fenytoin
Dilantin-125, Dilantin Infatab
fenytoinnatrium (prompt)
Dilantin
fenytoinnatrium (förlängd)
Dilantin Kapseals, Fenytek
farmakologisk klassificering: hydantoinderivat
terapeutisk klassificering: antiepileptika
graviditetsrisk kategori D
tillgängliga former
finns endast på recept
fenytoin
oral suspension: 30 mg/5 ml, 125 mg/5 ml
tabletter (tuggbara): 50 mg
Fenytoinnatrium (förlängd)
kapslar: 30 mg (27.6 mg Bas), 100 mg (92 mg Bas), 200 mg (184 mg Bas), 300 mg (276 mg Bas)
fenytoinnatrium (prompt)
kapslar: 100 mg
injektion: 50 mg/ml (46 mg Bas)
indikationer och doser 
generaliserade tonisk-kloniska anfall, status epilepticus, icke-epileptiska anfall (post-head trauma, Reyes syndrom). Vuxna: laddningsdos är 10 till 15 mg/kg IV långsamt, inte överstiga 50 mg/minut; oral laddningsdos är 1 g uppdelad i tre doser (400 mg, 300 mg, 300 mg) ges med 2 timmars intervall. En gång kontrollerad är underhållsdosen 300 mg P. O. dagligen (endast förlängd); använd initialt en dos uppdelad t. i. d. (förlängd eller snabb).
barn: laddningsdos är 15 till 20 mg/kg IV vid 50 mg/minut, eller po uppdelat q 8 till 12 timmar; starta sedan underhållsdos på 4 till 8 mg/kg po eller IV dagligen, uppdelat q 12 timmar. Neuritisk smärta (migrän, trigeminal neuralgi och Bells pares). Vuxna: 200 till 600 mg P. O. dagligen i uppdelade doser. Skelettmuskelavslappnande medel. Vuxna: 200 till 600 mg P. O. dagligen, p. r. n. ventrikulära arytmier som inte svarar på lidokain eller prokainamid, och arytmier inducerade av hjärtglykosider Aci. Vuxna: 50 till 100 mg q 10 till 15 minuter, p.r.n., inte överstiga 15 mg/kg. Infusionshastigheten bör inte överstiga 50 mg / minut (långsam I. V. push).
alternativ metod: 100 mg IV q 15 minuter tills biverkningar utvecklas, arytmier kontrolleras eller 1 g har givits. Kan också administrera hela laddningsdosen på 1 g I. V. långsamt vid 25 mg / minut. Kan spädas i normal saltlösning. Im route rekommenderas inte på grund av smärta och oregelbunden absorption.
profylaktisk kontroll av anfall under neurokirurgi. Vuxna: 100 till 200 mg IV. med intervaller på ca 4 timmar under perioperativa och postoperativa perioder.
farmakodynamik
antikonvulsiv verkan: liksom andra hydantoinderivat stabiliserar fenytoin neuronmembran och begränsar anfallsaktiviteten genom att antingen öka utflödet eller minska tillströmningen av natriumjoner över cellmembran i motorbarken under generering av nervimpulser. Fenytoin utövar sina antiarytmiska effekter genom att normalisera natriuminflödet till Purkinjes fibrer hos patienter med hjärtglykosidinducerade arytmier. Det är indicerat för generaliserad tonisk-klonisk (grand mal) och partiella anfall.
andra åtgärder: hämmar överdriven kollagenasaktivitet hos patienter med epidermolysis bullosa.
farmakokinetik
Absorption: absorberas långsamt från tunntarmen; absorptionen är formberoende och biotillgängligheten kan variera mellan produkterna. Im-doser absorberas oregelbundet; cirka 50% till 75% av Im-dosen absorberas på 24 timmar.
Distribution: utbredd i hela kroppen; terapeutiska plasmanivåer 10 till 20 mcg/ml; 5 till 10 mcg/ml hos vissa patienter. Lateral nystagmus kan förekomma vid nivåer över 20 mcg/ml; ataxi vanligtvis vid nivåer över 30 mcg/ml; signifikant minskad mental kapacitet vid 40 mcg/ml. Cirka 90% proteinbundet; mindre så hos uremiska patienter.
Metabolism: metaboliseras av levern till inaktiva metaboliter.
utsöndring: utsöndras i urinen; uppvisar dosberoende (nollordning) eliminationskinetik. Över en viss dosnivå ökar små dosökningar oproportionerligt serumnivåerna.
|
kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
kontraindicerat hos patienter med hydantoinöverkänslighet, sinus bradykardi, SA – block, andra eller tredje gradens av-block eller Adams-Stokes syndrom.
använd försiktigt hos äldre eller försvagade patienter; hos dem med leverdysfunktion, hypotoni, hjärtinsufficiens, diabetes eller andningsdepression; och hos dem som får hydantoinderivat.
interaktioner
läkemedel-läkemedel. : Phenytoin interacts with many drugs. Diminished therapeutic effects and toxic reactions commonly are the result of recent changes in drug therapy.
Allopurinol, amiodarone, benzodiazepines, chloramphenicol, chlorpheniramine, cimetidine, diazepam, disulfiram, fluconazole, ibuprofen, imipramine, isoniazid, metronidazole, miconazole, omeprazole, phenacemide, phenylbutazone, salicylates, succinimides, trimethoprim, valproic acid: Increases therapeutic effects of phenytoin. Monitor patient.
Amiodarone, APAP, carbamazepine, corticosteroids, cyclosporine, dicumarol, digitoxin, disopyramide, dopamine, doxycycline, estrogens, furosemide, haloperidol, hormonal contraceptives, levodopa, mebendazole, meperidine, methadone, metyrapone, phenothiazines, quinidine, sulfonylureas: Decreases effects of these drugs via increased hepatic metabolism. Adjust dosages as needed.
Antacids, antineoplastics, barbiturates, calcium, calcium gluconate, carbamazepine, charcoal, diazoxide, folic acid, loxapine, nitrofurantoin, pyridoxine, rifampin, sucralfate, theophylline: Minskar terapeutiska effekter av fenytoin. Övervaka patienten.
antipsykotiska läkemedel: sänker kramptröskeln. Använd försiktigt tillsammans.
litium: ökar litiumtoxiciteten. Övervaka serumlitium nivåer.
Warfarin: kan förskjuta warfarin, vilket resulterar i ökad PT och INR. Övervaka PT och INR.
läkemedel-mat. Enteral näringsterapi: kan minska oralt administrerade fenytoinnivåer. Överväg att administrera fenytoin 2 timmar innan du börjar enteral utfodring, eller vänta 2 timmar efter avslutad enteral utfodring för att administrera fenytoin.
drog-livsstil. Alkohol: Minskar terapeutiska effekter. Motverka alkoholanvändning.
biverkningar
CNS: ataxi, sluddrigt tal, yrsel, sömnlöshet, nervositet, ryckningar, huvudvärk, mental förvirring, minskad koordination.
CV: periarteritis nodosa, hypotoni.
EENT: nystagmus, diplopi, suddig syn.
GI: illamående, kräkningar, förstoppning, gingival hyperplasi (särskilt hos barn).
hematologisk: trombocytopeni, leukopeni, agranulocytos, pancytopeni, makrocytemi, megaloblastisk anemi.
lever: toxisk hepatit.
metabolisk: hyperglykemi, minskad proteinbunden jod.
muskuloskeletala: osteomalaki.
Hud: scarlatiniform eller morbilliform utslag; bullös, exfoliativ eller purpurisk dermatit; Stevens-Johnsons syndrom; lupus erythematosus; hirsutism; toxisk epidermal nekrolys; ljuskänslighet; smärta, nekros och inflammation vid injektionsstället; missfärgning av huden (purple glove syndrome) om det ges av I. V. tryck in baksidan av handen.
