azonosítás
név Eszopiklon csatlakozási szám DB00402 leírás
az Eszopiklon, amelyet a Sepracor forgalmaz Lunesta márkanév alatt, egy nonbenzodiazepin hipnotikus gyógyszer, amelyet álmatlanság kezelésére használnak. Ez a zopiklon aktív sztereoizomerje, amely a ciklopirrolonok néven ismert gyógyszerek osztályába tartozik.1,12 a Ciklopirrolon gyógyszerek nagy hatékonyságot és alacsony toxicitást mutatnak9, biztonságosabb alternatívát kínálnak az álmatlanság kezelésére használt más gyógyszerekkel szemben.
az eszopiklon egyik fő előnye, hogy az FDA jóváhagyta az álmatlanság hosszú távú kezelésére. Ez megkülönbözteti sok más hipnotikus nyugtatótól, amelyeket általában csak a rövid távú (6-8 hetes) álmatlanság enyhítésére engedélyeznek. Az eszopiklont eredetileg az FDA hagyta jóvá 2004-ben. 10
Típus kis Molekulacsoportok jóváhagyva, vizsgálati szerkezet
3D
hasonló szerkezetek
az Eszopiklon szerkezete (DB00402)
×
Súly átlag: 388,808
Monoizotóp: 388.105066147 kémiai képlet C17H17ClN6O3 Szinonimák külső azonosítók
- GSK-1755165
farmakológia
javallat
az Eszopiklon álmatlanság kezelésére javallt.10
kapcsolódó feltételek
- Insomnia
ellenjavallatok &Blackbox figyelmeztetések
farmakodinamika
az Eszopiklon gyorsan indukálja az alvást és csökkenti az alvás késleltetését. Segít az alvás fenntartásában is, megakadályozva a gyakori ébredéseket.3,4,10 ez a gyógyszer antikonvulzív és izomlazító tulajdonságokat mutatott állatokban, de emberben nyugtató hatása miatt alkalmazzák.9
az Eszopiklon egy központi idegrendszeri depresszáns, különféle hatásokkal. Ezek közé tartozik az éberség és a motoros koordináció változása, valamint a másnap reggeli károsodás kockázata, amely az alkalmazott eszopiklon mennyiségével növekszik. Legyen óvatos, és ne vezessen gépjárművet vagy olyan tevékenységeket, amelyek másnap reggel teljes mentális éberséget igényelnek.10 komplex alvási viselkedés következhet be az eszopiklon használatából. Ezekben az esetekben az eszopiklont fel kell függeszteni.15 eszopiklon alkalmazásakor kerülje az alkohol és más központi idegrendszeri depresszánsok használatát. Javasoljuk a betegeknek, hogy hagyják ki az eszopiklon adagját, ha alkoholt fogyasztottak lefekvés előtt vagy este. Használja a lehető legkisebb adag eszopiklont, különösen idős betegeknél, akik túlzott gyógyszerhatásokat tapasztalhatnak. Bár az eszopiklonnal való függőség és visszaélés lehetősége alacsonyabb, mint más hipnotikus gyógyszerek esetében, ezzel a gyógyszerrel visszaéltek, és ismert, hogy függőséget okoz.14
hatásmechanizmus
az eszopiklon pontos hatásmechanizmusa jelenleg nem ismert, de úgy gondolják, hogy a benzodiazepin receptorok közelében található KÖTŐHELYEKEN a GABA receptor komplexekkel való kötődés útján fordul elő, ami valószínűleg megmagyarázza hipnotikus és szedatív hatásait.3,10 különös affinitása van a GABA-A (vagy GABAA) receptor alegységekhez 1, 3 és 5,5,6,7 Az Eszopiklon jelentősen növeli a GABA-A csatorna áramát.5 a GABA-a csatornák fő gátló csatornák, amelyek receptoraik aktiválásakor központi idegrendszeri depressziót okoznak.8
| Target | Actions | Organism |
|---|---|---|
| AGamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-1 |
potentiator
|
Humans |
| UGamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-2 |
agonist
|
Humans |
| AGABA(A) Receptor |
positive allosteric modulator
|
Humans |
| UGamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-3 |
agonist
|
Humans |
| UGamma-amino-vajsav receptor alfa alegység-5 |
agonista
|
ember |
felszívódás
az Eszopiklon gyorsan felszívódik, és a csúcskoncentráció orális beadás után körülbelül 1 órán belül alakul ki.3,10 az eszopiklon 3 mg-os dózisa után az átlagos AUC 278 ng / mL volt, H. 1 kimutatták, hogy a magas zsírtartalom fogyasztása lassítja a felszívódást. Az eszopiklon egyensúlyi koncentrációja 24-48 órán belül alakul ki.4
megoszlási térfogat
az eszopiklon megoszlási térfogatát 89-re becsülik.9L11
fehérjekötődés
ez a gyógyszer 52-59% – ban kötődik a plazmafehérjékhez.10
metabolizmus
orális alkalmazást követően az eszopiklon nagymértékben biotranszformálódik, és a fő metabolitok az S-dezmetilzopiklon és a zopiklon-N-oxid, amelyek nagyrészt inaktívak.2. Az eszopiklon metabolizmusában részt vevő enzimek a CYP3A (az elsődleges metabolizáló enzim), a CYP2C8 és a CYP2E1.2az N-oxid-származék gyenge farmakológiai aktivitást mutat állatokban. Az N-dezmetil metabolit farmakológiailag aktív.10
a reakciópartnerek megtekintéséhez vigye az egérmutatót az alábbi termékek fölé
- Eszopiklon
-
zopiklon N-oxid
-
N-dezmetilzopiklon
-
szén-dioxid
-
az elimináció útja
az eszopiklon dózisának csak körülbelül 10% – a ürül a vizelettel, mint anyavegyület.3,10 a szájon át adott racém zopiklon adagjának 75% – a metabolitok formájában választódik ki a vizelettel. Az eszopiklon, a racém zopiklon S-izomerje valószínűleg ugyanazt a kiválasztási mintát mutatja.10
felezési idő
a felezési idő egészséges betegeknél 6, 1 óra, de különféle betegeknél meghosszabbodik, beleértve a májkárosodásban szenvedőket, idős betegeket, a CYP3A enzimet gátló gyógyszereket szedők mellett.1,10
Clearance
az eszopiklon átlagos clearance-e fiatal, egészséges önkéntesekben 184 mL / perc volt egy farmakokinetikai vizsgálatban.1
káros hatások
toxicitás
az eszopiklon orális LD50 értéke patkányokban 980 mg/kg és nyulakban 3200 mg/kg.13 a túladagolás tünetei közé tartozhat a mentális állapot megváltozása és az aluszékonyság, ami a gyógyszer farmakológiai hatásainak általános eltúlzását mutatja. Túladagolás gyanúja esetén gyomormosást kell végezni, és szupportív kezelést kell biztosítani, szükség esetén intravénás folyadékot is beleértve. Flumazenil használható. A vitális jeleket a beteg tünetei mellett szorosan ellenőrizni kell. Megfelelő orvosi beavatkozásokat kell alkalmazni. Figyelembe kell venni a több gyógyszer túladagolásának lehetőségét. Biztosítani kell, hogy a kapcsolatot a helyi mérgezési központ a legfrissebb kezelése hipnotikus kábítószer-túladagolás.10
érintett szervezetek
- emberek és más emlősök
útvonalak nem áll rendelkezésre Farmakogenomikai hatások/mellékhatások
nem áll rendelkezésre
kölcsönhatások
Gyógyszerkölcsönhatások
- jóváhagyott
- Állatorvos jóváhagyott
- Nutraceutical
- tiltott
- visszavont
- vizsgálati
- kísérleti
- minden gyógyszer
| gyógyszer | kölcsönhatás |
|---|---|
|
integrálja a kábítószer-kábítószer
interakciókat a szoftverbe |
|
| az abakavir | Eszopiklon csökkentheti az abakavir ürülési sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet. |
| Abametapir | az Eszopiklon szérumkoncentrációja növelhető, ha Abametapirral kombinálják. |
| Abatacept | abatacepttel kombinálva az Eszopiklon metabolizmusa fokozódhat. |
| abirateron | abirateronnal kombinálva az Eszopiklon metabolizmusa csökkenhet. |
| Akalabrutinib | az Eszopiklon metabolizmusa akalabrutinibbel kombinálva csökkenhet. |
| akarbóz | az akarbóz csökkentheti az Eszopiklon ürülési sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet. |
| Aceklofenak | az Aceklofenak csökkentheti az Eszopiklon ürülési sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet. |
| Acemetacin | az Acemetacin csökkentheti az Eszopiklon ürülési sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet. |
| acetaminofen | az Eszopiklon szérumkoncentrációja csökkenthető, ha Acetaminofennel kombinálják. |
| acetazolamid | a központi idegrendszeri depresszió kockázata vagy súlyossága fokozható, ha az Acetazolamidot Eszopiklonnal kombinálják. |
További információ
élelmiszer kölcsönhatások
- kerülje az alkoholt.
- ne vegye be magas zsírtartalmú étkezés közben vagy közvetlenül utána. Ez csökkenti az eszopiklon felszívódását.
termékek
termékképek nemzetközi/egyéb márkák Dorplen (LKM) / Esleep (Opsonin) / Eszop (Szilézia) / Fulnite (Sun) / Inductal (Roemmers) / Isoklon (Tecnoquimicas) / Nirvan (Saval) / Noptic (Andromaco) / Plessir (Medipharm) / Sanilent (Sanitas) / sleepil (aristopharma) / sono (Acme) / valnoc (drugtech) / wen Fei (tasly) / zopilone (Incepta) / ZOPINON (Chile) márkanév vényköteles termékek
| név | adagolás | erő | útvonal | címke | Marketing kezdete | Marketing vége | Régió | kép |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Lunesta | tabletta, bevont | 1 mg / 1 | orális | Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC | 2011-07-18 | 2014-06-01 | minket |
|
| Lunesta | bevont tabletta | 2 mg / 1 | orálisan | A S gyógyszeres oldatok | 2005-04-04 | nem értelmezhető | US |
 |
| Lunesta | bevont tabletta | 2 mg/1 | szájon át | Sunovion Pharmaceuticals Inc. | 2005-04-04 | nem értelmezhető | US |
|
| Lunesta | tabletta, bevont | 1 mg/1 | orálisan | Physicians Total Care, Inc. | 2006-09-29 | nem értelmezhető | US |
|
| Lunesta | tabletta, bevont | 3 mg/1 | orálisan | Physicians Total Care, Inc. | 2005-08-24 | nem értelmezhető | US |
 |
| Lunesta | tabletta | 2 mg | orálisan | Szunovion | 2020-10-20 | nem értelmezhető | Kanada |
|
| Lunesta | bevont tabletta | 3 mg / 1 | szájon át | St. Marys Medical Park Gyógyszertár | 2005-04-04 | 2012-10-31 | minket |
|
| Lunesta | tabletta, bevont | 2 mg/1 | orális | adagoló oldatok, Inc. | 2005-04-04 | nem értelmezhető | US |
 |
| Lunesta | tabletta, bevont | 3 mg / 1 | orális | Adagegységenként szolgáltatások | 2005-04-04 | 2017-12-31 | minket |
 |
| Lunesta | tabletta, bevont | 3 mg / 1 | orális | A-S gyógyszeres oldatok | 2005-04-04 | 2016-10-31 | minket |
 |
Generikus vényköteles termékek
| név | adagolás | erő | útvonal | címke | Marketing kezdete | Marketing vége | Régió | kép |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Eszopiklon | tabletta, filmbevonatú | 3 mg/1 | orálisan | St. Mary ‘ s Medical Park Gyógyszertár | 2019-10-15 | nem értelmezhető | US |
|
| Eszopiklon | tabletta, filmbevonatú | 2 mg / 1 | orálisan | bryant ranch előrecsomagolt | 2016-09-15 | nem értelmezhető | US |
|
| Eszopiklon | tabletta, filmbevonatú | 1 mg/1 | orálisan | Lupin Pharmaceuticals, Inc. | 2014-04-15 | nem értelmezhető | US |
|
| Eszopiklon | filmtabletta | 1 mg / 1 | orálisan | OrchidPharma Inc | 2014-09-25 | nem értelmezhető | US |
|
| Eszopiklon | filmbevonatú tabletta | 1 mg / 1 | orálisan | Avera McKennan Kórház | 2016-01-06 | 2017-05-24 | minket |
|
| Eszopiklon | tabletta, filmbevonatú | 2 mg / 1 | orálisan | Teva Pharmaceuticals USA, Inc. | 2014-04-14 | nem értelmezhető | US |
 |
| Eszopiklon | tabletta, filmbevonatú | 3 mg / 1 | orálisan | A-S gyógyszeres oldatok | 2014-04-15 | 2016-02-29 | minket |
|
| Eszopiklon | tabletta, filmbevonatú | 1 mg / 1 | orálisan | A-S gyógyszeres oldatok | 2014-04-14 | 2018-04-30 | minket |
 |
| Eszopiklon | tabletta | 1 mg / 1 | orális | West-Ward Pharmaceuticals Corp. | 2014-04-15 | 2020-08-23 | US |
|
| Eszopiclone | Tablet, film coated | 2 mg/1 | Oral | Aurobindo Pharma Limited | 2016-09-15 | Not applicable | US |
Categories
ATC Codes N05CF04 — Eszopiclone
- N05CF — Benzodiazepine related drugs
- N05C — HYPNOTICS AND SEDATIVES
- N05 — PSYCHOLEPTICS
- N — NERVOUS SYSTEM
Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Leírás Ez a vegyület a ciklopirrolonok néven ismert szerves vegyületek osztályába tartozik. Ezek a piridin-2-ilpirrol alapú vegyi anyagok családjába tartozó vegyületek. A pirrol általában benzolhoz, pirimidinhez vagy ditiinhez olvad. Kingdom Organic compounds Super Class Organoheterocyclic compounds Class Pyrrolopyrazines Sub Class Cyclopyrrolones Direct Parent Cyclopyrrolones Alternative Parents Piperazine carboxylic acids / 2-heteroaryl carboxamides / N-methylpiperazines / Pyridines and derivatives / Pyrazines / Aryl chlorides / Imidolactams / Tertiary carboxylic acid amides / Carbamate esters / Heteroaromatic compounds / Trialkylamines / Organic carbonic acids and derivatives / Lactams / Azacyclic compounds / Carbonyl compounds / Hydrocarbon derivatives / Organic oxides / Organochlorides / Organopnictogen compounds
show 9 more Substituents 1,4-diazinane / 2-heteroaryl carboxamide / Amine / Amino acid or derivatives / Aromatic heteropolycyclic compound / Aryl chloride / Aryl halide / Azacycle / Carbamic acid ester / Carbonic acid derivative / Carbonyl group / Carboxamide group / Carboxylic acid derivative / Cyclopyrrolone / Heteroaromatic compound / Hydrocarbon derivative / Imidolactam / Lactam / N-alkylpiperazine / N-methylpiperazine / Organic nitrogen compound / Organic oxide / Organic oxygen compound / Organochloride / Organohalogen compound / Organonitrogen compound / Organooxygen compound / Organopnictogen compound / Piperazine / Piperazine-1-carboxylic acid / Pyrazine / Pyridine / Tertiary aliphatic amine / Tertiary amine / Tertiary carboxylic acid amide
show 25 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors zopiclone (CHEBI:53760)
Chemical Identifiers
UNII UZX80K71OE CAS number 138729-47-2 InChI Key GBBSUAFBMRNDJC-INIZCTEOSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
Synthesis Reference
Marioara MENDELOVICI, Anita LIBERMAN, Alex MAINFELD, Nina FINKELSTEIN, “METHODS FOR PREPARING ESZOPICLONE CRYSTALLINE FORM A, SUBSTANTIALLY PURE ESZOPICLONE AND OPTICALLY ENRICHED ESZOPICLONE.” U.S. Patent US20070270590, issued November 22, 2007.
US20070270590 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0014546 PubChem Compound 969472 PubChem Substance 46505809 ChemSpider 839530 BindingDB 26265 RxNav 461016 ChEBI 53760 ChEMBL CHEMBL1522 ZINC ZINC000019632834 Therapeutic Targets Database DAP000933 PharmGKB PA162630444 RxList RxList Drug Page Wikipedia Eszopiclone AHFS Codes
- 28:24.92-Egyéb szorongásoldók nyugtatók és altatók
klinikai vizsgálatok
klinikai vizsgálatok
| fázis | állapot | cél | feltételek | szám |
|---|---|---|---|---|
| 4 | befejezett | nem áll rendelkezésre | álmatlanság / migrén | 1 |
| 4 | befejezett | alaptudomány | álmatlanság | 1 |
| 4 | befejezett | diagnosztikai | obstruktív alvási apnoe (OSA) | 1 |
| 4 | befejezett | támogató kezelés | akut koronária szindróma (ACS) / alvászavar | 1 |
| 4 | befejezett | támogató kezelés | obstruktív alvási apnoe (OSA) | 1 |
| 4 | befejezett | kezelés | szorongás / depresszió / álmatlanság | 1 |
| 4 | befejezve | kezelés | depresszió / Alvásmegkezdési és fenntartási zavarok | 1 |
| 4 | befejezett | kezelés | Fibromyalgia / Insomnia | 1 |
| 4 | Completed | Treatment | Generalized Anxiety Disorder (GAD) / Insomnia | 1 |
| 4 | Completed | Treatment | Insomnia | 2 |
Pharmacoeconomics
Manufacturers
- Sepracor inc
- Sepracor Inc.
Packagers
- A-S Medication Solutions LLC
- Caremark LLC
- Centaur Pharmaceuticals Pvt Ltd.
- DispenseXpress Inc.
- Adagolási Megoldások
- Diversified Healthcare Services Inc.
- H. J. Harkins Co. Inc.
- Innoviant Pharmacy Inc.
- Lake Erie orvosi és sebészeti ellátás
- Lupin Pharmaceuticals Inc.
- Mckesson Corp.
- Murfreesboro Gyógyszerészeti Ápolási Ellátás
- Nucare Pharmaceuticals Inc.
- Palmetto Pharmaceuticals Inc.
- Patheon Inc.
- PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
- Orvosok Total Care Inc.
- Rebel Distributors Corp.
- Sepracor Pharmaceuticals Inc.
- Southwood Pharmaceuticals
- Stat Rx Usa
adagolási formák
| forma | útvonal | erő |
|---|---|---|
| filmtabletta | orális | 1 mg |
| filmtabletta | orális | 2 mg |
| filmtabletta | orális | 3 mg |
| tabletta | orális | 1 mg/1 |
| tabletta | orális | 2 mg/1 |
| tabletta | orális | 3 mg / 1 |
| filmtabletta | orálisan | 1 mg/1 |
| filmtabletta | orális | 2 mg/1 |
| filmtabletta | orális | 3 mg/1 |
| filmbevonatú tabletta | oropharyngealis | 3 mg/1 |
| bevont tabletta | orális | 1 mg |
| tabletta | orális | 1 mg |
| tabletta | orális | 2 mg |
| tabletta | orális | 3 mg |
| tabletta, bevont | orális | 1 mg/1 |
| bevont tabletta | orális | 2 mg/1 |
| bevont tabletta | orális | 3 mg/1 |
| kapszula, folyadékkal töltött | orális | 3 mg |
| kapszula, folyadékkal töltött | orális | 1 mg |
| kapszula, folyadékkal töltött | orális | 2 mg |
| bevont tabletta | orális | 2 mg |
| bevont tabletta | orális | 3 mg |
árak
| egység leírása | költség | egység |
|---|---|---|
| Lunesta 2 mg tabletta | 8,08 USD | tabletta |
| Lunesta 3 mg tabletta | 7,28 USD | tabletta |
| Lunesta 1 mg tabletta | 7,24 USD | tabletta |
szabadalmak
| szabadalom száma | gyermekgyógyászati kiterjesztés | jóváhagyott | lejár (becsült) | Régió |
|---|---|---|---|---|
| US6444673 | nem | 2002-09-03 | 2014-02-14 | minket |
| US6319926 | nem | 2001-11-20 | 2012-01-16 | minket |
tulajdonságok
állapot szilárd kísérleti tulajdonságok előrejelzett tulajdonságok
| ingatlan | érték | forrás |
|---|---|---|
| Water Solubility | 0.885 mg/mL | ALOGPS |
| logP | 0.97 | ALOGPS |
| logP | 0.81 | ChemAxon |
| logS | -2.6 | ALOGPS |
| pKa (Strongest Acidic) | 13.04 | ChemAxon |
| pKa (Strongest Basic) | 6.89 | ChemAxon |
| Physiological Charge | 0 | ChemAxon |
| Hydrogen Acceptor Count | 6 | ChemAxon |
| Hydrogen Donor Count | 0 | ChemAxon |
| Polar Surface Area | 91.76 Å2 | ChemAxon |
| Rotatable Bond Count | 3 | ChemAxon |
| Refractivity | 95.89 m3·mol-1 | ChemAxon |
| Polarizability | 37.67 63 | Kemaxon |
| gyűrűk száma | 4 | ChemAxon |
| biohasznosulás | 1 | ChemAxon |
| ötös szabály | Igen | ChemAxon |
| Ghose szűrő | Igen | ChemAxon |
| Veber szabálya | nem | ChemAxon |
| MDDR-szerű szabály | nem | ChemAxon |
várható ADMET funkciók
| tulajdonság | érték | valószínűség |
|---|---|---|
| Human Intestinal Absorption | + | 1.0 |
| Blood Brain Barrier | + | 0.9382 |
| Caco-2 permeable | + | 0.5805 |
| P-glycoprotein substrate | Substrate | 0.6917 |
| P-glycoprotein inhibitor I | Inhibitor | 0.6381 |
| P-glycoprotein inhibitor II | Inhibitor | 0.5 |
| Renal organic cation transporter | Non-inhibitor | 0.6785 |
| CYP450 2C9 szubsztrát | nem szubsztrát | 0.7158 |
| CYP450 2D6 szubsztrát | nem szubsztrát | 0.9115 |
| CYP450 3A4 szubsztrát | szubsztrát | 0.6775 |
| CYP450 1A2 szubsztrát | nem inhibitor | 0.9046 |
| CYP450 2C9 inhibitor | nem inhibitor | 0.9071 |
| CYP450 2D6 inhibitor | nem inhibitor | 0.923 |
| CYP450 2C19 inhibitor | Inhibitor | 0.8995 |
| CYP450 3A4 inhibitor | nem inhibitor | 0.8309 |
| CYP450 gátló promiszkuitás | alacsony CYP gátló promiszkuitás | 0.689 |
| Ames teszt | Ames mérgező | 0.5332 |
| karcinogenitás | nem karcinogének | 0.9174 |
| Biológiai lebonthatóság | biológiailag nem lebontható | 0.9941 |
| patkány Akut toxicitás | 2.6411 LD50, mol / kg | nem alkalmazható |
| hERG gátlás (prediktor I) | gyenge inhibitor | 0.7838 |
| hERG gátlás (prediktor II) | nem inhibitor | 0.5688 |
spektrumok
Tömegspektrum (NIST) nem elérhető spektrumok
| spektrum | spektrum típusa | Splash kulcs |
|---|---|---|
| várható GC-MS spektrum-GC-MS | várható GC-MS | nem áll rendelkezésre |
| előre jelzett MS / MS spektrum-10v, pozitív (kommentálva) | előre jelzett LC-MS / MS | nem áll rendelkezésre |
| előre jelzett MS / MS spektrum-20V, pozitív (kommentálva) | előre jelzett LC-MS / MS | nem áll rendelkezésre |
| előre jelzett MS / MS spektrum-40V, Pozitív (jegyzetekkel) | előre jelzett LC-MS / MS | nem áll rendelkezésre |
| előre jelzett MS / MS spektrum-10v, negatív (kommentálva) | előre jelzett LC-MS / MS | nem áll rendelkezésre |
| előre jelzett MS / MS spektrum-20V, negatív (kommentálva) | előre jelzett LC-MS / MS | nem áll rendelkezésre |
| előre jelzett MS / MS spektrum-40V, negatív (jegyzetekkel ellátva) | előre jelzett LC-MS / MS | nem áll rendelkezésre |
| MS / MS spektrum -, pozitív | LC-MS / MS | splash10-0002-0190000000-979bdecccd14f99834e7 |
célok
Actions
- Nutt DJ, Stahl SM: A tökéletes alvás keresése: a GABAA receptor modulátorok mint hipnotikumok folyamatos fejlődése. J Pszichofarmakol. 2010. november;24(11): 1601-12. doi: 10.1177/0269881109106927. Epub 2009 Nov 26.
- Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C: az eszopiklon és a zolpidem A típusú gamma-amino-vajsav (GABAA) receptorhoz való kötődésének szerkezeti követelményei eltérőek. J Med Chem. 2008 Nov 27;51(22):7243-52. doi: 10.1021 / jm800889m.
hatások
- Nutt DJ, Stahl SM: A tökéletes alvás keresése: a GABAA receptor modulátorok mint hipnotikumok folyamatos fejlődése. J Pszichofarmakol. 2010. november;24(11): 1601-12. doi: 10.1177/0269881109106927. Epub 2009 Nov 26.
- Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C: az eszopiklon és a zolpidem A típusú gamma-amino-vajsav (GABAA) receptorhoz való kötődésének szerkezeti követelményei eltérőek. J Med Chem. 2008 Nov 27;51(22):7243-52. doi: 10.1021 / jm800889m.
Actions
alkatrészek:
- Doble A, Canton T, Malgouris C, Stutzmann J, Piot O, Bardone M, Pauchet C, Blanchard J: a zopiklon hatásmechanizmusa. EUR Pszichiátria. 1995;10 Suppl 3:117S-28S. doi: 10.1016 / 0924-9338 (96) 80093-9.
- Wadworth AN, McTavish D: zopiklon. Farmakológiai tulajdonságainak és terápiás hatékonyságának áttekintése hipnotikumként. A Kábítószerek Öregedése. 1993 Szeptember-Október; 3(5): 441-59. doi: 10.2165 / 00002512-199303050-00006.
- Dixon CL, Harrison NL, Lynch JW, Keramidas a: zolpidem és eszopiklon elsődleges alfa1beta2gamma2 GABAA receptorok hosszabb ideig tartó aktivitásra. Br J Pharmacol. 2015 július;172(14): 3522-36. doi: 10.1111 / óra.13142. Epub 2015 Május 11.
- ChEMBL összetett jelentés kártya
hatások
- Nutt DJ, Stahl SM: A tökéletes alvás keresése: a GABAA receptor modulátorok mint hipnotikumok folyamatos fejlődése. J Pszichofarmakol. 2010. november;24(11): 1601-12. doi: 10.1177/0269881109106927. Epub 2009 Nov 26.
- Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C: az eszopiklon és a zolpidem A típusú gamma-amino-vajsav (GABAA) receptorhoz való kötődésének szerkezeti követelményei eltérőek. J Med Chem. 2008 Nov 27;51(22):7243-52. doi: 10.1021 / jm800889m.
hatások
- Nutt DJ, Stahl SM: A tökéletes alvás keresése: a GABAA receptor modulátorok mint hipnotikumok folyamatos fejlődése. J Pszichofarmakol. 2010. november;24(11): 1601-12. doi: 10.1177/0269881109106927. Epub 2009 Nov 26.
- Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C: az eszopiklon és a zolpidem A típusú gamma-amino-vajsav (GABAA) receptorhoz való kötődésének szerkezeti követelményei eltérőek. J Med Chem. 2008. november 27.; 51(22): 7243-52. doi: 10.1021 / jm800889m.
enzimek
akciók
- Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: az emberi citokróm P450 2C9 szubsztrátjai, induktorai, inhibitorai és szerkezet-aktivitás összefüggései és következményei a gyógyszerfejlesztésben. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Szept 1.
- Lalovic B, Phillips B, Risler LL, Howald W, Shen DD: a CYP2D6 és a CYP3A mennyiségi hozzájárulása az oxikodon metabolizmusához az emberi májban és az intestinalis mikroszómákban. Kábítószer-Metabolitok. 2004. április;32(4): 447-54.
- Carlson JN, Haskew R, Wacker J, Maisonneuve IM, Glick SD, Jerussi TP: A zopiklon enantiomerjeinek és metabolitjának nyugtató és szorongásoldó hatása. Eur J Pharmacol. 2001 márc;415(2-3): 181-9. doi: 10.1016 / s0014-2999(01)00851-2.
- Becquemont L, Mouajjah S, Escaffre O, Beaune P, Funck-Brentano C, Jaillon P: a citokróm P-450 3A4 és 2C8 részt vesz a zopiklon metabolizmusában. Kábítószer-Metabolitok. 1999 szeptember;27 (9): 1068-73.
- Eszopiklon FDA címke
akciók
- Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: az emberi citokróm P450 2C9 szubsztrátjai, induktorai, inhibitorai és szerkezet-aktivitás összefüggései és következményei a gyógyszerfejlesztésben. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Szept 1.
- Lalovic B, Phillips B, Risler LL, Howald W, Shen DD: a CYP2D6 és a CYP3A mennyiségi hozzájárulása az oxikodon metabolizmusához az emberi májban és az intestinalis mikroszómákban. Kábítószer-Metabolitok. 2004. április;32(4): 447-54.
- Becquemont L, Mouajjah S, Escaffre O, Beaune P, Funck-Brentano C, Jaillon P: A citokróm P-450 3A4 és 2C8 részt vesz a zopiklon metabolizmusában. Kábítószer-Metabolitok. 1999 szeptember;27 (9): 1068-73.
További információ
kábítószer létre június 13, 2005 07:24 / Frissítve Február 06, 2021 01:56