Eszopiklon

identifiering

namn Eszopiklonanslutningsnummer DB00402 beskrivning

eszopiklon, marknadsfört av Sepracor under varumärket Lunesta, är ett icke-bensodiazepinhypnotiskt läkemedel som används för att behandla sömnlöshet. Det är den aktiva stereoisomeren av zopiklon, som tillhör klassen läkemedel som kallas cyklopyrroloner.1,12 Cyklopyrrolonläkemedel visar hög effekt och låg toxicitet9, vilket erbjuder ett säkrare alternativ till andra läkemedel som används för sömnlöshet.

en stor fördel med eszopiklon är att det är godkänt av FDA för långvarig behandling av sömnlöshet. Detta skiljer det från många andra hypnotiska lugnande medel, som i allmänhet endast är godkända för lindring av kortvarig (6-8 veckor) sömnlöshet. Eszopiklon godkändes ursprungligen av FDA i 2004.10

Typ små Molekylgrupper godkända, Undersökningsstruktur

3D

ladda ner

liknande strukturer

struktur för eszopiklon (DB00402)

×

Stäng

vikt genomsnitt: 388.808
Monoisotopic: 388.105066147 Kemisk formel C17H17ClN6O3 Synonymer externa ID

• GSK-1755165

farmakologi

indikation

eszopiklon är indicerat för behandling av sömnlöshet.10

associerade tillstånd

• sömnlöshet

kontraindikationer & Blackbox-varningar

farmakodynamik

eszopiklon inducerar snabbt sömn och minskar sömnfördröjningen. Det hjälper också till att upprätthålla sömn, vilket förhindrar frekventa uppvakningar.3,4,10 detta läkemedel har visat antikonvulsiva och muskelavslappnande egenskaper hos djur men används hos människor för dess lugnande effekter.9

eszopiklon är ett depressivt medel i centrala nervsystemet med olika effekter. Dessa inkluderar förändringar i vakenhet och motorisk koordination och risken för nästa morgon försämring, ökar med mängden eszopiklon administrerad. Var försiktig och avråda från att köra ett motorfordon eller aktiviteter som kräver full mental vakenhet nästa morgon.10 komplexa sömnbeteenden kan bero på eszopiklonanvändning. Eszopiklon ska avbrytas i dessa fall.15 Undvik användning av alkohol och andra CNS-depressiva medel när eszopiklon administreras. Råda patienter att hoppa över eszopiklondosen om alkohol har konsumerats före sängen eller under kvällen. Använd den minsta dosen eszopiklon som möjligt, särskilt hos äldre patienter, som kan uppleva överdrivna läkemedelseffekter. Även om potentialen för beroende och missbruk med eszopiklon är lägre än för andra hypnotiska läkemedel, har detta läkemedel missbrukats och är känt för att orsaka beroende.14

verkningsmekanism

den exakta verkningsmekanismen för eszopiklon är okänd vid denna tidpunkt men tros inträffa via bindning med GABA-receptorkomplexen vid bindningsställen belägna nära bensodiazepinreceptorer, vilket möjligen förklarar dess hypnotiska och lugnande effekter.3,10 den har särskild affinitet för GABA-A (eller GABAA) receptorsubenheter 1, 3 och 5,5,6,7 eszopiklon ökar GABA-A kanalströmmar signifikant.5 gaba-a-kanaler är viktiga hämmande kanaler som orsakar CNS-depression när deras receptorer aktiveras.8

Absorption

eszopiklon absorberas snabbt och maximal koncentration uppnås inom cirka 1 timme efter oral administrering.3,10 den genomsnittliga AUC efter en 3 mg dos av eszopiklon var 278 ng / mL peri h.1 konsumtionen av en hög fetthalt har visat sig långsam absorption. Steady-state-koncentrationer av eszopiklon uppnås inom 24-48 timmar.4

distributionsvolym

distributionsvolymen för eszopiklon uppskattas till 89.9l11

proteinbindning

detta läkemedel är 52-59% bundet till plasmaproteiner.10

Metabolism

efter oral administrering biotransformeras eszopiklon i stor utsträckning och huvudmetaboliterna är S-desmetylzopiklon och zopiklon-N-oxid, som till stor del är inaktiva.2. Enzymerna som är involverade i metabolismen av eszopiklon är CYP3A (det primära metaboliserande enzymet), CYP2C8 och CYP2E1.2n-oxidderivatet visar svag farmakologisk aktivitet hos djur. N-desmetylmetaboliten är farmakologiskt aktiv.10

håll muspekaren över produkterna nedan för att se reaktionspartners

• eszopiklon
  • zopiklon-N-oxid

  • N-desmetylzopiklon

  • koldioxid

eliminationsväg

endast cirka 10% av en eszopiklondos utsöndras i urinen som modersubstans.3,10 så mycket som 75% av en oralt administrerad dos racemisk zopiklon som visar sig utsöndras i urinen i form av metaboliter. Eszopiklon, s-isomeren av racemisk zopiklon, skulle sannolikt visa samma utsöndringsmönster.10

halveringstid

halveringstiden är 6, 1 timmar hos friska patienter men förlängs hos olika patienter, inklusive de med nedsatt leverfunktion, äldre patienter, förutom de som tar CYP3A-enzymhämmande läkemedel.1,10

Clearance

genomsnittligt clearance för eszopiklon hos unga, friska frivilliga var 184 mL/min i en farmakokinetisk studie.1

biverkningar

toxicitet

den orala LD50 av eszopiklon hos råttor är 980 mg/kg och 3200 mg/kg hos kaniner.13 symtom på överdosering kan inkludera mentala statusförändringar och somnolens, vilket visar allmän överdrift av läkemedlets farmakologiska effekter. Utför magsköljning och erbjuda stödjande behandling om en överdos misstänks, inklusive intravenösa vätskor efter behov. Flumazenil kan användas. Vitala tecken bör övervakas noggrant utöver patientens symtom. Lämpliga medicinska ingrepp bör användas. Möjligheten till överdosering med flera läkemedel bör övervägas. Se till att kontakta det lokala giftkontrollcentret för den mest uppdaterade hanteringen av hypnotisk överdos.10

påverkade organismer

• människor och andra däggdjur

vägar ej tillgängliga Farmakogenomiska effekter/biverkningar

ej tillgängliga

interaktioner

läkemedelsinteraktioner

• godkänd
• Vet godkänd
• Nutraceutical
• olaglig
• tillbakadragen
• Investigational
• experimentell
• alla droger

läkemedel	interaktion
integrera drug-drug interaktioner i din programvara
abakavir	eszopiklon kan minska utsöndringshastigheten för abakavir vilket kan resultera i en högre serumnivå.
Abametapir	serumkoncentrationen av eszopiklon kan ökas när den kombineras med Abametapir.
Abatacept	metabolismen av eszopiklon kan ökas i kombination med Abatacept.
abirateron	metabolismen av eszopiklon kan minskas i kombination med abirateron.
Acalabrutinib	metabolismen av eszopiklon kan minskas i kombination med Acalabrutinib.
akarbos	akarbos kan minska utsöndringshastigheten för eszopiklon vilket kan resultera i en högre serumnivå.
Aceclofenac	Aceclofenac kan minska utsöndringshastigheten för eszopiklon vilket kan resultera i en högre serumnivå.
Acemetacin	Acemetacin kan minska utsöndringshastigheten för eszopiklon vilket kan resultera i en högre serumnivå.
Acetaminophen	serumkoncentrationen av eszopiklon kan minskas när den kombineras med Acetaminophen.
acetazolamid	risken eller svårighetsgraden av CNS-depression kan ökas när acetazolamid kombineras med eszopiklon.

förbättra patientresultaten

Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande läkemedelsinteraktionskontroll.

Läs mer

Matinteraktioner

• undvik alkohol.
• ta inte med eller omedelbart efter en fettrik måltid. Detta minskar absorptionen av eszopiklon.

produkter

produktbilder International/andra märken Dorplen (LKM) / Esleep (Opsonin) / Eszop (Schlesien) / Fulnite (Sun) / Inductal (Roemmers) / Isoklon (Tecnoquimicas) / Nirvan (Saval) / Noptic (Andromaco) / Plessir (Medipharm) / sanilent (Sanitas) / sleepil (aristopharma) / sono (Acme) / valnoc (drugtech) / wen Fei (tasly) / zopilone (Incepta) / Zopinon (Chile) receptbelagda produkter

namn	dosering	styrka	rutt	etikett	marknadsföring Start	marknadsföring slut	Region	bild
Lunesta	tablett, belagd	1 mg/1	Oral	Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC	2011-07-18	2014-06-01	USA
Lunesta	tablett, belagd	2 mg/1	Oral	A S läkemedelslösningar	2005-04-04	Ej tillämpligt	US
Lunesta	tablett, belagd	2 mg/1	Oral	Sunovion Pharmaceuticals Inc.	2005-04-04	Ej tillämpligt	US
Lunesta	tablett, belagd	1 mg/1	Oral	läkare Total Care, Inc.	2006-09-29	Ej tillämpligt	US
Lunesta	tablett, belagd	3 mg/1	Oral	läkare Total Care, Inc.	2005-08-24	Ej tillämpligt	US
Lunesta	tablett	2 mg	Oralt	Sunovion	2020-10-20	Ej tillämpligt	Kanada
Lunesta	tablett, belagd	3 mg / 1	Oral	St. Marys Medical Park Pharmacy	2005-04-04	2012-10-31	USA
Lunesta	tablett, belagd	2 mg/1	Oral	Dispenseringslösningar, Inc.	2005-04-04	Ej tillämpligt	US
Lunesta	tablett, belagd	3 mg / 1	Oral	endos	2005-04-04	2017-12-31	USA
Lunesta	tablett, belagd	3 mg / 1	Oral	A – S läkemedelslösningar	2005-04-04	2016-10-31	USA

generiska receptbelagda produkter

namn	dosering	styrka	rutt	etikett	marknadsföring Start	marknadsföring slut	Region	bild
eszopiklon	tablett, Filmdragerad	3 mg/1	Oral	St. Restauranger i närheten av Mary ’ s Medical Park Pharmacy	2019-10-15	Ej tillämpligt	US
eszopiklon	tablett, Filmdragerad	2 mg/1	Oralt	bryant ranch prepack	2016-09-15	Ej tillämpligt	US
eszopiklon	tablett, Filmdragerad	1 mg/1	Oral	Lupin Pharmaceuticals, Inc.	2014-04-15	Ej tillämpligt	US
eszopiklon	tablett, Filmdragerad	1 mg/1	Oral	OrchidPharma Inc	2014-09-25	Ej tillämpligt	US
eszopiklon	tablett, Filmdragerad	1 mg/1	Oral	Avera McKennan Hospital	2016-01-06	2017-05-24	USA
eszopiklon	tablett, Filmdragerad	2 mg/1	Oral	Teva Pharmaceuticals USA, Inc.	2014-04-14	Ej tillämpligt	US
eszopiklon	tablett, Filmdragerad	3 mg / 1	Oral	A-S läkemedelslösningar	2014-04-15	2016-02-29	USA
eszopiklon	tablett, Filmdragerad	1 mg/1	Oral	A-S läkemedelslösningar	2014-04-14	2018-04-30	USA
eszopiklon	tablett	1 mg/1	Oral	West-Ward Pharmaceuticals Corp.	2014-04-15	2020-08-23	US
Eszopiclone	Tablet, film coated	2 mg/1	Oral	Aurobindo Pharma Limited	2016-09-15	Not applicable	US

