Tirosina
La tirosina è un amminoacido non essenziale noioso. Il formaggio a pasta molle (tyros) serve come una deliziosa fonte di esso. Inoltre è possibile sintetizzarlo dalla fenilalanina.
L-Dopa (Levo-diidrossifenilalanina)
La L-Dopa è tirosina più un gruppo ossidrile extra. Attraversa la barriera emato-encefalica e agisce come precursore della dopamina.
Dopamina
La dopamina è il prototipo di catecolamina. È nudo e undecorated, un anello puro del catecolo attaccato ad una corda pura dell’etilammina. Non ci sono gruppi aggiuntivi per confondere la sua semplice eleganza. Manca di un gruppo beta-carbonio, quindi è un agonista debole sia di beta che di alfa. Poiché ha entrambi i gruppi idrossilici catecolici e nessun gruppo alfa-carbonio, è un substrato sia per MAO che per COMT.
Noradrenalina
Noradrenalina è il prototipo alfa-agonista.
Il gruppo idrossile sul suo beta-carbonio aumenta la sua potenza e l’assenza di sostituti alchilici sul gruppo amminico gli conferisce un grado di selettività alfa-1, ma toglie l’attività beta.
Adrenalina
L’adrenalina è l’agonista misto prototipo.
Il gruppo metilico aggiuntivo aumenta notevolmente sia l’attività alfa (anche più della noradrenalina) che l’attività beta.
Il complemento completo dei gruppi idrossilici sull’anello catecolico e sul beta-carbonio massimizza l’affinità del recettore.
L’adrenalina è il simpaticomimetico così più potente e meno selettivo.
Vie di sintesi delle catecolamine endogene
In primo luogo, si 3-idrossilato tirosina per produrre L-dopa.
Questo primo passo è il passo limitante della sintesi delle catecolamine.
Succede nel citoplasma del corpo del neurone.
Quando viene stimolata la midollare surrenale, questa tirosina idrossilasi è l’enzima che viene fosforilato dalla protein chinasi C e dalla calmodulina. Pertanto, per ottenere il rilascio sistemico di adrenalina in una situazione di lotta o fuga, la tirosina deve essere idrossilata ad una velocità sufficiente.
Quindi, decarbossilate la vostra L-dopa con un pizzico di piridossina, che si traduce in dopamina. Questo accade anche nel citoplasma del corpo neuronale. La dopamina risultante viene quindi aspirata nelle vescicole di stoccaggio.
Le vescicole vengono poi lentamente trasportate verso le sinapsi dal flusso assoplasmatico.
La dopamina è beta-idrossilata per formare noradrenalina all’interno delle vescicole di stoccaggio. La noradrenalina quindi si siede e attende pazientemente di essere rilasciata nella fessura sinaptica.
Non solo la noradrenalina viene sintetizzata de-novo, ma viene anche reintegrata dalla ricaptazione dalla fessura sinaptica.
La noradrenalina è N-metilata per formare adrenalina nelle cellule cromaffine del midollo surrenale. Questo non accade nelle vescicole-la noradrenalina deve lasciare le vescicole per essere convertita in adrenalina; e poi viene assorbita in un altro gruppo di vescicole diverse.
Stranamente, la dimensione del negozio di adrenalina è controllata dai glucocorticoidi. I glucocorticoidi viaggiano attraverso la rete venosa portale intra-surrenale nel midollo, per indurre la sintesi della fenetanolammina N-metiltransferasi.