tyrosin
Tyrosin er en kedelig ikke-essentiel aminosyre. Blød ost (tyros) tjener som en lækker kilde til det. Derudover kan du syntetisere det ud af phenylalanin.
L-Dopa)
L-Dopa er tyrosin plus en ekstra gruppe. Det krydser blodhjernebarrieren og fungerer som en forløber for dopamin.
dopamin
dopamin er prototypen catecholamin. Det er nøgen og udekoreret, en ren katekolring fastgjort til en ren ethylaminstreng. Der er ingen yderligere grupper til at forvirre sin enkle elegance. Det mangler en beta-carbon gruppe, så det er en svag agonist af både beta og alfa. Da det har både katekolgrupper og ingen alfa-carbongruppe, er det et substrat for både MAO og COMT.
noradrenalin
noradrenalin er den prototypiske alfa-agonist.
hydroksylgruppen på dens beta-carbon øger dens styrke, og fraværet af alkylsubstitutter på amingruppen giver den en grad af alfa-1 selektivitet, men fjerner beta-aktivitet.
adrenalin
adrenalin er den prototypiske blandede agonist.
den ekstra methylgruppe øger i høj grad både alfa-aktivitet (endnu mere end noradrenalin) og beta-aktivitet.
det fulde komplement af katekolgrupper på catecholringen og beta-carbon maksimerer receptoraffiniteten.
adrenalin er den således mest potente og mindst selektive sympatomimetiske.
Synteseveje for endogene catecholaminer
først skal du 3-hydroksylat tyrosin for at give L-dopa.
dette første trin er det hastighedsbegrænsende trin i catecholaminsyntese.
det sker i cytoplasmaet i neuronens krop.
når binyremedulla stimuleres, er denne tyrosinhydroksylase det, der bliver phosphoryleret af proteinkinase C og calmodulin. For at få systemisk frigivelse af adrenalin i en kamp-eller-fly-situation skal tyrosin hydroksyleres med en tilstrækkelig hastighed.
derefter dekarboksyl din L-dopa med en knivspids pyridoksin, hvilket resulterer i dopamin. Dette sker også i den neuronale kropscytoplasma. Den resulterende dopamin suges derefter op i opbevaringsvesikler.
vesiklerne transporteres derefter langsomt mod synapserne ved aksoplasmisk strømning.
dopaminen betahydroksyleres til dannelse af noradrenalin inde i opbevaringsvesiklerne. Noradrenalin sidder derefter og venter tålmodigt på at blive frigivet i den synaptiske kløft.
noradrenalin syntetiseres ikke kun de-novo, det genopfyldes også ved genoptagelse fra den synaptiske kløft.
noradrenalin er n-methyleret til dannelse af adrenalin i chromaffincellerne i binyremedulla. Dette sker ikke i vesiklerne – noradrenalin skal lade vesiklerne omdannes til adrenalin; og så optages det i en anden flok forskellige vesikler.
underligt er størrelsen af adrenalinbutikken kontrolleret af glukokortikoider. Glukokortikoider rejser via det intra-adrenale portalvenetværk ind i medulla for at inducere syntesen af phenethanolamin N-methyltransferase.