działanie leku. Chociaż potencjał uzależnienia i nadużywania eszopiklonu jest niższy niż w przypadku innych leków nasennych, lek ten został nadużyty i wiadomo, że powoduje uzależnienie.

mechanizm działania

dokładny mechanizm działania eszopiklonu jest obecnie nieznany, ale uważa się, że występuje on poprzez wiązanie z kompleksami receptora GABA w miejscach wiązania zlokalizowanych w pobliżu receptorów benzodiazepinowych, co prawdopodobnie wyjaśnia jego działanie nasenne i uspokajające.3,10 ma szczególne powinowactwo do podjednostek receptora GABA-A (lub GABAA) 1, 3 i 5,5,6,7 Eszopiklon znacząco zwiększa prądy kanału GABA-A.Kanały GABA – A są głównymi kanałami hamującymi, które powodują zahamowanie czynności OUN, gdy ich receptory są aktywowane.8

wchłanianie

Eszopiklon jest szybko wchłaniany, a maksymalne stężenie osiąga się w ciągu około 1 godziny po podaniu doustnym.3,10 Średnia wartość AUC po podaniu dawki 3 mg eszopiklonu wynosiła 278 ng/mL × h.1 wykazano, że spożycie wysokiej zawartości tłuszczu spowalnia wchłanianie. Stężenie eszopiklonu w stanie stacjonarnym osiągane jest w ciągu 24-48 godzin.

objętość dystrybucji

objętość dystrybucji eszopiklonu szacuje się na 89.9l11

wiązanie z białkami

ten lek wiąże się w 52-59% z białkami osocza.

metabolizm

po podaniu doustnym eszopiklon jest w znacznym stopniu biotransformowany, a głównymi metabolitami są s-demetylzopiklon i N-tlenek zopiklonu, które są w dużej mierze nieaktywne.2. Enzymy biorące udział w metabolizmie eszopiklonu to CYP3A (główny enzym metabolizujący), CYP2C8 i CYP2E1. 2 pochodna N-tlenku wykazuje słabą aktywność farmakologiczną u zwierząt. N-demetylowy metabolit jest farmakologicznie aktywny.10

najedź kursorem na produkty poniżej, aby zobaczyć partnerów reakcji

• Eszopiklone
  • N-tlenek zopiklonu

  • N-demetylzopiklon

  • dwutlenek węgla

Droga eliminacji

tylko około 10% dawki eszopiklonu jest wydalane z moczem jako lek macierzysty.3,10 aż 75% podanej doustnie dawki racemicznego zopiklonu wydalane jest z moczem w postaci metabolitów. Eszopiklon, izomer s racemicznego zopiklonu, prawdopodobnie wykazywałby ten sam wzór wydalania.

okres półtrwania

okres półtrwania wynosi 6, 1 godziny u zdrowych pacjentów, ale jest wydłużony u różnych pacjentów, w tym u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, u pacjentów w podeszłym wieku, oprócz pacjentów przyjmujących leki hamujące enzymy CYP3A.1, 10

klirens

średni klirens eszopiklonu u młodych, zdrowych ochotników wynosił 184 mL / min w jednym badaniu farmakokinetycznym.1

działania niepożądane

toksyczność

doustna LD50 eszopiklonu u szczurów wynosi 980 mg/kg i 3200 mg/kg u królików.Objawy przedawkowania mogą obejmować zmiany stanu psychicznego i senność, co świadczy o ogólnym nasileniu działania farmakologicznego leku. Wykonać płukanie żołądka i zaoferować leczenie podtrzymujące w przypadku podejrzenia przedawkowania, w tym dożylne płyny w razie potrzeby. Można stosować Flumazenil. Oprócz objawów u pacjenta należy ściśle monitorować parametry życiowe. Należy zastosować odpowiednie interwencje medyczne. Należy rozważyć możliwość przedawkowania wielu leków. Skontaktuj się z lokalnym centrum kontroli zatruć, aby uzyskać najbardziej aktualne informacje na temat przedawkowania leków hipnotycznych.

organizmy dotknięte chorobą

• ludzie i inne ssaki

szlaki niedostępne farmakogenomiczne działanie/działania niepożądane

niedostępne

interakcje

interakcje leków

• zatwierdzony
• zatwierdzony Weterynaryjnie
• nutraceutyk
• nielegalny
• wycofany
• badany
• eksperymentalny
• wszystkie leki

Lek
Zintegruj interakcje lek-lek w swoim oprogramowaniu
abakawir	Eszopiklon może zmniejszać szybkość wydalania abakawiru, co może prowadzić do zwiększenia stężenia abakawiru w surowicy.
Abametapir	w skojarzeniu z Abametapirem można zwiększyć stężenie Eszopiklonu w surowicy.
Abatacept	metabolizm Eszopiklonu może być zwiększony w skojarzeniu z Abataceptem.
Abirateron	metabolizm Eszopiklonu może być zmniejszony w połączeniu z Abirateronem.
Akalabrutynib	metabolizm Eszopiklonu może być zmniejszony w połączeniu z Akalabrutynibem.
akarboza	akarboza może zmniejszać szybkość wydalania Eszopiklonu, co może prowadzić do zwiększenia jego stężenia w surowicy.
aceklofenak	aceklofenak może zmniejszać szybkość wydalania Eszopiklonu, co może prowadzić do zwiększenia jego stężenia w surowicy.
Acemetacyna	acemetacyna może zmniejszać szybkość wydalania Eszopiklonu, co może prowadzić do zwiększenia jego stężenia w surowicy.
acetaminofen	stężenie Eszopiklonu w surowicy można zmniejszyć, gdy jest on połączony z paracetamolem.
acetazolamid	ryzyko lub nasilenie zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego może być zwiększone w przypadku jednoczesnego stosowania acetazolamidu z Eszopiklonem.

popraw wyniki pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży kontrolera interakcji lek-lek.

dowiedz się więcej

interakcje z pokarmem

• unikaj alkoholu.
• nie należy przyjmować z posiłkiem wysokotłuszczowym lub bezpośrednio po nim. Zmniejsza to wchłanianie eszopiklonu.

produkty

zdjęcia produktów Międzynarodowe/inne marki Dorplen (LKM) / Esleep (Opsonin) / Eszop (Śląsk) / Fulnite (Sun) / Inductal (Roemmers) / Isoklon (Tecnoquimicas) / Nirvan (Saval) / Noptic (Andromaco) / Plesir (Medipharm) / Sanilent (Sanitas) / sleepil (aristopharma) / sono (Acme) / valnoc (drugtech) / wen Fei (Tasly) / zopilone (Incepta) / Zopinon (Chile) markowe produkty na receptę

Nazwa	dawkowanie	Siła	trasa	etykietowanie	początek marketingu	koniec marketingu	Region	Obraz
Lunesta	Tabletka powlekana	1 mg/1	doustna	Lake Erie Medical dba Quality Care Products LLC	2011-07-18	2014-06-01	US
Lunesta	Tabletka powlekana	2 mg/1	doustnie	A S roztwory leków	2005-04-04	Nie dotyczy	US
Lunesta	Tabletka powlekana	2 mg / 1	doustnie	Sunovion Pharmaceuticals Inc.	2005-04-04	Nie dotyczy	US
Lunesta	Tabletka powlekana	1 mg / 1	doustnie	lekarze Total Care, Inc.	2006-09-29	Nie dotyczy	US
Lunesta	Tabletka powlekana	3 mg / 1	doustnie	Physicians Total Care, Inc.	2005-08-24	Nie dotyczy	US
Lunesta	tabletka	2 mg	doustnie	Sunovion	2020-10-20	Nie dotyczy	Kanada
Lunesta	Tabletka powlekana	3 mg/1	doustna	St. Marys Medical Park Pharmacy	2005-04-04	2012-10-31	US
Lunesta	tabletki powlekane	2 mg/1	doustne	roztwory dozujące, Inc.	2005-04-04	Nie dotyczy	US
Lunesta	Tabletka powlekana	3 mg / 1	doustnie	dawka pojedyncza	2005-04-04	2017-12-31	US
Lunesta	Tabletka powlekana	3 mg/1	doustnie	roztwory leków A-S	2005-04-04	2016-10-31	US

generyczne produkty na receptę

Nazwa	dawkowanie	Siła	trasa	etykietowanie	początek marketingu	koniec marketingu	Region	Obraz
Eszopiklon	Tabletka powlekana	3 mg/1	doustnie	2019-10-15	Nie dotyczy	US
Eszopiklon	Tabletka powlekana	2 mg / 1	doustna	bryant ranch prepack	2016-09-15	Nie dotyczy	US
Eszopiklon	Tabletka powlekana	1 mg / 1	doustnie	Lupin Pharmaceuticals, Inc.	2014-04-15	Nie dotyczy	US
Eszopiklon	Tabletka powlekana	1 mg / 1	doustnie	Orchidpharma Inc	2014-09-25	Nie dotyczy	US
Eszopiklon	Tabletka powlekana	1 mg / 1	doustnie	Avera McKennan Hospital	2016-01-06	2017-05-24	US
Eszopiklon	Tabletka powlekana	2 mg / 1	doustnie	Teva Pharmaceuticals USA, Inc.	2014-04-14	Nie dotyczy	US
Eszopiklon	Tabletka powlekana	3 mg/1	doustnie	roztwory leków A-S	2014-04-15	2016-02-29	US
Eszopiklon	Tabletka powlekana	1 mg/1	doustnie	roztwory leków A-S	2014-04-14	2018-04-30	US
Eszopiklon	tabletka	1 mg / 1	doustnie	West-Ward Pharmaceuticals Corp.	2014-04-15	2020-08-23	US
Eszopiclone	Tablet, film coated	2 mg/1	Oral	Aurobindo Pharma Limited	2016-09-15	Not applicable	US

