transzdermális hyoscine (szkopolamin). Farmakodinámiás tulajdonságainak és terápiás hatékonyságának előzetes áttekintése

a Hyoscine (szkopolamin) az acetilkolin muszkarin receptorainak kompetitív inhibitora, és kimutatták, hogy az egyik leghatékonyabb szer a mozgásszervi betegség megelőzésében. A mellékhatások viszonylag magas előfordulási gyakorisága és a rövid hatástartam azonban korlátozta ennek a szernek a hasznosságát orálisan vagy parenterálisan alkalmazva, és ennek ellensúlyozására új, hyoscine transzdermális készítményt fejlesztettek ki. A farmakokinetikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a hyoscine beadásának ez az új módszere szabályozza a felszívódási folyamatot és a gyógyszer szisztémás keringésbe jutásának sebességét hosszabb ideig (72 óra), és olyan beadási módot biztosít, amely hasonló a lassú intravénás infúzióhoz. A legújabb bizonyítékok azonban arra utalnak, hogy a transzdermális hyoscine-kezelésre adott válasz változó, és ez az egyének közötti farmakokinetikai különbségeket tükrözheti. Kontrollos terápiás vizsgálatok azt mutatták, hogy egyetlen transzdermális hyoscine tapasz szignifikánsan jobb a placebónál és az orális meclozinnál (meclizin) a mozgásszervi betegség megelőzésében. A transzdermális hyoscine-t az orális dimenhidrináttal összehasonlító vizsgálatok során nem sikerült szignifikáns különbséget megállapítani a 2 gyógyszer hatékonysága között kis számú alanyban, bár mindig volt egy kedvezőbb tendencia a transzdermális rendszer felé. Akut vertigo-ban szenvedő betegeknél a transzdermális hioszcin és az orális meklozin ugyanolyan hatásosnak bizonyult, és mindkettő szignifikánsan jobb volt a placebónál a vertigo rohamok számának csökkentésében. Bár a transzdermális hyoscine-t a mellékhatások alacsonyabb előfordulási gyakoriságával társították, mint az orálisan vagy parenterálisan beadott hyoscine-hidrobromid, a káros szisztémás hatásokról még mindig gyakran számoltak be. Leggyakrabban a szájszárazság, az álmosság és a szem alkalmazkodásának károsodása, beleértve a homályos látást és a mydriasist (egyes jelentett szemészeti hatások az ujj-szem kontamináció következményei lehetnek). Központi idegrendszeri mellékhatásokat, vizelési nehézséget, kiütéseket és erythemát csak alkalmanként jelentettek. Így az előzetes bizonyítékok arra utalnak, hogy a transzdermális hyoscine hatékony és kényelmesen alkalmazható alternatívát kínálhat a mozgás okozta hányinger és hányás megelőzésére bizonyos helyzetekben. A klinikai hatékonyság időtartamát, valamint a többi hatóanyaghoz viszonyított relatív hatékonyságát és tolerálhatóságát azonban néhány további, jól megtervezett vizsgálatban meg kell erősíteni.

Vélemény, hozzászólás?

Az e-mail-címet nem tesszük közzé.

More: