tirosina
tirosina é um aminoácido aborrecido não essencial. O queijo macio (tyros) serve como uma deliciosa fonte dele. Além disso, pode sintetizá-lo a partir de fenilalanina. L-Dopa (Levo-Dihidroxifenilalanina)
L-Dopa é tirosina mais um grupo extra hidroxilo. Atravessa a barreira hematoencefálica e actua como precursor da dopamina.
dopamina
dopamina é o protótipo da catecolamina. É nu e indecorado, um anel de catecol puro ligado a uma cadeia de etilamina pura. Não há grupos adicionais para confundir a sua elegância simples. Ele não tem um grupo beta-carbono, por isso é um agonista fraco de ambos beta e alfa. Como tem grupos hidroxila do catecol e nenhum grupo alfa-carbono, é um substrato tanto para MAO quanto para COMT.
noradrenalina
a noradrenalina é o prototípico agonista Alfa.
o grupo hidroxilo no seu beta-carbono aumenta a sua potência, e a ausência de substitutos alquílicos no grupo amina dá-lhe um grau de selectividade alfa-1, mas retira-lhe a actividade beta.
a adrenalina
a adrenalina é o agonista misto prototípico.
o grupo metil adicional aumenta significativamente tanto a actividade alfa (ainda mais do que a noradrenalina) como a actividade beta.
the full complement of hydroxyl groups on the catecol ring and beta-carbon maximize receptor affinity. A adrenalina é, portanto, a simpaticomimética mais potente e menos selectiva.
vias de Síntese das catecolaminas endógenas
Primeiro, você 3-hydroxylate tirosina para produzir L-dopa.
este primeiro passo é o passo limitante da taxa de síntese das catecolaminas. Ocorre no citoplasma do corpo do neurônio.
quando a medula adrenal é estimulada, esta tirosina hidroxilase é a enzima que é fosforilada pela proteína cinase C e calmodulina. Assim, para obter libertação sistémica de adrenalina numa situação de luta ou fuga, a tirosina deve ser hidroxilada a uma taxa suficiente. Depois, descarboxila o seu L-dopa com uma pitada de piridoxina, o que resulta em dopamina. Isto também acontece no citoplasma do corpo neuronal. A dopamina resultante é então sugada para vesículas de armazenamento. As vesículas são então lentamente transportadas para as sinapses por fluxo axoplásmico.
a dopamina é beta-hidroxilada para formar noradrenalina dentro das vesículas de armazenamento. A noradrenalina Então senta-se e espera pacientemente para ser libertada na fenda sináptica.
não só a noradrenalina é um de-novo sintetizado, como também é reabastecida pela recaptação da fenda sináptica.A noradrenalina é N-metilada para formar adrenalina nas células cromafínicas da medula supra-renal. Isso não acontece nas vesículas – a noradrenalina tem que deixar as vesículas para serem convertidas em adrenalina; e então é tomada em outro grupo de diferentes vesículas. Estranhamente, o tamanho da loja de adrenalina é controlado por glucocorticóides. Os glucocorticóides viajam através da rede venosa intra-adrenal para a medula, para induzir a síntese da fenetanolamina n-metiltransferase.