Categories

ATC Codes N05CF04 — Eszopiclone

• N05CF — Benzodiazepine related drugs
• N05C — HYPNOTICS AND SEDATIVES
• N05 — PSYCHOLEPTICS
• N — NERVOUS SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Beskrivning Denna förening tillhör klassen organiska föreningar som kallas cyklopyrroloner. Dessa är föreningar som tillhör en familj av pyridin-2-ylpyrrolbaserade kemikalier. Pyrrolen smälts vanligtvis till en bensen, pyrimidin eller ditiin. Kingdom Organic compounds Super Class Organoheterocyclic compounds Class Pyrrolopyrazines Sub Class Cyclopyrrolones Direct Parent Cyclopyrrolones Alternative Parents Piperazine carboxylic acids / 2-heteroaryl carboxamides / N-methylpiperazines / Pyridines and derivatives / Pyrazines / Aryl chlorides / Imidolactams / Tertiary carboxylic acid amides / Carbamate esters / Heteroaromatic compounds / Trialkylamines / Organic carbonic acids and derivatives / Lactams / Azacyclic compounds / Carbonyl compounds / Hydrocarbon derivatives / Organic oxides / Organochlorides / Organopnictogen compounds

show 9 more Substituents 1,4-diazinane / 2-heteroaryl carboxamide / Amine / Amino acid or derivatives / Aromatic heteropolycyclic compound / Aryl chloride / Aryl halide / Azacycle / Carbamic acid ester / Carbonic acid derivative / Carbonyl group / Carboxamide group / Carboxylic acid derivative / Cyclopyrrolone / Heteroaromatic compound / Hydrocarbon derivative / Imidolactam / Lactam / N-alkylpiperazine / N-methylpiperazine / Organic nitrogen compound / Organic oxide / Organic oxygen compound / Organochloride / Organohalogen compound / Organonitrogen compound / Organooxygen compound / Organopnictogen compound / Piperazine / Piperazine-1-carboxylic acid / Pyrazine / Pyridine / Tertiary aliphatic amine / Tertiary amine / Tertiary carboxylic acid amide

show 25 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors zopiclone (CHEBI:53760)

Chemical Identifiers

UNII UZX80K71OE CAS number 138729-47-2 InChI Key GBBSUAFBMRNDJC-INIZCTEOSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Synthesis Reference

Marioara MENDELOVICI, Anita LIBERMAN, Alex MAINFELD, Nina FINKELSTEIN, ”METHODS FOR PREPARING ESZOPICLONE CRYSTALLINE FORM A, SUBSTANTIALLY PURE ESZOPICLONE AND OPTICALLY ENRICHED ESZOPICLONE.” U.S. Patent US20070270590, issued November 22, 2007.

US20070270590 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0014546 PubChem Compound 969472 PubChem Substance 46505809 ChemSpider 839530 BindingDB 26265 RxNav 461016 ChEBI 53760 ChEMBL CHEMBL1522 ZINC ZINC000019632834 Therapeutic Targets Database DAP000933 PharmGKB PA162630444 RxList RxList Drug Page Wikipedia Eszopiclone AHFS Codes

• 28:24.92-Diverse anxiolytika lugnande medel och hypnotika

kliniska prövningar

kliniska prövningar

Pharmacoeconomics

Manufacturers

Packagers

doseringsformer

priser

patent

patentnummer	pediatrisk förlängning	godkänd	upphör (uppskattat)	Region
US6444673	Nej	2002-09-03	2014-02-14	USA
US6319926	Nej	2001-11-20	2012-01-16	USA

egenskaper

ange fasta experimentella egenskaper förutsagda egenskaper

förutsagda ADMET-funktioner

spektra

Mass Spec (NIST) inte tillgängliga spektra

×

förbättra patientresultaten

Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande läkemedelsinteraktionskontroll.

Läs mer

läkemedel skapat den 13 juni 2005 07: 24 / uppdaterad den 06 februari 2021 01: 56