olanzapin
Zyprexa, Zyprexa Zydis
farmakologisk klassificering: tienobensodiazepinderivat
terapeutisk klassificering: antipsykotisk
Graviditetsriskkategori C
indikationer och doser 
korttidsbehandling av akuta maniska episoder i samband med bipolär sjukdom. Vuxna: initialt 10 till 15 mg P. O. dagligen. Justera dosen efter behov med steg om 5 mg dagligen med intervaller om 24 timmar eller mer. Maximal dos är 20 mg P. O. dagligen. Behandlingstiden är 3 till 4 veckor.
långtidsbehandling av schizofreni. Vuxna: initialt 5 till 10 mg P. O. dagligen. Målet är 10 mg P. O. dagligen inom flera dagar efter påbörjad behandling. Dosen kan ökas varje vecka i steg om 5 mg dagligen till maximalt 20 mg dagligen. Klinisk bedömning rekommenderas dock för doser som överstiger 10 mg dagligen.
dosjustering av doserna för oral administrering. Rekommenderad startdos är 5 mg P. O. hos patienter som är försvagade, predisponerade för hypotensiva reaktioner, uppvisar riskfaktorer för långsam metabolism av olanzapin (icke-rökare kvinnor äldre än 65 år) eller som kan vara mer farmakodynamiskt känsliga för olanzapin. Öka dosen försiktigt hos dessa patienter.
farmakodynamik
antipsykotisk verkan: okänd. Läkemedel verkar som en antagonist vid dopamin (D1-4) och serotonin (5-HT2A/2C) receptorer; det kan också uppvisa antagonistbindning vid adrenerga, kolinerga och histaminerga receptorer.
Farmakokinetik
Absorption: Mat påverkar inte absorptionshastigheten eller absorptionsgraden. Cirka 40% av dosen elimineras genom första passage metabolism.
Distribution: distribueras i stor utsträckning i kroppen, med en distributionsvolym på cirka 1000 L. läkemedlet är 93% proteinbundet, främst till albumin och alfa1-surt glykoprotein.
Metabolism: metaboliseras genom direkt glukuronidering och cytokrom P-450-medierad oxidation.
utsöndring: cirka 57% förekommer i urin och 30% i avföring som metaboliter. Endast 7% av dosen återvinns i urinen oförändrad. Eliminationshalveringstiden varierar från 21 till 54 timmar.
|
kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
kontraindicerat hos patienter överkänsliga mot läkemedel. Använd försiktigt hos patienter med hjärtsjukdom, cerebrovaskulär sjukdom, tillstånd som predisponerar för hypotoni (gradvis dosjustering minimerar risken), tidigare anfall eller tillstånd som kan sänka kramptröskeln och nedsatt leverfunktion. Använd också försiktigt hos äldre patienter, patienter med risk för aspirationspneumoni och patienter med en historia av paralytisk ileus, signifikant prostatahypertrofi eller glaukom med vinkelförslutning.
interaktioner
läkemedel-läkemedel. Antihypertensiva medel, diazepam: kan förstärka hypotensiva effekter. Övervaka blodtrycket noggrant.
karbamazepin, omeprazol, rifampin: kan öka clearance av olanzapin. Övervaka patienten för läkemedelseffekt.
dopaminagonister, levodopa: kan motverka effekterna av dessa läkemedel. Använd försiktigt tillsammans.
fluvoxamin: kan hämma eliminering av olanzapin. Övervaka patienten för toxicitet.
drog-ört. Muskotnöt: kan minska symptomkontrollen eller störa befintlig behandling för psykiatriska sjukdomar. Avskräcka användning tillsammans.
drog-livsstil. Alkoholanvändning: kan förstärka hypotensiva effekter. Motverka alkoholanvändning.
biverkningar
CNS: somnolens, agitation, sömnlöshet, huvudvärk, nervositet, fientlighet, parkinsonism, yrsel, ångest, personlighetsstörning, akatisi, hypertoni, tremor, amnesi, artikulationssvikt, eufori, stamning, dystoniska eller dyskinetiska händelser, tardiv dyskinesi, malignt neuroleptikasyndrom, självmordsförsök, feber.
CV: ortostatisk hypotension, takykardi, bröstsmärta, hypotoni, ödem.
EENT: amblyopi, blefarit, hornhinneskada, rinit, faryngit.
GI: förstoppning, muntorrhet, buksmärta, ökad aptit, ökad salivation, illamående, kräkningar, törst.
GU: premenstruellt syndrom, hematuri, metrorragi, urininkontinens, urinvägsinfektion.
hematologisk: eosinofili.
metabolisk: viktökning eller förlust.
muskuloskeletala: ledvärk, smärta i benen, ryggsmärta, nackstivhet, ryckningar.
andnings: ökad hosta, andnöd.
Hud: vesiculobullous utslag.
Övrigt: avsiktlig skada, influensasyndrom.
effekter på labbtestresultat
kan öka AST -, ALT -, GGT -, CK-och serumprolaktinnivåerna.
kan öka antalet eosinofiler.
överdosering och behandling
tecken och symtom på överdosering kan inkludera dåsighet och sluddrigt tal.
det finns ingen specifik antidot mot olanzapin; behandlingen ska vara symptomatisk. Övervaka patienten för hypotoni, cirkulationskollaps, obtundation, kramper eller dystoniska reaktioner. Magsköljning med aktivt kol och sorbitol kan vara effektivt. Läkemedlet avlägsnas inte genom dialys. Undvik epinefrin, dopamin eller andra sympatomimetika med beta-agonistaktivitet.
särskilda överväganden 
varning förväxla inte Zyprexa, en antipsykotisk, med Zyrtec, en antihistamin. De två läkemedlen ser lika ut, låter lika och har liknande dosering. Förvara separat.
monitorera patienten för tecken på malignt neuroleptikasyndrom (hyperpyrexi, muskelstelhet, förändrad mental status, autonom instabilitet), en sällsynt men ofta dödlig biverkning som kan uppstå vid antipsykotisk läkemedelsbehandling. Stoppa läkemedel omedelbart om detta syndrom inträffar, och övervaka och behandla patienten.
monitorera baslinjen och resultaten av periodiska leverfunktionstester.
Amningspatienter
läkemedlet i form av en tablett visas i bröstmjölk. Råda ammande kvinnor att använda ett alternativ till amning under behandlingen.
pediatriska patienter
säkerhet och effekt för barn yngre än 18 år har inte fastställts.
geriatriska patienter
läkemedlet kan startas med lägre dos eftersom clearance kan minskas hos äldre patienter. Halveringstiden är 1 1/2 gånger längre i denna population.
patientutbildning
Brasilien varnar patienten för att undvika farliga uppgifter tills negativa CNS-effekter av läkemedel är kända.
Brasilien Varning patienten mot exponering för extrem värme; läkemedel kan försämra kroppens förmåga att minska kärntemperaturen.
rekommenderar att patienten undviker alkohol.
say patienten att stiga långsamt för att undvika ortostatisk hypotension.
rekommenderar att patienten använder isbitar eller sockerfritt godis eller tuggummi för att lindra muntorrhet.
portugale informera patienten om att inte ta receptbelagda eller OTC-läkemedel utan medicinskt godkännande på grund av potentiella läkemedelsinteraktioner.
Informera patienten eller familjen att det kan ta flera veckor att få full terapeutisk effekt.
reaktioner kan vara vanliga, mindre vanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
endast i Kanada
endast i Kanada