transdermální hyoscin (skopolamin). Předběžné hodnocení farmakodynamických vlastností a terapeutická účinnost

Hyoscin (skopolamin) je kompetitivní inhibitor muskarinové receptory acetylcholinu a to se ukázalo být jedním z nejvíce účinných látek pro prevenci kinetózou. Nicméně, relativně vysoký výskyt nežádoucích účinků a krátkou dobu trvání akce má omezenou užitečnost tohoto agenta, pokud je podáván perorálně nebo parenterálně, a proti této nové transdermální příprava hyoscin byl vyvinut. Farmakokinetické studie ukazují, že tato nová metoda pro správu hyoscin kontroly absorpční proces a míra drogové vstup do systémového oběhu po delší dobu (72 hodin), poskytuje nosičů, které je podobné jako pomalá intravenózní infuze. Nicméně, nedávné důkazy naznačují, že reakce na transdermální hyoscin léčby je variabilní, a to může odrážet rozdíly mezi jednotlivci. Kontrolované terapeutické studie ukázaly, že jeden transdermální hyoscin patch je významně lepší než placebo a ústní meclozine (meklizin) v prevenci kinetózou. Studie porovnávající transdermální hyoscin s ústní dimenhydrinate se nepodařilo prokázat žádné významné rozdíly v účinnosti mezi 2 drogy v malém množství předmětů, i když tam byl vždy příznivější trend směrem k transdermální systém. U pacientů s akutním vertigem byly transdermální hyoscin a perorální meklozin stejně účinné a oba byly významně lepší než placebo při snižování počtu záchvatů závratě. Ačkoli transdermální hyoscin byl spojen s nižším výskytem nežádoucích účinků než perorálně nebo parenterálně podávaný hyoscin hydrobromid, nežádoucí systémové účinky byly stále často hlášeny. Nejčastěji uváděné byly sucho v ústech, ospalost a zhoršení oční ubytování, včetně rozmazané vidění, mydriáza (některé oční účinků, může být v důsledku prst do oka, znečištění). Nežádoucí účinky na centrální nervový systém( CNS), potíže s močením, vyrážky a erytém byly hlášeny pouze příležitostně. Předběžné důkazy tedy naznačují, že transdermální hyoscin může nabídnout účinnou a pohodlně podávanou alternativu pro prevenci nevolnosti a zvracení vyvolané pohybem v určitých situacích. Doba trvání jeho klinické účinnosti a relativní účinnost a snášenlivost ve srovnání s jinými látkami však musí být potvrzena v několika dalších dobře navržených studiích.

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna.

More: