Eszopiklon

Identifikasjon

Navn Eszopiklon Tiltredelsesnummer DB00402 Beskrivelse

Eszopiklon, markedsført Av Sepracor Under merkenavnet Lunesta, er et ikke-benzodiazepin hypnotisk legemiddel som brukes til å behandle søvnløshet. Det er den aktive stereoisomeren av zopiklon, som tilhører klassen av legemidler kjent som cyklopyrroloner.1,12 Cyklopyrrolonmedikamenter viser høy effekt og lav toksisitet9, og tilbyr et sikrere alternativ til andre legemidler som brukes til søvnløshet.

en stor fordel med eszopiklon er at den er godkjent AV FDA for langvarig behandling av søvnløshet. Dette skiller det fra mange andre hypnotiske beroligende midler, som vanligvis er godkjent bare for lindring av kortsiktig (6-8 uker) søvnløshet. Eszopiklon ble opprinnelig godkjent AV FDA i 2004.10

Type Små Molekylgrupper Godkjent, Undersøkelsesstruktur

3d

Last Ned

Lignende Strukturer

Struktur For Eszopiklon (DB00402)

×

Lukk

Vekt Gjennomsnitt: 388.808
Monoisotopisk: 388.105066147 Kjemisk Formel C17H17ClN6O3 Synonymer Eksterne Id-Er

• GSK-1755165

Farmakologi

Indikasjon

Eszopiklon er indisert for behandling av insomni.10

Tilknyttede Tilstander

• Søvnløshet

Kontraindikasjoner & Blackbox Advarsler

Farmakodynamikk

Eszopiklon induserer raskt søvn og reduserer søvnlatens. Det hjelper også med å opprettholde søvn, og forhindrer hyppige oppvåkninger.3,4,10 dette stoffet har vist antikonvulsive og muskelavslappende egenskaper hos dyr, men brukes hos mennesker for sine sederende effekter.9

Eszopiklon Er et sentralnervesystemet depressant med ulike effekter. Disse inkluderer endringer i årvåkenhet og motorisk koordinasjon og risikoen for svekkelse neste morgen, noe som øker med mengden eszopiklon administrert. Vær forsiktig og råd mot å kjøre bil eller aktiviteter som krever full mental årvåkenhet neste morgen.10 Komplekse søvnadferd kan skyldes bruk av eszopiklon. Eszopiklon bør seponeres i disse tilfellene.15 Unngå bruk av alkohol og ANDRE cns-depressiva når eszopiklon administreres. Gi pasientene råd om å hoppe over eszopiklon-dosen hvis alkohol har blitt konsumert før sengetid eller om kvelden. Bruk den minste dosen eszopiklon som mulig, spesielt hos eldre pasienter, som kan oppleve overdrevne legemiddeleffekter. Selv om potensialet for avhengighet og misbruk med eszopiklon er lavere enn for andre hypnotiske stoffer, har dette stoffet blitt misbrukt og er kjent for å forårsake avhengighet.14

Virkningsmekanisme

den nøyaktige virkningsmekanismen til eszopiklon er ukjent på dette tidspunkt, men antas å forekomme via binding med GABA-reseptorkompleksene på bindingssteder nær benzodiazepinreseptorer, muligens forklarer dens hypnotiske og sedative effekter.3,10 Det har spesiell affinitet FOR GABA-a (ELLER GABAA) reseptor subenheter 1, 3 og 5,5,6,7 Eszopiklon øker GABA-a kanalstrømmer betydelig.5 GABA-a kanaler er store hemmende kanaler som forårsaker cns depresjon når deres reseptorer aktiveres.8

Absorpsjon

Eszopiklon absorberes raskt og maksimal konsentrasjon nås innen ca. 1 time etter oral administrering.3,10 gjennomsnittlig AUC etter en 3 mg dose med eszopiklon var 278 ng / mL × t. 1 inntak av høyt fettinnhold har vist seg å bremse absorpsjonen. Steady-state konsentrasjoner av eszopiklon nås innen 24-48 timer.4

distribusjonsvolum

distribusjonsvolumet for eszopiklon er estimert til 89.9L11

proteinbinding

dette legemidlet er 52-59% bundet til plasmaproteiner.10

Metabolisme

etter oral administrasjon biotransformeres eszopiklon i stor grad, og hovedmetabolittene Er S-desmetylzopiklon og zopiklon-n-oksid, som i stor grad er inaktive.2. Enzymer involvert i metabolismen av eszopiklon ER CYP3A (det primære metaboliserende enzymet), CYP2C8 OG CYP2E1.2N-oksidderivatet viser svak farmakologisk aktivitet hos dyr. N-desmetylmetabolitten er farmakologisk aktiv.10

Hold Musepekeren Over produktene nedenfor for å vise reaksjonspartnere

• Eszopiklon
  • Zopiklon N-oksid

  • n-desmetylzopiklon

  • Karbondioksid

eliminasjonsvei

Bare ca. 10% av en eszopiklon-dose blir funnet utskilt i urinen som modersubstans.3,10 så mye som 75% av en oralt administrert dose av racemisk zopiklon som er funnet å bli utskilt i urinen i form av metabolitter. Eszopiklon, s-isomeren til racemisk zopiklon, vil trolig vise det samme utskillelsesmønsteret.10

Halveringstid

halveringstiden er 6,1 timer hos friske pasienter, men er forlenget hos ulike pasienter, inkludert de med nedsatt leverfunksjon, eldre pasienter, i tillegg til DE som tar CYP3A-enzymhemmende legemidler.1,10

Clearance

gjennomsnittlig clearance av eszopiklon hos unge, friske frivillige var 184 mL/min i en farmakokinetisk studie.1

Bivirkninger

Toksisitet

DEN orale LD50 av eszopiklon hos rotter er 980 mg/kg og 3200 mg / kg hos kaniner.13 Symptomer på overdosering kan omfatte endringer i mental status og somnolens, som viser generell overdrivelse av stoffets farmakologiske effekter. Utfør mageskylling og tilby støttebehandling ved mistanke om overdosering, inkludert intravenøs væske etter behov. Flumazenil kan brukes. Vitale tegn bør overvåkes nøye i tillegg til pasientens symptomer. Egnede medisinske tiltak bør iverksettes. Muligheten for overdosering med flere legemidler bør vurderes. Sørg for å kontakte det lokale giftkontrollsenteret for den mest oppdaterte styringen av hypnotisk overdose.10

Berørte organismer

• Mennesker og andre pattedyr

Veier Som Ikke Er Tilgjengelige Farmakogenomiske Effekter / Bivirkninger

Ikke Tilgjengelig

Interaksjoner

Legemiddelinteraksjoner

• Godkjent
• Vet godkjent
• Nutraceutical
• Ulovlig
• Tilbaketrukket
• Undersøkelses
• Eksperimentell
• Alle Legemidler

Legemiddel	Interaksjon
Integrer legemiddelinteraksjoner i programvaren din
Abakavir	Eszopiklon kan redusere utskillelseshastigheten Av Abakavir, noe som kan resultere i et høyere serumnivå.
Abametapir	serumkonsentrasjonen Av Eszopiklon kan økes når den kombineres med Abametapir.
Abatacept	metabolismen Av Eszopiklon kan økes i kombinasjon med Abatacept.
Abirateron	metabolismen Av Eszopiklon kan reduseres i kombinasjon med Abirateron.
Acalabrutinib	metabolismen Av Eszopiklon kan reduseres i kombinasjon med Acalabrutinib.
Akarbose	Akarbose kan redusere utskillelseshastigheten Av Eszopiklon, noe som kan resultere i et høyere serumnivå.
Aceclofenac	Aceclofenac kan redusere utskillelseshastigheten Av Eszopiklon, noe som kan resultere i et høyere serumnivå.
Acemetacin	Acemetacin kan redusere utskillelseshastigheten Av Eszopiklon, noe som kan resultere i høyere serumnivå.
Acetaminophen	serumkonsentrasjonen Av Eszopiklon kan reduseres når Den kombineres med Acetaminophen.
Acetazolamid	risikoen Eller alvorlighetsgraden AV cns-depresjon kan økes når Acetazolamid kombineres med Eszopiklon.

Forbedre pasientresultatene

Bygg effektive beslutningsstøtteverktøy med bransjens mest omfattende kontroll av legemiddelinteraksjoner.

Lær mer

Matinteraksjoner

• Unngå alkohol.
• ikke ta med eller rett etter et fettrikt måltid. Dette reduserer absorpsjonen av eszopiklon.

Produkter

Produktbilder International/Andre Merker Dorplen (LKM) / Esleep (Opsonin) / Eszop (Silesia) / Fulnite (Sun) / Inductal (Roemmers) / Isoklon (Tecnoquimicas) / Nirvan (Saval) / Noptic (Andromaco) / Plessir (Medipharm) / Sanilent (sanitas) / sleepil (aristopharma) / sono (acme) / valnoc (drugtech) / wen fei (tasly) / Zopilone (Incepta) / ZOPINON (CHILE) merkenavn Reseptbelagte Produkter

Navn	Dosering	Styrke	Rute	Etiketter	Markedsføringsstart	Markedsføringsstart		Region	Bilde
Lunesta	Tablett, belagt	1 mg / 1	Oral	Lake Erie Medical Dba Quality Care Products LLC	2011-07-18	2014-06-01	OSS
Lunesta	Tablett, bestrøket	2 mg / 1	Oral	A S Medisinløsninger	2005-04-04	Ikke aktuelt	OSS
Lunesta	tablett, belagt	2 mg/1	Oral	Sunovion Pharmaceuticals Inc.	2005-04-04	Ikke aktuelt	OSS
Lunesta	Tablett, drasjert	1 mg / 1	Oral	Leger Total Care, Inc.	2006-09-29	Ikke aktuelt	OSS
Lunesta	Tablett, drasjert	3 mg / 1	Oral	Leger Total Care, Inc.	2005-08-24	Ikke aktuelt	OSS
Lunesta	Tablett	2 mg	Oral	Sunovion	2020-10-20	Ikke anvendelig	Canada
Lunesta	tablett, bestrøket	3 mg / 1	Oral	St. Marys Medical Park Pharmacy	2005-04-04	2012-10-31	OSS
Lunesta	Tablett, drasjert	2 mg / 1	Oral	Dispenseringsløsninger, Inc.	2005-04-04	Ikke aktuelt	OSS
Lunesta	Tablett, drasjert	3 mg / 1	Oral	Endosetjenester	2005-04-04	2017-12-31	OSS
Lunesta	Tablett, drasjert	3 mg / 1	Oral	A-S Medisinløsninger	2005-04-04	2016-10-31	OSS

Generiske Reseptbelagte Produkter

Navn	Dosering	Styrke	Rute	Etiketter	Markedsføringsstart	Markedsføringsstart		Region	Bilde
Eszopiklon	Tablett, filmdrasjert	3 mg/1	Oral	St. Restauranter i nærheten av Mary ‘ S Medical Park Pharmacy	2019-10-15	Ikke aktuelt	OSS
Eszopiklon	Tablett, filmdrasjert	2 mg/1	Oral	bryant ranch forpakning	2016-09-15	Ikke aktuelt	OSS
Eszopiklon	Tablett, filmdrasjert	1 mg / 1	Oral	Lupin Pharmaceuticals, Inc.	2014-04-15	Ikke aktuelt	OSS
Eszopiklon	Tablett, filmdrasjert	1 mg/1	Oral	OrchidPharma Inc	2014-09-25	Ikke aktuelt	OSS
Eszopiklon	Tablett, filmdrasjert	1 mg/1	Oral	Avera McKennan Sykehus	2016-01-06	2017-05-24	OSS
Eszopiklon	Tablett, filmdrasjert	2 mg/1	Oral	Teva Pharmaceuticals USA, Inc.	2014-04-14	Ikke aktuelt	OSS
Eszopiklon	Tablett, filmdrasjert	3 mg/1	Oral	A-S Medisinløsninger	2014-04-15	2016-02-29	OSS
Eszopiklon	Tablett, filmdrasjert	1 mg/1	Oral	A-S Medisinløsninger	2014-04-14	2018-04-30	OSS
Eszopiklon	Tablett	1 mg/1	Oral	West-Ward Pharmaceuticals Corp.	2014-04-15	2020-08-23	US
Eszopiclone	Tablet, film coated	2 mg/1	Oral	Aurobindo Pharma Limited	2016-09-15	Not applicable	US

Categories

ATC Codes N05CF04 — Eszopiclone

• N05CF — Benzodiazepine related drugs
• N05C — HYPNOTICS AND SEDATIVES
• N05 — PSYCHOLEPTICS
• N — NERVOUS SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Beskrivelse denne forbindelsen tilhører klassen av organiske forbindelser kjent som cyklopyrroloner. Disse er forbindelser som tilhører en familie av pyridin-2-ylpyrrolbaserte kjemikalier. Pyrrol er vanligvis smeltet til en benzen, pyrimidin eller dithiin. Kingdom Organic compounds Super Class Organoheterocyclic compounds Class Pyrrolopyrazines Sub Class Cyclopyrrolones Direct Parent Cyclopyrrolones Alternative Parents Piperazine carboxylic acids / 2-heteroaryl carboxamides / N-methylpiperazines / Pyridines and derivatives / Pyrazines / Aryl chlorides / Imidolactams / Tertiary carboxylic acid amides / Carbamate esters / Heteroaromatic compounds / Trialkylamines / Organic carbonic acids and derivatives / Lactams / Azacyclic compounds / Carbonyl compounds / Hydrocarbon derivatives / Organic oxides / Organochlorides / Organopnictogen compounds

show 9 more Substituents 1,4-diazinane / 2-heteroaryl carboxamide / Amine / Amino acid or derivatives / Aromatic heteropolycyclic compound / Aryl chloride / Aryl halide / Azacycle / Carbamic acid ester / Carbonic acid derivative / Carbonyl group / Carboxamide group / Carboxylic acid derivative / Cyclopyrrolone / Heteroaromatic compound / Hydrocarbon derivative / Imidolactam / Lactam / N-alkylpiperazine / N-methylpiperazine / Organic nitrogen compound / Organic oxide / Organic oxygen compound / Organochloride / Organohalogen compound / Organonitrogen compound / Organooxygen compound / Organopnictogen compound / Piperazine / Piperazine-1-carboxylic acid / Pyrazine / Pyridine / Tertiary aliphatic amine / Tertiary amine / Tertiary carboxylic acid amide

show 25 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors zopiclone (CHEBI:53760)

Chemical Identifiers

UNII UZX80K71OE CAS number 138729-47-2 InChI Key GBBSUAFBMRNDJC-INIZCTEOSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Synthesis Reference

Marioara MENDELOVICI, Anita LIBERMAN, Alex MAINFELD, Nina FINKELSTEIN, «METHODS FOR PREPARING ESZOPICLONE CRYSTALLINE FORM A, SUBSTANTIALLY PURE ESZOPICLONE AND OPTICALLY ENRICHED ESZOPICLONE.» U.S. Patent US20070270590, issued November 22, 2007.

US20070270590 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0014546 PubChem Compound 969472 PubChem Substance 46505809 ChemSpider 839530 BindingDB 26265 RxNav 461016 ChEBI 53760 ChEMBL CHEMBL1522 ZINC ZINC000019632834 Therapeutic Targets Database DAP000933 PharmGKB PA162630444 RxList RxList Drug Page Wikipedia Eszopiclone AHFS Codes

• 28:24.92-Diverse Anxiolytika Sedativer Og Hypnotika

Kliniske Studier

Kliniske Studier

Pharmacoeconomics

Manufacturers

Packagers

Doseringsformer

Priser

Patenter

Patentnummer	Pediatrisk Forlengelse	Godkjent	Utløper (estimert)	Region
US6444673	Nei	2002-09-03	2014-02-14	OSS
US6319926	Nei	2001-11-20	2012-01-16	OSS

Egenskaper

State Solid Eksperimentelle Egenskaper Forutsagte Egenskaper

Spådd ADMET Funksjoner

Spektra

Massespec (NIST) Ikke Tilgjengelig Spektra

×

Forbedre pasientresultatene

Bygg effektive beslutningsstøtteverktøy med bransjens mest omfattende kontroll av legemiddelinteraksjoner.

Lær mer

Narkotika opprettet juni 13, 2005 07: 24 / Oppdatert februar 06, 2021 01: 56