Övrigt: lymfadenopati, hypertrichos.
effekter på laboratorietestresultat
kan öka alkaliskt fosfatas, GGT och glukosnivåer.
kan minska antalet hemoglobin, hematokrit och blodplättar, WBC, RBC och granulocyter.
överdosering och behandling
tidig toxicitet kan orsaka dåsighet, illamående, kräkningar, nystagmus, ataxi, dysartri, tremor och slurat tal; sedan hypotoni, arytmier, andningsdepression och koma. Döden orsakas av andnings-och cirkulationsdepression. Beräknad dödlig dos hos vuxna är 2 till 5 g.
behandla överdosering med magsköljning eller kräkning och följ med understödjande behandling. Övervaka noggrant vitala tecken och vätske-och elektrolytbalans. Tvingad diurese har lite eller inget värde. Hemodialys eller peritonealdialys kan vara till hjälp.
särskilda överväganden
endast kapslar med förlängd frisättning är godkända för dosering en gång dagligen; alla andra former ges i uppdelade doser var 8 till 12 timmar.
oral eller nasogastrisk matning kan störa absorptionen av oral suspension; separata doserings-och utfodringstider så mycket som möjligt, men med inte mindre än 1 timme. Under kontinuerlig rörmatning ska röret spolas före och efter dosen.
om suspension används, skaka väl.
I. M. administrering bör undvikas; det är smärtsamt och läkemedelsabsorptionen är oregelbunden.
blanda I. V. doser i normal saltlösning och använd inom 30 minuter; blandningar med D5W kommer att fälla ut. Kyl inte lösningen; Blanda inte med andra droger. In-line filter rekommenderas.
om du använder IV-bolus, använd långsam (50 mg/minut) IV-tryck eller konstant infusion; för snabb IV-injektion kan orsaka hypotoni och cirkulationskollaps. Använd inte IV Tryck i venerna på baksidan av handen; större vener behövs för att förhindra missfärgning orsakad av lila handske syndrom.
för att ge I. V., övervaka EKG, blodtryck och andningsstatus kontinuerligt.
kontroll av serumnivåerna är nödvändig på grund av dosberoende utsöndring. Abrupt tillbakadragande kan utlösa status epilepticus.
fenytoin i form av en förkortning av DPH (difenylhydantoin), ett äldre läkemedelsnamn.
läkemedlet kan störa 1 mg dexametasonundertryckningstest.
Amningspatienter
läkemedlet i form av en tablett visas i bröstmjölk. Ett alternativ till amning rekommenderas under behandlingen.
pediatriska patienter
särskild suspension för pediatrisk styrka (30 mg/5 ml) finns endast i Kanada. Var försiktig med att använda rätt styrka. Förväxla inte med vuxenstyrka (125 mg/5 ml).
geriatriska patienter
äldre patienter i Brasilien metaboliserar och utsöndrar läkemedlet långsamt; de kan kräva lägre doser.
patientutbildning
sau-tell patienten att använda samma märke av fenytoin konsekvent. Byte av varumärken kan ändra effekt.
för att minimera GI nöd instruera patienten att ta läkemedel med mat eller mjölk .
Brasilien varnar patienten för att inte stoppa läkemedel, utom med medicinsk övervakning; för att undvika farliga aktiviteter som kräver vakenhet tills CNS-effekten är bestämd; och för att undvika alkoholhaltiga drycker, vilket kan minska läkemedlets effektivitet och öka biverkningarna.
säga till patienten att meddela leverantören om hudutslag utvecklas.
Brasilien uppmuntra patienten att bära ett medicinskt identifieringsarmband eller halsband.
Brasilien betonar god munhygien för att minimera överväxt och känslighet hos tandköttet.
reaktioner kan vara vanliga, mindre vanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
endast i Kanada
endast i Kanada