Categories

ATC Codes N05CF04 — Eszopiclone

• N05CF — Benzodiazepine related drugs
• N05C — HYPNOTICS AND SEDATIVES
• N05 — PSYCHOLEPTICS
• N — NERVOUS SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Opis związek ten należy do klasy związków organicznych znanych jako cyklopirolony. Są to związki należące do rodziny związków chemicznych na bazie pirydyn-2-ylopirolu. Pirol jest zwykle skondensowany z benzenem, pirymidyną lub ditiiną. Kingdom Organic compounds Super Class Organoheterocyclic compounds Class Pyrrolopyrazines Sub Class Cyclopyrrolones Direct Parent Cyclopyrrolones Alternative Parents Piperazine carboxylic acids / 2-heteroaryl carboxamides / N-methylpiperazines / Pyridines and derivatives / Pyrazines / Aryl chlorides / Imidolactams / Tertiary carboxylic acid amides / Carbamate esters / Heteroaromatic compounds / Trialkylamines / Organic carbonic acids and derivatives / Lactams / Azacyclic compounds / Carbonyl compounds / Hydrocarbon derivatives / Organic oxides / Organochlorides / Organopnictogen compounds

show 9 more Substituents 1,4-diazinane / 2-heteroaryl carboxamide / Amine / Amino acid or derivatives / Aromatic heteropolycyclic compound / Aryl chloride / Aryl halide / Azacycle / Carbamic acid ester / Carbonic acid derivative / Carbonyl group / Carboxamide group / Carboxylic acid derivative / Cyclopyrrolone / Heteroaromatic compound / Hydrocarbon derivative / Imidolactam / Lactam / N-alkylpiperazine / N-methylpiperazine / Organic nitrogen compound / Organic oxide / Organic oxygen compound / Organochloride / Organohalogen compound / Organonitrogen compound / Organooxygen compound / Organopnictogen compound / Piperazine / Piperazine-1-carboxylic acid / Pyrazine / Pyridine / Tertiary aliphatic amine / Tertiary amine / Tertiary carboxylic acid amide

show 25 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors zopiclone (CHEBI:53760)

Chemical Identifiers

UNII UZX80K71OE CAS number 138729-47-2 InChI Key GBBSUAFBMRNDJC-INIZCTEOSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Synthesis Reference

Marioara MENDELOVICI, Anita LIBERMAN, Alex MAINFELD, Nina FINKELSTEIN, „METHODS FOR PREPARING ESZOPICLONE CRYSTALLINE FORM A, SUBSTANTIALLY PURE ESZOPICLONE AND OPTICALLY ENRICHED ESZOPICLONE.” U.S. Patent US20070270590, issued November 22, 2007.

US20070270590 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0014546 PubChem Compound 969472 PubChem Substance 46505809 ChemSpider 839530 BindingDB 26265 RxNav 461016 ChEBI 53760 ChEMBL CHEMBL1522 ZINC ZINC000019632834 Therapeutic Targets Database DAP000933 PharmGKB PA162630444 RxList RxList Drug Page Wikipedia Eszopiclone AHFS Codes

• 28:24.92-różne leki przeciwlękowe środki uspokajające i nasenne

badania kliniczne

badania kliniczne

Pharmacoeconomics

Manufacturers

Packagers

postacie dawkowania

ceny

patenty

numer Patentowy		zatwierdzony	wygasa (szacowany)	Region
US6444673	Nie	2002-09-03	2014-02-14	US
US6319926	Nie	2001-11-20	2012-01-16	US

właściwości

State Solid Experimental Properties Predicted Properties

przewidywane funkcje ADMET

widma

spektrum masowe (NIST) niedostępne widma

×

popraw wyniki pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży kontrolera interakcji lek-lek.

dowiedz się więcej

created on June 13, 2005 07:24 / Updated on February 06, 2021 01:56