tirozină
tirozina este un aminoacid plictisitor neesențial. Brânza moale (tiros) servește ca o sursă delicioasă a acesteia. În plus, îl puteți sintetiza din fenilalanină.
L-Dopa (Levo-Dihidroxifenilalanină)
L-Dopa este tirozină plus o grupare hidroxil suplimentară. Traversează bariera hematoencefalică și acționează ca un precursor al dopaminei.
dopamina
dopamina este prototipul catecolaminei. Este gol și nedecorat, un inel catecol pur atașat la un șir de etilamină pură. Nu există grupuri suplimentare care să confunde eleganța sa simplă. Îi lipsește un grup beta-carbon, deci este un agonist slab atât beta, cât și alfa. Deoarece are atât grupări catecol hidroxil, cât și nicio grupare alfa-carbon, este un substrat atât pentru MAO, cât și pentru COMT.
noradrenalina
noradrenalina este alfa-agonistul prototipic.
gruparea hidroxil pe beta-carbonul său își mărește potența, iar absența substituenților alchilici pe gruparea amină îi conferă un grad de selectivitate alfa-1, dar elimină activitatea beta.
adrenalină
adrenalina este agonistul mixt prototipic.
grupul metil suplimentar crește foarte mult atât activitatea alfa (chiar mai mult decât noradrenalina), cât și activitatea beta.
complementul complet al grupărilor hidroxil pe inelul catecol și afinitatea receptorului maximizează beta-carbonul.
adrenalina este astfel cel mai puternic și cel mai puțin selectiv simpatomimetic.
căi de sinteză a catecolaminelor endogene
în primul rând, vă 3-hidroxilat tirozină pentru a produce L-dopa.
acest prim pas este pasul limitator de viteză al sintezei catecolaminelor.
se întâmplă în citoplasma corpului neuronului.
când medulla suprarenală este stimulată, această tirozină hidroxilază este enzima care devine fosforilată de proteina kinaza C și calmodulină. Astfel, pentru a obține eliberarea sistemică a adrenalinei într-o situație de luptă sau zbor, tirozina trebuie hidroxilată la o rată suficientă.
apoi, decarboxilați L-dopa cu un vârf de piridoxină, ceea ce duce la dopamină. Acest lucru se întâmplă și în citoplasma corpului neuronal. Dopamina rezultată este apoi aspirată în vezicule de depozitare.
veziculele sunt apoi transportate încet către sinapse prin flux axoplasmatic.
dopamina este beta-hidroxilată pentru a forma noradrenalină în interiorul veziculelor de stocare. Noradrenalina stă apoi și așteaptă cu răbdare să fie eliberată în fisura sinaptică.
nu numai că noradrenalina este sintetizată de-novo, ci este, de asemenea, alimentată prin recaptarea din fisura sinaptică.
noradrenalina este N-metilată pentru a forma adrenalină în celulele cromafinice ale medulei suprarenale. Acest lucru nu se întâmplă în vezicule – noradrenalina trebuie să părăsească veziculele pentru a fi transformată în adrenalină; și apoi este preluată într-o altă grămadă de vezicule diferite.
în mod ciudat, dimensiunea depozitului de adrenalină este controlată de glucocorticoizi. Glucocorticoizii se deplasează prin rețeaua venoasă portal intra-suprarenală în medulla, pentru a induce sinteza fenetanolaminei n-metiltransferazei.