Transdermaalinen hyoscine (skopolamiini). Alustava katsaus sen farmakodynaamisiin ominaisuuksiin ja terapeuttiseen tehoon

Hyoskiini (skopolamiini) on asetyylikoliinin muskariinireseptorien kilpaileva estäjä ja sen on osoitettu olevan yksi tehokkaimmista matkapahoinvoinnin estäjistä. Kuitenkin suhteellisen korkea haittavaikutusten esiintyvyys ja lyhyt vaikutusaika on rajoittanut tämän aineen hyödyllisyyttä suun kautta tai parenteraalisesti annettuna, ja tämän torjumiseksi on kehitetty uusi hyoskiinin transdermaalinen valmiste. Farmakokineettiset tutkimukset osoittavat, että tämä uusi hyoskiinin annostelumenetelmä säätelee imeytymisprosessia ja lääkkeen pääsyä systeemiseen verenkiertoon pidemmällä aikavälillä (72 tuntia), mikä tarjoaa hitaan laskimonsisäisen infuusion kaltaisen annostelutavan. Viimeaikaiset todisteet viittaavat kuitenkin siihen, että transdermaalisen hyoskiinihoidon vaste vaihtelee, mikä saattaa johtua yksilöiden välisistä farmakokineettisistä eroista. Kontrolloidut hoitotutkimukset ovat osoittaneet, että yksi depotlaastari on merkitsevästi parempi kuin lumelääke ja suun kautta otettava meklotsiini (meklitsiini) matkapahoinvoinnin ehkäisyssä. Tutkimuksissa, joissa verrattiin transdermaalista hyoskiinia suun kautta otettavaan dimenhydrinaattiin, ei ole havaittu merkittäviä eroja näiden kahden lääkkeen tehossa pienellä määrällä potilaita, vaikka transdermaalista järjestelmää kohti oli aina suotuisampi suuntaus. Potilailla, joilla oli akuutti kiertohuimaus, transdermaalinen hyoskiini ja suun kautta otettava meklotsiini olivat yhtä tehokkaita ja molemmat vähensivät huimauskohtausten määrää merkitsevästi paremmin kuin lumelääke. Vaikka transdermaaliseen hyoskiiniin on liittynyt vähemmän haittavaikutuksia kuin suun kautta tai parenteraalisesti annettuun hyoskiinihydrobromidiin, systeemisiä haittavaikutuksia on silti raportoitu usein. Yleisimmin mainittuja ovat olleet suun kuivuminen, uneliaisuus ja silmän akkommodaation heikkeneminen, mukaan lukien näön hämärtyminen ja mydriaasi (jotkin raportoidut silmävaikutukset voivat johtua sormesta silmään tapahtuvasta kontaminaatiosta). Keskushermostoon kohdistuvia haittavaikutuksia, virtsaamisvaikeuksia, ihottumaa ja punoitusta on raportoitu vain satunnaisesti. Alustavat todisteet viittaavat siis siihen, että transdermaalinen hyoskiini voi tarjota tehokkaan ja sopivasti annostellun vaihtoehdon liikkeen aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyyn tietyissä tilanteissa. Sen kliinisen tehon kesto sekä suhteellinen teho ja siedettävyys muihin lääkeaineisiin verrattuna on kuitenkin vahvistettava muutamassa hyvin suunnitellussa lisätutkimuksessa.

Vastaa

Sähköpostiosoitettasi ei julkaista.

More: